经济环保型2，3，4-三氟苯胺生产工艺新方法

以2，3，4-三氟硝基苯和氯化铵，铁粉为原料，进行特殊的催化加氢处理，一步反应制得低成本高质量，环境友好的产品--2，3，4-三氟苯胺，并实际应用于工业化生产。     

超声波强化2，3，4-三氟硝基苯的合成

2,3,4-三氟硝基苯是重要的医药中间体,是合成第三代喹诺酮类抗菌的起始原料。文章以1,2,3-三氯苯为原料,与HNO3/H2SO4反应制得2,3,4-三氯硝基苯,再在超声波辐射下,以四甲基氯化铵为催化剂,DMSO为溶剂,与KF制得2,3,4-三氟硝基苯,考察了超声波辐射时间,功诳以及其它反应条件对反应过程的影响。得到了优化合成工艺条件：HNO3/1,2,3-三氯苯的摩尔比为1.3：1,反应温度55-60℃。超声波反应时间20min,功率25%,模式：间歇式脉冲2min;该合成方法有效减少了合成步骤,提高了合成效率,具有工业化前景。     

有机中间体合成中的新试剂、新反应、新技术、新工艺——Ⅲ 氟硝基苯系列产品

本文详细介绍了硝基氯苯在季铵盐和烷氧基聚氧乙烯醚存在下合成2,4-二氟硝基苯、2,3,4-三氟硝基苯、5-氯-2,4-二氟硝基苯、2,4,5-三氟硝基苯、5-氯-2-氟-4-(硝基甲基)硝基苯和5-氯-4-氟-2-(硝基甲基)硝基苯、2-氯-5-氟-4-硝基苯甲酸和4-氯-5-氟-2-硝基苯甲酸、2,4,5-三氟苯甲酸、2-氯-4,5-二氟苯甲酸的最新合成工艺。     

3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-[1,2,4]三唑的合成及抗菌活性

用3-(4-硝基吡咯)-2-基-4-芳基-1,2,4-三唑-5-硫醇与5-芳基-2-氯甲基-1,3,4-二唑缩合,得到10个新型多杂环化合物。其结构经元素分析、IR、MS及~1HNMR确证。研究了目标化合物的体外抗菌活性(MIC和IC_(50))。结果显示,化合物3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-苯基-[1,2,4]三唑和3-(5-对氯苯基-[1,3,4]二唑-2-亚甲硫基)-5-(4-硝基吡咯)-2-基-4-对甲基苯基-[1,2,4]三唑表现出一定的体外抗菌活性,含硝基吡咯环的二唑多杂环类化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。     

肉桂酰胺衍生物的合成与抗菌活性

为了寻找抗菌候选化合物，在前期研究基础上，对蛇床子素结构进行简化与衍生，在甲醇钠/无水乙醇条件下水解，得到(E)-2-羟基-3-异戊烯基-4-甲氧基肉桂酸（Ⅰ），中间体Ⅰ再与胺缩合制备了17个目标物（Ⅱa～q），经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了结构确证。体外抗菌活性测试结果表明，结构简化后的衍生物呈现较好的抗菌活性。其中，化合物Ⅱh[(E)-3-(2-羟基-4-甲氧基-3-异戊烯基)苯基-N-(4-氟苄基)丙烯酰胺]和Ⅱp[(E)-3-(2-羟基-4-甲氧基-3-异戊烯基)苯基-N-(4-三氟甲基苄基)丙烯酰胺]的活性最为突出，前者对金黄色葡萄球菌（S. aureus）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的最小抑菌浓度（MIC）分别为16和32 mg/L，后者对S. aureus和MRSA的MIC分别为8和16 mg/L，两个化合物的抗S. aureus活性与对照药苯唑西林较接近，抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林。     

海洋来源青霉Penicillium sp.的化学成分研究

海洋微生物因生存环境特殊，常能形成结构特异、活性良好的代谢产物。本文对1株海洋沉积物中分离得到的青霉Penicillium sp.进行化学成分研究和抗菌活性评价。结果分离和鉴定了4个化合物，分别为Nuatigenin(1)、吲哚-3-乙酸(2)、胸苷(3)和3-苯基乳酸(4),其中化合物1对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有一定的抑菌活性，化合物4对白色念珠菌抑菌效果良好，其余化合物对不同的菌均无抑制作用。     

