可待因的半合成方法

可待因是一种重要的药物,具有止咳、镇静作用。由于它在雅片中含量少,因而通常多由吗啡经甲基化而制备,但此法需用贵重的吗啡和特殊的甲基化试剂作原料,成本很高。不久前,日本化学家报导了一种利用提取吗啡时的副产物蒂巴因(Thebaine)制备可待因的方法(蒂巴因是另一种存在于雅片中的生物碱,含量较高,结构上与可待因相近)。     

气相色谱法测定复方磷酸可待因口服液中2种活性成分含量的方法研究

目的:建立一种气相色谱法测定复方磷酸可待因口服液中盐酸麻黄碱、磷酸可待因的含量。方法:取复方磷酸可待因口服液1mL,加入0.1 mg/mL内标物SKF_(525A) 50 μL,加甲醇1 mL,涡旋5 min,振荡提取20 min,3500 r/min离心15 min(离心半径5 cm),分取有机相,用0.22 μm有机滤膜过滤,滤液用气相色谱法检测。结果:麻黄碱的回归方程为Y=0.0231X+0.276(r~2=0.999),线性范围为8～2000(μg/mL);可待因的回归方程为Y=0.0119X+0.1837(r~2=0.998),线性范围为8～2000 (μg/mL)。检出限均为5 μg/mL。结论:该方法操作简便、灵敏度较高,可用于司法实际中同时测定复方磷酸可待因口服液中盐酸麻黄碱、磷酸可待因的含量。     

GC-MS/MS对尿液中18种滥用药物的定性检测

分别在酸、碱性条件下,用有机溶剂将18种滥用药物从尿液中提取,气相色谱质谱法(GC-MS/MS)的MRM模式检测,与对照品比较,以保留时间和离子对相对丰度比进行定性分析,建立了GC-MS/MS同时定性检测人尿液中氯胺酮、美沙酮、哌替啶、可待因、可卡因、巴比妥类、苯丙胺类、苯二氮卓类等18种滥用药物方法。在选定的条件下,能在17 min内快速检测18种滥用药物,检出限在0.06～1.8μg/mL之间。结果表明,该法简单、快速、准确,可用于快速筛查违禁的滥用药物。     

气相色谱-质谱联用法及气相色谱法对止咳水中可待因的定性定量检测

本文通过结合气相色谱法和气相色谱-质谱联用法定性定量检测止咳水中可待因成分。     

海洛因的气质联用分析

采用气质联用 (GC/MS)方法 ,对海洛因样品进行了检测分析 ,结果检出了海洛因、单乙酰吗啡、乙酰可待因、茶碱、咖啡因及巴比妥等成分 ,其中海洛因工作曲线的线性方程为A =2 4 4 86 .5×C +45 15 7.2 ,相关系数r=0 9987,海洛因含量为 7 5 3%。     

世界上最苦的化学物质

英国玛克法兰公司是古拉克松公司的子公司,从事医药品的生产,例如,从可待因、吗啡等物质中提取生物碱类药品,在麻醉药剂的研究中发现Bitrex(化学名称为N-苯基N,N-二乙基N-(2,6-二甲基氨基甲酰基)甲基铵盐)味道极苦,被称为世界上最苦的     

华东医药拟9800万购西安博华制药

华东医药公司拟以9 800万元收购西安博华制药有限责任公司78.87%股权和西安博华持有的陕西九州制药有限责任公司65%股权。九州制药基本建设完成后,始终没有正式开始生产和销售,目前处于停产状态。主要是由于其主要产品--氨酚双氢可待因片生产注册批件在2007年10月获得,根据国家     

盐酸咳吩嗪的工艺研究

盐酸咳吩嗪[吩噻嗪-10-羧酸2-(2-二甲胺基乙氧基)乙酯盐酸盐]为吩噻嗪类镇咳药(1、2)。一般认为本品系作用于咳嗽中枢,也具有局部麻醉作用和微弱的平滑肌解痉作用。也有人认为本品系具有局部麻醉作用和支气管平滑肌解痉作用的末稍性镇咳药,无明显的其他中枢抑制作用。镇咳作用不如可待因。其优点是起效快,临床观察口服后5～10分钟内     

超高效液相色谱-串联质谱法筛查血液中29种常见毒品

以超高效液相色谱-三重四级杆质谱法建立了血液中苯丙胺、甲基苯丙胺、MDA、MDMA、MDEA、麻黄碱、氯胺酮、卡西酮、甲卡西酮、4-甲基甲卡西酮、吗啡、O6-单乙酰吗啡、可待因、乙酰可待因、海洛因、可卡因、苯甲酰爱康宁、四氢大麻酚、乙酰芬太尼、丁酰芬太尼、MCPP、TFMPP、地芬诺酯、美沙酮、舒芬太尼、曲马多、丁丙诺啡、哌替啶、芬太尼共29种常见毒品的筛查方法,血液样品经4%磷酸水溶液稀释后,震荡、离心,取上清液过Oasis PRiME HLB固相萃取柱,淋洗,洗脱后接收洗脱液,氮吹至干、定容,过膜后,装瓶、进样分析。采用ACQUITY UPLC HSS C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为乙腈-5 mmol甲酸铵-甲酸水溶液(pH 3),电喷雾电离,正离子模式,质谱多反应监测(MRM)。检出限为0.1～50 ng/mL,定量限为0.5～80 ng/mL,回收率介于71.3%～96.8%之间,精密度在2.8%～11.4%范围内,提供的筛查方法灵敏度高、重现性好,样品前处理简便、快捷,适用于实际血液样品中常见毒品成分的筛查分析。     

