头孢菌素发展方向与青霉素结合蛋白研究新进展

头孢菌素类抗生素具有抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,是现今临床效果最好、应用最广的抗生素品种。青霉素结合蛋白与头孢菌素应用效果息息相关,其基因突变和结构变化可导致细菌抗生素的耐药性,这始终是头孢菌素研发领域的关注热点,它对于新一代头孢菌素开发有指导意义。     

畜禽专用抗生素——替米考星

替米考星是1种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素,具有广谱抗菌作用,同泰乐菌素有相似的广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体均有抑制作用,对巴氏杆菌、支原体的抗菌活性明显强于泰乐菌素。     

阿莫西林市场浅析

阿莫西林(羟氨苄青霉素)作为第二代青霉素的主要代表品种之一，系—广谱半合成青霉素，具有抗菌谱广，口服吸收迅速、杀菌速度优于青霉素和头孢菌素等优点，因此被WHO推荐作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。     

我国头孢类抗生素及其中间体生产与市场

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用，我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展，2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品种，按抗菌活性划分，第一代品种有，头孢唑啉、头孢替唑、头孢硫脒、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄；第二代品种有，头孢呋新、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替氨酯、头孢丙烯；第三代品种有，头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢地尼、头孢他美酯、头孢特仑酯、头孢克肟、头孢布烯；第四代品种有头孢吡肟等。     

口服头孢菌素的研究现状及发展趋势

口服头孢菌素除具有抗菌谱广、抗菌活性较强、血药浓度较高等特点.对口服头孢菌素的进行了系统介绍,指出了今后发展的趋势.     

喹诺酮抗菌药物的研究重点

氟喹诺酮类化合物是广泛应用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染药物，是新型抗菌药物研究中的活跃领域．但该类药物的共同缺点是生物利用度小，血药浓度较低，影响体内疗效．如何改善药代动力学性质，以提高血药水平，增强其体内活性是当前喹诺酮抗菌药物研究的重点课题之一．对已有品种进行结构修饰是寻找新的抗菌喹诺酮类化合物的方法之一．     

氨噻肟酸的用途和制法

氨噻肟酸是一种重要的医药中间体,主要用于氨噻肟头孢菌素的合成。头孢菌素是国外七十年代发展起来的新型抗菌素药物,抗菌力很强。近年来,这类药物有了新的发展。氨噻肟头孢菌素于1976年研究成功,属第三代产品,其特点是抗菌谱广、抗菌活性特强,并具有耐β-内酰胺酶的作用,其疗效比青链霉素高数十倍。此类药物国内已开始生产和应用,国际市场畅销,有良好的发展前景。     

头孢吡普的合成进展

头孢吡普为广谱头孢菌素类抗生素,其抗菌谱包括耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和耐万古霉素金葡球菌（VR-SA）等,应用前景广阔,属于＂第五代＂头孢菌素类抗生素。介绍了其合成方法。     

氨噻肟酸开发应用潜力巨大

氨噻肟酸是一种重要的医药中间体 ,是用于合成国外七十年代发展起来的新型抗菌药物第三代头孢菌素的主要原料。头孢菌素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素 ,曾译作先锋霉素 ,为 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)的衍生物。第三代头孢菌素抗生素的主要品种有头孢氨噻肟 (凯福隆 )、头孢唑肟(益保世灵 )、头孢三嗪 (菌必治 )、头孢哌酮(先锋必 )等 ,新的品种仍在不断开发和试用中。头孢菌素抗生素属β-内酰胺类抗生素 ,具有抗菌谱广、杀菌作用强 ,对人体毒性低、过敏反应少、药效持久等特点 ,在临床中广泛用于耐药革兰氏阴性杆菌引起的威胁生…     

第四代头孢研究进展及合成综述

第四代头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶等优点,对革兰氏阴性菌、对革兰氏阳性菌、厌氧菌具有广谱的抗菌活性。目前已有头孢匹罗、头孢匹肟、头孢唑兰与头孢瑟利4种产品上市。研究具有含儿茶酚取代基和将β 内酰胺抗菌素和非β 内酰胺的肽酶抑制剂结合起来是一个热点。第四代头孢菌素的合成的基本路线为两条:①先在3位接上季胺基团后在7位连有2 氨基噻唑 а 甲氧亚胺基乙酰基侧链;②先7位连有2 氨基噻唑 а 甲氧亚胺基乙酰基侧链再在3位接上季胺基团,最后脱保护基团得到产物。     