纳米TiO2抗菌陶瓷材料的研究

以钛酸丁酯为主要原料，采用溶胶-凝胶法制备纳米TiO2，并通过往釉料中掺入纳米TiO2的方式制成抗菌、自清洁陶瓷。考察了醋酸量、水量对凝胶时间的影响以及TiO2的加入量、掺杂Ag的TiO2的加入量、烧成温度等因素对抗菌、自清洁陶瓷制品的抗菌性能的影响。结果表明，制备纳米TiO2的最佳方案为：在室温、pH为2—3、反应物体积配比为：钛酸丁酯：无水乙醇：水：冰醋酸=5：20：1：1，实验所制得的纳米TiO2为锐钛矿晶型，晶粒尺寸为11-17nm。制备纳米TiO2抗菌、自清洁低温陶瓷的最佳方案为：烧成温度900℃、m釉料：mTiO2=100：5.34时抗菌效果显著。同时，适当的掺杂一定量的Ag有助于提高抗菌性能。     

2,4—二氯—5—氟苯甲酸的开发与应用

含氟喹诺酮类药物是一代新型抗感染药物,合成含氟喹诺酮类药物的关键中间体是含氟芳香族化合物,如3-氯-4-氟苯胺、2,3,4-三氟硝基苯、以及2,4-二氯-5-氟苯甲酸。     

1, 2, 3-三唑类磺胺的合成及抗菌活性

以4-氨基苯磺酰胺为原料,其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅱ),然后Ⅱ与叠氮钠和端基炔"一锅法"反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物(Ⅲa～j)。利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对产物结构进行了表征。采用二倍稀释法测定了目标化合物的抗菌活性。结果表明:产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性,特别是2-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅲh)对大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC为0.25 mg/L,与阳性对照药环丙沙星相当。     

2，3，4-三氟苯胺的合成研究

以2,3,4-三氟硝基苯为原料,乙醇为溶剂,在催化剂作用下经还原合成2,3,4-三氟苯胺.并对其合成工艺中的影响因素进行研究,获得最佳工艺条件为:反应温度65～70℃,氢气压力0.1～0.2MPa,m(2,3,4-三氟硝基苯):m(自制催化剂)=70.8:1.0.在此最佳工艺条件下,得到的产品纯度为99.3%,收率达97.5%.     

以氟苯为原料生产2，4-二氯氟苯过程废酸处理工艺的改进

1 2，4-二氯氟苯在国内外有着广阔的市场 2，4-二氯氟苯是新一代含氟喹诺酮类抗菌药物中的最佳品种——环丙沙星的重要中间体。环丙沙星全球年销售量在10亿美元以上。它具有广谱、高效、毒副作用小，价格便宜等优点，位居喹诺酮类药物榜首。目前仍保持强劲的发展势头。另外2，4-二氯氟苯还可以合成多种新型喹诺酮类抗菌素如诺氟沙星、格帕沙星、二氟沙星等。同时还可以合成多种农药，为此在国内外有着广阔的市场。     

新型甲硝唑-苯腙类化合物的设计、合成及抗菌活性研究

以甲硝唑、对羟基苯甲醛及取代肼为原料,经过3步反应,以较高产率合成得到一类新型的甲硝唑-苯腙类化合物,其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和元素分析确证,所得化合物经抗菌活性筛选研究。结果表明,大部分化合物都具有较强的抗菌活性。其中以(E)-4-(2-(4-(2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙氧基)苯亚甲基)肼基)苯磺酰胺活性最好,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为1.56、0.78、0.39和0.39μg/m L。     

香豆素噻唑类化合物的合成及其抗菌活性研究

以水杨醛为原料,经5步反应合成了一系列新型香豆素噻唑类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和元素分析证实.体外考察了所得化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑制活性.结果表明,大部分化合物都具有较强的抗菌活性.其中,化合物(E)-N'-(3-氟4-羟基苯基亚甲基)-4-(2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基)噻唑-2-酰肼活性最好,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度分别为0.39、1.56和1.56 μg/mL.     