创新工艺

我国草药材活性多糖提取技术有重大突破，邻氯苄星青霉素的合成工艺，头孢硫脒复盐的制造方法，N-丁基-葡糖胺的合成方法，光学活性氨氯地平的拆分方法，3-芳基-B-咔啉-1-酮化合物的制备方法，由吗啡合成可待因的新方法，9-硝基喜树碱晶型的制备方法，水飞蓟提取物葡甲胺盐的新制备方法。[编者按]     

制备高效液相色谱分离纯化罂粟提取液中的吗啡

以罂粟提取液为原料,基于高效液相色谱法,开发了吗啡的分离纯化工艺。实验对比了两种弱保留反相填料H1与H2的分离效果,前者具有明显的选择性优势。在H1上,乙醇/0.5%甲酸体系下,吗啡上样量可达3.5%,通过调节乙醇比例可实现吗啡、可待因、蒂巴因的分离。其中吗啡在0.5%甲酸下便可洗脱,最终产品纯度可达99%以上。该分离在800 DAC柱上得到了成功放大。该纯化工艺具有效率高、收率高、废水少、产品质量好等优势。     

鸦片类毒品酰化与硅烷化在GC-MS分析中的比较

比较了鸦片类毒品采用气相色谱/质谱分析前通过MSTFA硅烷化处理和MBTFA乙酰化处理后的分析结果;用乙基吗啡作内标,比较了血液中添加吗啡、6-单乙酰吗啡、可待因经过液相萃取后,再分别进行硅烷化和乙酰化处理后的检测结果;并比较了通过两种衍生化方法所测得的真实海洛因吸食致死者血样中上述3种毒品的浓度。结果说明,上述鸦片类毒品硅烷化后的响应高;乙酰化后的6-单乙酰吗啡和3-单乙酰吗啡的分离效果好;血液中乙酰化后的吗啡检测灵敏度高,而硅烷化后的6-单乙酰吗啡检测灵敏度高。两种方法各有特点,可以根据分析需要选择不同的方法。     

化学工业出版社新书推荐

《纳米药物评价技术与方法》陈玉祥编著79.0元2012年4月出版★本书针对近年来药物研究开发的前沿——纳米药物,系统探讨了纳米药物评价方面的有关前沿问题。主要内容包括纳米药物一般概念、纳米药物概述、纳米药物药学评价、纳米药物临床前药理学评价、纳米药物临床前毒理学评价、纳米药物临床药理研究、纳米药物评价的统计学处理、纳米药物评价管理等。特别是结合国际纳米新药评价的     

药物-药物共晶的研究进展

联合用药在临床治疗中显示出降低药物剂量、毒性、耐药性以及提高治疗效果的潜在优势。药物-药物共晶作为联合用药的一种新方法,在分子水平上实现了药物的联合,有望解决联合用药中存在的原料药之间的溶解度差异大、不相容和稳定性差等问题,近几年来引起了研究人员的广泛关注。本文综述了药物-药物共晶的概念和优势,药物-药物共晶的形成、溶解和代谢机理,以及药物-药物共晶的设计和预测方法,最后总结了药物-药物共晶领域尚需解决的问题,并对未来的发展方向进行了展望。     

固体药物的多晶型现象及研究进展

固体药物中的多晶型现象普遍存在,且多晶型影响着固体药物的质量和疗效,故对固体药物多晶型现象进行研究具有十分重要的意义。从药物晶型及多晶型现象、优势药物晶型、固体药物的转晶现象、晶型影响药品质量的评价方法、药物多晶型的研究现状及进展等五个方面介绍了固体药物的多晶型现象及研究进展,为固体药物多晶型现象研究提供参考。     

抗高血压药物的研究新进展

本文就近年抗高血压药物的研究做一总述,文章内容包括天然降压药物、对原有抗高血压药物进行改良的药物、有机合成药物三个方面,希望能对抗高血压药物的研发和应用提供参考。     

生物芯片在药物靶点发现中的应用

近年来,生物芯片技术得到了迅猛发展,应用于分子生物学、诊断和治疗、新药开发等诸多领域。生物芯片技术在药物研发中应用最为广泛的一个领域是药物靶点发现与药物作用机制研究。而发现和选择合适的药物靶点是药物开发的第一步,也是药物筛选及药物定向合成的关键因素之一。因此将生物芯片应用于药物靶点会对药物研究与开发起重要的推动作用。     

临床常用抗生素所致的肠道真菌感染的分析

目的探讨如何有效预防抗菌药物引起肠道真菌感染,合理使用抗菌药物。方法总结2006年5月～2007年12月使用抗菌药物治疗的住院病人抗菌药物的使用情况。结果肠道真菌感染的发生与患者年龄、抗菌药物种类、联合用药与否等因素有关。以头孢三代抗菌药物所致肠道真菌感染的发生率最高。结论临床上应合理使用抗菌药物,根据病原学检查及药物敏感实验结果选择,尽量缩短疗程,减少联合用药,避免肠道真菌感染的发生。     

缓释药物纤维的发展

综述了药物纤维的发展现状,简述了缓释药物纤维的特点、重点介绍了缓释药物纤维的开发技术及其应用价值;指出了缓释药物纤维今后研究的方向为准确控制缓释药物纤维药量、高温纺丝过程中有效保护药物性能,纤维降解时避免药物突释等。     

药物共晶的研究进展

阐述了药物共晶的合成原理、合成方法、药物共晶的性质,介绍了药物共晶方面的一些新观点,着重介绍了药物共晶的合成方法、熔点、溶解度、生物利用度、稳定性和多晶型等方面的研究情况.药物共晶作为一类具有良好物理化学性质的新型固体药物,引起了工业界和学术界越来越多的关注.综述了药物共晶在药物性能方面的改善作用,探究了药物共晶的制备...