含吡啶杂环农药的开发研究值得重视

近年开发的新农药品种中有80％是含杂环的化合物,其中以含氮杂环最为重要,而吡啶环又是含氮杂环农药中最主要的品种之一。近年来,我国已开始大量研究和引进吡啶衍生物中间体生产技术,预计随着我国吡啶引进装置的建成投产,将促使我国含吡啶杂环农药的研究开发和应用进一步深入发展。     

含氟芳香,杂环化合物的开发与进展

1含氟芳香、杂环化合物的特性含氟芳香、杂环化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质，也可作染料、试剂、助剂等。它的开发往往是以较简单的含氟芳香、杂环化合物为起始原料，亦即从中间体开始合成较复杂的含氟芳香、杂环化合物。由于氟原子半径小、又具有较大的电负性，氟     

叠氮基吡啶及1-吡啶基-1,2,3-三氮唑的合成

叠氮基吡啶是一类重要的有机化合物,其用途十分广泛,可用来构建含氮杂环化合物,合成除草剂等,介绍了叠氮基吡啶和1-吡啶基-1,2,3-三氮唑的合成方法及用途。     

含氟杂环化合物合成新进展

基于砌块法在合成含氟杂环化合物中的重要性，介绍了近年来涉及利用三氟甲基作为合氟砌块合成含氟杂环化合物的研究进展。认为“一锅法”具有高效、高产率和易处理等优势，有较好的发展前景。     

加强研究和开发氯代吡啶化合物

近年来,无论国内外,对吡啶及其衍生物在农药和医药研究领域中的应用,特是别含氟、含氯杂环化合物的研究开发给予了高度重视。新型卤代吡啶化合物的合成及其在创制新医药、农药中应用,将成为今后化工科学研究和工业生产的热点。对于农药和医药企业而言,谁掌握和拥有各种卤代吡啶合成技术。谁就会在未来的新药开发和生产中抢得先机。     

催化闭环法合成吡啶衍生物

吡啶是含氮原子的六元杂环化合物,是开发应用范围最广的品种之一。由于吡啶环具有芳香性结构,同时,环上的氮原子含有一对未共享电子而具有一定的亲核能力,因此吡啶类化合物化学性质非常活泼,能参与多种亲电和亲核反应,吡啶及烷基吡啶能溶解多种无机物和有机物,是性能优良的溶剂     

含氟吡啶及其衍生物的合成

近年来含氟吡啶及其衍生物类化合物处于热潮。由于吡啶环上引入强吸电子团氟原子,以致含氟吡啶类化合物具有独特的物理、化学、生物等方面的特性,同时含氟吡啶的碱性及反应活性与相应的氯吡啶、溴吡啶相比要稍弱,定位选择合成氟吡啶及其衍生物仍然是一个很大的挑战。本章在这里提供合成2-,3-,4-氟吡啶以及二氟吡啶及其衍生物等方面的研究进展,同时也提及了多氟吡啶的合成路线以及一些合成门1]类同位素吡啶的方法,这些化合物由于其潜在的生物活性而备受关注。     

含氟吡啶杂环酰胺类化合物的合成及生物活性

为了寻找具有生物活性的新化合物,以氟乙酸甲酯、氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料,经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了一系列含氟吡啶杂环酰胺类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对菌虫表现出一定的活性.化合物2f对孑孓(Culex piipiens)在50 mg/L时有100%的死亡率,在250 mg/L时对黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)也有21%的抑制活性.     

含氟醇类化合物应用及合成研究进展

叙述了含氟醇类化合物在医药、农药、含氟表面活性剂、染料、能源等方面的应用以及国内外在合成含氟醇类化合物上的研究成果,评述了各种合成方法的优缺点,并对含氟醇类化合物合成的发展趋势作出了展望。认为相催化加氢路线可应用于高沸点含氟醇的合成,而气相催化加氢路线适于低沸点含氟醇的合成。     

氮杂环烃的微生物转化及其在药物合成中的潜在应用

吡啶、喹啉、吖啶、吲哚、咔唑及其他含氮杂环化合物(氮杂环烃)可以被细菌及真菌的培养物转化,产生具有生物活性的多种代谢衍生产物。在很多情况下,微生物的生物转化过程具有区域选择性和立体选择性,因此转化产物在新候选药合成方面具有很大潜力。本文综述了氨杂环烃的转达化技术进展。     

