异喹啉衍生物的合成研究

报道了以异喹啉为起始原料,通过一步合成了关键中间体5-溴异喹啉,进而由5-溴异喹啉合成了5-溴-8-硝基异喹啉、8-氨基异喹啉、8-溴异喹啉等四个异喹啉的衍生物.产物结构经红外和核磁确定.     

微波辐射下5，7-二硝基-8-羟基喹啉的合成

杂环化合物喹啉、异喹啉、2-甲基喹啉和4-甲基喹啉可以从煤焦油中分离而得,但是喹啉的许多衍生物需用合成法来制备。合成喹啉及其衍生物常用的是Skraup合成法。     

噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究进展

噻吩并吡啶类衍生物是一类具有重要生理活性和药用价值的杂环化合物,结构上类似于喹啉与异喹啉。近年来,关于噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究有诸多报道,在抗菌、抗肿瘤、抗抑郁以及抗血栓等方面均呈现出良好的药理活性,现对噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的生物活性作系统性回顾,为新药研究提供参考。     

可见光促进荧光素催化的氧化偶联反应合成苯并咪唑 [2,1-a]并异喹啉衍生物

苯并咪唑[2,1-a]并异喹啉衍生物广泛应用于生物医药、导电材料以及高分子等领域。开发其绿色的合成新方法具有重要的意义。在室温下以N-丙烯酰胺结构为自由基受体，1,3-二氧戊烷为自由基来源，荧光素为催化剂，可见光驱动下经历自由基加成/环化反应历程制备了苯并咪唑[2,1-a]并异喹啉骨架结构。在最优反应条件下，以48%~78%收率合成了11种具有不同取代基团的苯并咪唑[2,1-a]并异喹啉衍生物，采用1H NMR、13C NMR对终产物进行了结构鉴定。     

羟基喹啉及其衍生物制备技术进展

羟基喹啉被广泛的应用于药物、除草剂以及染料等行业。本文综述了一元以及二元羟基喹啉及其衍生物的合成方法,如氯代喹啉水解、苯衍生物的环合以及Skraup合成法。     

硝基喹啉及其衍生物的合成方法

硝基喹啉及其衍生物是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药和染料等工业领域。综述了硝基喹啉的主要合成方法包括直接硝化法、间接合成法和环合合成法,介绍了各种取代硝基喹啉以及衍生物的合成技术进展。     

喹啉及其衍生物的合成与生物活性研究进展

喹啉及其衍生物具有广泛的生物活性如抗HIV、抗癌、抗病毒及杀菌等,显示了广泛的应用前景。综述了近年来喹啉及其衍生物的合成方法及生物活性的研究进展。     

1，3，4-三氢-1-（3′，4′-二甲氧基）苄基-6，7-二氧次甲基-N-甲基异喹啉的合成

主要采用碘甲烷甲基化法合成了标题化合物,这类异喹啉衍生物是合成许多强效镇痛药的重要中间体。     

异喹啉生物碱类化合物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性

合成了14个未知的异喹啉衍生物，其化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及元素分析等证实。经大鼠肝细胞膜血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究表明，其中两个化合物的盐酸盐具有生物活性。     

喹啉羧酸及其衍生物的合成方法

喹啉羧酸及衍生物是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药等工业领域。本文综述了喹啉羧酸及其衍生物的主要合成方法包括直接氧化法,水解法,环合法等。     

1,3,4-三氢-1-(3'''',4''''-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基-N-甲基异喹啉的合成

主要采用碘甲烷甲基化法合成了标题化合物,这类异喹啉衍生物是合成许多强效镇痛药的重要中间体.     

喹啉-N-氧化物的制备方法进展

喹啉-N-氧化物及衍生物有抑菌、抗病毒、抗肿瘤等作用,在医药、农药、染料和催化等领域都有广泛应用。本文综述了通过氧化、环合和扩环等方法制备喹啉-N-氧化物及其衍生物的进展。     

N-Oxides制备方法

综述了吡啶类衍生物、喹啉类衍生物等杂环含氮化合物,仲胺以及叔胺被氧化成为相应的氮氧化合物的方法。     

光催化法合成喹啉及其衍生物的研究进展

喹啉衍生物具有优异的抗菌、抗肿瘤和抗结核等生物活性,广泛应用于医药和抗菌剂等领域。本文综述了光催化法合成喹啉及其衍生物的研究进展,重点叙述了紫外光催化、TiO_2诱导光催化和过渡金属配合物诱导可见光催化喹啉及其衍生物的合成新方法。     