PP-R管材专用抗菌母料的制备

采用载银无机抗菌剂制得PP-R管材专用抗菌母料，研究了抗菌母料对PP-R管材的抗菌性能、力学性能、耐光性、安全卫生性的影响。结果表明：该抗菌母料属实际无毒级物质；随着抗菌母料的增加，PP-R抗菌管材的抗菌性能增加，当抗菌母料的质量分数为4％时，即抗菌剂在PP-R管材中的质量分数为1％时，PP-R抗菌塑料的性价比最佳；表面处理过的抗菌剂在PP-R中分布均匀、无团聚现象，与PP-R基体树脂具有良好的相容性。添加4％抗菌母料的PP-R抗菌管材对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌率都达到99％以上，具有高效、广谱抗菌性能；经55℃的去离子水浸泡16h后，抗菌性能下降较小，具有长效抗菌性能；通过240h的光老化实验后，平均色差为1．36，无明显变色，光老化性能优良；力学性能与空白PP-R管材相当，卫生安全性能符合国家有关食品卫生检验标准。     

稀土2-氨基-4,6-二甲基嘧啶配合物的合成、表征及其生物活性研究

以稀土氯化物、2-氨基-4,6-二甲基嘧啶为原料,制备了一类新型稀土配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱等手段对其进行了表征,确定了该配合物的化学组成:RE2(ADMP)(H2O)2Cl3(RE=La3+,Sm3+,Y3+,Er3+,ADMP=2-氨基-4,6-二甲基嘧啶)。抗菌实验结果表明,稀土配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用,抗菌谱广。用MTT法对配合物使癌细胞凋亡能力做了初步研究,证明其具有使癌细胞凋亡的效果。     

抗菌功能塑料的制备与性能评价

采用抗菌母料YK-3、WK-11、WK—B及其复合物，用机械共混法制备了以PE、PP、PVC、ABS为基体的抗菌功能塑料。通过定性和定量的抗菌试验对各种抗菌塑料的抗菌活性进行了测定。结果表明，所制备的抗菌PE、PP、PVC、ABS对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均表现出强抗菌性，即抗菌率均达到或超过99％；在纤维级PP中只加1％的YK-3时，其抗菌率便超过99％；此外，抗菌功能塑料在加工过程中不会产生变色。所制备的抗菌塑料具有稳定而持久的抗菌活性特性。     

PE抗菌食品保鲜膜的研制

先将抗菌粉体制成抗菌母料，然后将抗菌母料按一定比例添加至聚乙烯原材料中，通过混匀、吹塑等工艺制备了抗菌食品保鲜膜。研究了该抗菌食品保鲜膜的抗菌性能、物理机械性能、光老化性能和卫生理化性能。发现当抗菌母料的添加量为4％时，抗菌食品保鲜膜具有抗菌效果好、抗菌谱广等特点；而它的物理机械性能没有明显变化，光老化性能良好，且卫生理化性能均符合要求。     

N-苄叉丹皮酚腙的合成及其抗菌活性研究

以中药有效成分丹皮酚 (2-羟基-4-甲氧基苯乙酮)为原料,与水合肼反应得到中间体丹皮酚腙,然后分别与各种取代苯甲醛反应合成了9个N-苄叉丹皮酚腙,产率为50.5%~91.9%。初步探索了合成条件,目标化合物的结构经FT-IR,1H NMR,13C NMR, LC-MS表征。初步探索了合成条件、测定抗菌活性;结果表明：测定结果表明,部分化合物具有良好的抗菌活性,尤其是化合物N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3c) 对金黄色葡萄球菌的MIC为4μg/mL,化合物N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙 (3b) 对大肠杆菌表现出与阳性对照药利福平相当的抗菌效果。     

海泡石载银抗菌薄膜的研制

采用海泡石载银抗菌剂制备抗菌母料，研究了抗菌母料用量对抗菌薄膜的抗菌性能、流变性能、力学性能的影响。结果表明，当抗菌母料用量为3％（质量分数）时，抗菌薄膜具有高效、持久的抗菌性能，而流变性能和力学性能基本不受到影响。     

无机抗菌硼酸盐玻璃材料的研究

采用高温熔融法，在硼酸盐玻璃的配合料中引入抗菌剂磷酸银，一次烧制而成制得抗菌玻璃材料，并对硼酸盐玻璃的抗菌性能和缓释性能进行了分析。结果表明：制备抗菌硼酸盐玻璃时，合适的银含量为1．5％-2．0％，处理温度在1100～1400℃即获得良好的抗菌效果和缓释性。