质子泵抑制剂预防应激性溃疡效果及药物经济学分析

目的 :分析不同类型质子泵抑制剂(Proton pump inhibitor,PPIs)预防应激性溃疡(Stress ulcer,SU)的临床效果及药物经济学比较。方法 :以我院2008年6月—2015年6月收治的652例接受PPIs预防SU的患者为研究对象,进行回顾性分析。按照患者PPIs药物类型,将其分为奥美拉唑组(n=271)、兰索拉唑组(n=228)及泮托拉唑组(n=153),比较各组患者SU发生率及成本—效果比等指标,探讨最佳的SU预防药物。结果 :奥美拉唑组SU发生率、死亡率显著高于兰索拉唑组、泮托拉唑组,差异有统计学意义(P<0.05),兰索拉唑组、泮托拉唑组SU发生率、死亡率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。各组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。奥美拉唑组成本—效果比(C/E)最低,兰索拉唑组C/E最高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 :PPIs在SU的预防中具有积极作用,其中,奥美拉唑预防SU成本最低,但效果有限,兰索拉唑与泮托拉唑预防SU的效果相仿,而泮托拉唑成本更低,故建议将泮托拉唑作为SU的预防首选药物。     

LC-MSn法鉴定大鼠尿中雷诺嗪的代谢产物

雷诺嗪(Ranolazine)为正在研制开发的抗心绞痛药.动物和人体内研究结果表明,该药具有较强的抗心肌缺血作用,并不影响血液动力学.其作用机制为通过代谢调节激活丙酮酸脱氢酶和增加葡萄糖氧化.雷诺嗪在健康受试者体内的代谢研究已有报道[1,2],但在动物体内的代谢研究尚未见报道.本工作用LC-MSn技术鉴定雷诺嗪在大鼠尿中的代谢产物.     

中草药在家畜体内的代谢

文章阐述了中草药在治疗家畜疾病时,如何在家畜体内进行吸收与代谢,在吸收代谢过程中,中草药的类型不同其吸收代谢的程度也不同.并对中兽医发展提出建议.     

去氢骆驼蓬碱对线虫神经毒性机制的内源性代谢研究

去氢骆驼蓬碱具有良好的药理活性，但其具有很强的神经毒性，本研究通过对去氢骆驼蓬碱神经毒性机制进行探究，以提高其临床应用并为后期得到高效低毒的化合物提供帮助。利用内源性代谢，基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱（UPLC-QTOF MS）技术，从给药后不同时间点的秀丽隐杆线虫体内代谢物的变化以及作用通路，分析去氢骆驼蓬碱的神经毒性作用机制。结果表明，去氢骆驼蓬碱主要影响线虫的嘌呤代谢通路和氨基酸相关代谢通路，其神经毒性可能与能量代谢相关。本研究为阐释骆驼蓬总生物碱神经毒性机制提供研究思路，也为骆驼蓬的体内安全性评价研究提供依据。     

液相色谱-质谱联用技术用于人参皂甙Rg3的药物代谢及动力学研究

Rg3是从红参(Red Panax ginseng)中发现的一种微量人参皂甙.药理实验表明,它在小鼠体内具有抑制肿瘤转移的活性及在体外有抑制肿瘤细胞扩散的活性.对其体外代谢的研究目前只见一例用人体肠道菌群体外厌氧培养产生水解脱糖的代谢产物的报导,而对其体内的研究目前只见于人口服后在人体内的动力学报导,但其在动物体内的代谢尚不清楚,因此有必要研究其在动物体内的动力学及代谢详情.     

美托拉宗的电子轰击质谱研究

美托拉宗(Metolazone)是一种中效利尿药,于1967年由Shetty等[1]首先合成,为噻唑啉类衍生物,是临床上常见的抗高血压药物[2],药效和噻嗪类同利尿药,但其排钠利尿作用是喹乙宗和氢氯噻嗪的10倍,另外使用时不影响氢离子和氨的分泌,血氨降低,对肾功能不全病人比其他药物略胜一筹[3,4].本工作对美托拉宗的电子轰击质谱进行了裂解研究,得到了一些质谱特征.     

合成大麻素ADB-BUTINACA在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较

本研究采用液相色谱-高分辨质谱法分析人体尿液样本、斑马鱼体内代谢模型以及肝微粒体体外代谢模型中N-(1-氨甲酰基-2,2-二甲基丙基)-1-丁基吲唑-3-甲酰胺(ADB-BUTINACA)的代谢情况。结果表明，共检测到45个ADB-BUTINACA代谢物，包括37个Ⅰ相代谢物和8个Ⅱ相代谢物，涉及9种代谢途径，其中有7个Ⅰ相代谢物为首次报道。通过对比代谢模型和人体尿液样本中的代谢物发现，斑马鱼体内代谢模型产生的代谢物更接近人体尿液样本，但无论是体内还是体外代谢模型，其代谢物排名与人体尿液样本具有较大差异，仅凭体内外代谢模型得到的代谢物数据难以直接用于真实样本的分析。通过对人体尿液样本中代谢物峰面积排名分析，建议将ADB-BUTINACA原型、M36、M19以及M16作为ADB-BUTINACA的生物标志物。     

黄烷-3-醇类化合物及其代谢产物的靶向定量方法研究

黄烷-3-醇类化合物作为重要的膳食多酚,其生物利用度不仅局限于母体化合物,更重要的是其经过体内肠道微生物代谢后的产物.为了明确体内代谢情况及代谢产物对生物利用度的贡献,本研究探究了黄烷-3-醇类化合物及其代谢产物的靶向定量分析方法.根据各化合物子离子响应值的差异,确定其在混合标准溶液中适合的浓度,并建立了超高效液相色谱...     

新型安眠药Melatonin的药代动力学研究

实验目的 研究新型安眠药Melatonin在家兔体内的药代动力学，以了解MELATONIN在家兔体内的吸收、分布、代谢。     

液相色谱-串联质谱法快速测定人体血浆中替米沙坦

替米沙坦为非肽类血管紧张素Ⅱ(AT1型)受体拮抗剂,临床上用于高血压症的治疗[1].有关生物样品中替米沙坦的测定方法有自动柱切换高效液相色谱结合荧光检测法[2]和C14放射性标记[3]等.本工作旨在建立快速、灵敏的LCMS/MS法测定人体血浆中的替米沙坦,以研究该药在受试者体内的药物动力学特点.