我国头孢类抗生素及其中间体的生产

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用。我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展。2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品     

头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势

头孢菌素类抗生素因抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,成为目前抗生素药物研发的热点。本文简述其发展历程,通过收集大量资料,归纳了国内外最新发展动态,并对第四代头孢菌素中间体的合成进行了综述。     

壳聚糖的抗菌机理及其化学改性研究

壳聚糖具有优良的生物特性和广谱、高效的抗菌活性,是开发研制天然抗菌剂的理想对象。概述了壳聚糖对于细菌和真菌的抗菌机理研究以及在增强溶解性和提高抑菌活性方面的化学改性研究。     

舒巴坦酸制备工艺研究

舒巴坦酸是人工合成的不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂，本身的抗菌活性弱，略强于克拉维酸，单用时仅对淋球菌和不动杆菌属有杀菌作用。但是，与青霉素类或头孢菌素类药物联用，能够出现明显的协同作用，并且极大地提高了青霉素类或头孢菌素类药物的抗菌活性，同时也扩大了抗菌谱，降低了耐药性。以6-APA为起始原料，经过重氮化、溴化、氧化及金属锌粉还原制得舒巴坦酸产品。该方法操作便捷，工艺稳定，收率高，产品质量好。     

氢醌类化合物抗菌活性的QSAR研究(Ⅲ)抗菌抑霉剂HQ-12的活性与应用研究

本文报告了对氢醌类化合物抗菌活性的QSAR研究所予测的化合物,2.5-二异丙基氢醌的抗菌抑霉活性及毒性的测定结果,应用于隐形软镜的浸泡消毒及临床应用的观察结果。结果表明2.5-二异丙基氢醌是高效、低毒的广谱抗菌抑霉化合物。     

第四代头孢的开发

进入20世纪90年代后研制的头孢类抗生素．业内称之为第四代头孢抗生素，它们的特点是具备第三代头孢广谱的优点，还对葡萄球菌有抗菌作用，并且对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。     

喹诺酮类药物母环合成及结构修饰综述

喹诺酮类药物具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点,已成为仅次于头孢菌素的第二大抗感染化疗药物,近年来新的结构修饰药物在抗结核、抗肿瘤、抗病毒等方面也有了可喜的发现。本文将重点综述喹诺酮母环的环合方式及结构修饰特点,并简要描述相应药物的药理活性、研发状态。     

头孢克肟的合成与研究

头孢克肟,即第三代口服头孢菌素类抗生素,其具有通过对细胞分裂时细胞壁合成进行抑制的杀菌作用。且由于具有能够稳定的对多数B-内酰胺酶产生作用,广谱抗菌并且具有较长的半衰期、疗效好、适应症广、用药剂量小的优点而在临床中广泛运用。通过对头孢克肟的合成工艺进行研究。     

新型抗菌剂氨基酸型表面活性剂的研究进展（待续）

正1.1.2.1抗菌活性赖氨酸型表面活性剂的MIC,变化规律与精氨酸衍生物一致,具有广谱高效的抗革兰氏阳性菌和阴性菌活性~[29]。它们的立体化学结构不影响抗菌活性,也就是说DL-LLM和L-LLM的抗菌活性无显著差异。分离纯对映异构体的成本较高,而且即使不考虑光学纯度,这些表面活性剂仍然会维持其活性~[34]。在系列7中,甲基酯衍生物LLE的抗菌活性比乙基酯衍生物LLM高。当LLE和LLM氨基上的氢分别被3个甲基取代     

接枝型抗菌合成纤维的制备、结构与性能

合成了多种接枝型抗菌合成纤维,并测定了它们的抗菌消臭性能。结果表明：聚乙烯醇纤维、聚丙烯纤维经接枝改性功能化后,其对不同菌类具备优异的杀菌活性,并且具有抗菌广谱,作用时间持久和效率高等特点,拓宽了其应用的领域。