改造代谢途径生产芳香族氨基酸衍生物的研究进展

自然界中许多芳香族氨基酸衍生物具有极高的应用价值,探寻适合工业化生产这些化合物的生物合成途径引起了人们的兴趣。近年来,随着多种生物合成途径不断被发现,代谢工程领域不断发展,在微生物体内重建各种复杂的合成途径变得越来越容易。本文综述了改造微生物代谢途径生产芳香族氨基酸衍生物的最新进展,介绍了白藜芦醇、苄基异喹啉生物碱及类黄酮等芳香族氨基酸衍生物生产的关键成就,讨论了其代谢工程策略的意义及存在的问题。     

UCST型玫瑰红催化剂的制备与催化合成N-苯基四氢异喹啉类化合物

以甲基丙烯酸甲酯（MMA）和甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵（DMC）为原料，合成了聚合物P(MMA-DMC)，通过P(MMA-DMC)对玫瑰红（RB）的吸附作用，制得UCST（高临界溶解温度）型RB催化剂〔P(MMA-DMC)-RB〕。测定了聚合物的相对分子质量、UCST温度以及P(MMA-DMC)-RB在溶液中溶解再析出的稳定性，研究了P(MMA-DMC)-RB在催化N-苯基四氢异喹啉衍生物与硝基甲烷反应的催化活性与稳定性。结果表明，DMC含量为0.5%~2%时(DMC含量以MMA物质的量为基准计算)，UCST温度在35~42℃，P(MMA-1%DMC)-RB经过四次溶解-沉淀实验后，回收量仍可达到首次的93%以上；在N-苯基四氢异喹啉衍生物和硝基甲烷的CDC（交叉脱氢偶联反应）反应中，P(MMA-1%DMC)-RB具有较高的催化活性，催化性能与常规玫瑰红RB相当，在反应温度为45℃，白色1W LED光源下反应8h，产物四氢异喹啉衍生物的收率在80%以上，并且该UCST型RB催化剂具有良好的套用性和稳定性，循环套用8次后，四氢异喹啉衍生物的收率从90.2%降为77.9%。     

茚并异喹啉酮类化合物及衍生物的研究进展

茚并异喹酮啉类化合物是美国国立癌症研究中心(NCI)通过COMPARE系统比较筛选而得到的一类新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂.此类化合物的研究以NSC314622为先导,之后又涌现出了许多有代表性茚并异喹啉酮类衍生物,如NSC727357,NSC344505,MJ-Ⅲ-65等.其中某些化合物的作用靶点已并不仅仅局限于Topo Ⅰ.它们的研究旨在克服喜树碱类Topo Ⅰ抑制剂的缺陷.获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物.本文简要介绍了Topo Ⅰ抑制剂的作用机制和茚并异喹啉酮类的优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的研究成果及该类化合物的构效关系(SAR).     

从喹啉残液中提取工业异喹啉

异喹啉为无色片状结晶,有吸水性,碱性较喹啉强,能与多种溶剂混合,可溶于稀酸,在有机合成工业中,可作为制造医药、农药和气相色谱固定液等的原料。１原料的预处理生产异喹啉的原料是喹啉残液,即浮选剂II。喹啉残液中的异喹啉含量约为３０％,为此,首先应利用喹啉工段的减压蒸馏装置将喹啉残液进行减压蒸馏,制成异喹啉含量＞５０％的异喹啉原料,其组成见表１。２异喹啉的生产工艺从表１可看出,异喹啉原料中各组分的沸点差较大,故可用蒸馏法制取异喹啉。由于异喹啉原料是分批生产的,故采用间歇精馏较为适宜,年产１０t异喹啉的生…     

喹啉腙类及酰腙类衍生物的合成及杀松材线虫活性评价

[目的]开发新型的具有喹啉骨架的杀松材线虫农药。[方法]根据亚结构活性拼接原理在喹啉结构中引入-NHN=CH-结构,合成24个喹啉腙类和酰腙类衍生物,然后采用浸渍法分别测定了喹啉腙类衍生物对松材线虫的毒杀活性。[结果]目标化合物都经过熔点、IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确定。活性研究结果表明:喹啉腙类及酰腙类衍生物具有了较好的杀松材线虫活性,LC_(50)值最低能达到4.30 mg/L。构效关系表明腙类衍生物的杀松材线虫活性比酰腙类衍生物的活性好。[结论]喹啉腙类及酰腙类衍生物对松材线虫具有较好的毒杀活性,为喹啉类衍生物在松材线虫病害防治研究奠定了一定的研究基础。     

青藤碱衍生物合成研究进展

青藤碱是从植物青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、免疫、镇痛、降压、抗心律失常等多种生理活性,用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。但其用药剂量较大,且存在过敏等副作用,对其进行结构修饰,寻找高效低毒的青藤碱衍生物具有重要意义。本文从对青藤碱A、B、C、D四个环上活性基团的结构修饰出发概述了青藤碱衍生物的合成研究方法。