含吡啶环的[1，3，4]噁二唑类化合物的合成

杂环农药的研究是本世纪化学农药发展的主流,而双杂环化合物的合成及活性研究已成为杂环农药的一个主要发展方向。含吡啶环的农药已遍及所有的应用领域,从有机磷、氨基甲酸酯类到磺酰脲、咪唑啉酮类农药,特别是吡啶类杀虫剂-烟碱硝基烯类被开发以后,含吡啶类新农药的专利迅速增加。1,3,4-噁二唑类衍生物则是另一类用途十分广泛的有机五元杂环化合物,1,3,4-噁二唑化合物具有消炎、止痛、杀菌、杀虫及调节植物生长等性能。     

医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外，对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

2-氟-5-吡啶甲基胺的合成研究

以 2 氨基 5 甲基吡啶为原料 ,经过四步反应首次合成了含氟中间体 2 氟 5 吡啶甲基胺。该合成路线步骤少 ,操作简单 ,收率稳定 ,该路线与目标化合物均未见文献报道     

含氟类含能化合物研究进展

综述了含氟类含能化合物的合成及分子设计研究,主要包括单氟取代类、氟偕二硝基类、二氟氨基类、三氟甲基类以及五氟硫基类含能化合物;总结了含氟基团的优势和引入方法,以及具有代表性的含氟类含能化合物的合成路线和爆轰性能;归纳了目前含氟类含能化合物分子设计的研究路线以及可能存在的问题.     

含吡啶杂环硫氮杂冠醚化合物的合成与表征

以商品化2,6-二氯甲基吡啶为起始原料,经取代、氯乙酰化、成环3步反应高产率合成3种新的含吡啶杂环的硫氮杂冠醚化合物。该路线反应产物单一、易于提纯,产率>80%。化合物结构经IR、NMR、MS以及元素分析等物理手段确定。     

利用叠氮化合物固相方法合成含氮杂环化合物的研究进展

综述了以叠氮化合物为合成单元,用固相方法合成含氮杂环化合物的研究进展.     

离子液体中含氟N′-吡啶基-N-苯甲酰基硫脲的合成与生物活性

氟代苯甲酰氯与离子液体1-丁基-3-甲基咪唑硫氰酸盐([bmim]SCN)、氟代吡啶胺在室温下发生反应一锅法合成了6个含氟N′-吡啶基-N-苯甲酰基硫脲化合物,化合物结构经IR和1 H NMR确证。结果表明,氟代苯甲酰氯5.0mmol与[bmim]SCN 5.5mmol反应10min后,加入氟代吡啶胺5.2mmol,继续反应20min,以89.1%~96.4%的收率得到目标化合物,反应条件温和,反应时间短,收率高,操作简便。[bmim]SCN既作为反应原料,又作为反应介质,可以回收利用,重复使用5次目标产物收率无明显降低。初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有一定的植物生长调节活性。     

新型含吡啶杂环菊酯类化合物的合成及生物活性

为了寻找新的活性化合物,根据活性亚结构拼接原理,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,以3,5-二氯-6取代胺基吡啶杂环的酚钠盐和菊酰氯为原料,在二氯甲烷-水混合体系中合成了一系列新型含吡啶杂环菊酯类化合物。其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS等分析方法确证。初步生物活性测试结果表明,化合物4e和4f具有有效的杀菌活性,在500mg/L时对黄瓜白粉病菌的抑制率均为100%,对黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为60%、56.8%。     

用于合成杂环化合物的含氟2，4—二氧代酸

1 前言 含氟α-氧代酯、含氟α-二酮、含氟β-氧代酯和含氟β-二酮都用来研究二羰基化合物的异构、向碳性、立体异构和反应能力。含氟二羰基化合物广泛用作制取各类杂环化合物的嵌段结构。特别是在制取一系列喹诺酮医药品(具有优良的抗菌活性)方面获得很大成就。在这些抗生素上都有氟苯酰基醋酸的结构组份,而对某些抗生素来说含氟β-二羰基化合物作为生产它们的原始物质。     

吡啶碱生产现状与市场前景

吡啶碱属于含氮杂环化合物，是一种重要的精细化工原料。吡啶碱是广泛用于农药、医药、兽药等三药合成及三药中间体的共性化合物，也是生产百草枯、吡虫啉、毒死蜱等替代型环保农药的关键中间体，同时也是化工、轻工、饲料、食品、橡胶、染料工业的重要原料，市场前景十分广阔。简要介绍吡啶碱的制造工艺、生产现状、应用领域、市场前景等方面的一些情况，并对今后国内吡啶碱产业的发展提出了相关的建议。