1H-吲唑的合成研究进展

吲唑是一类重要的杂环化合物及合成中间体,具有广泛的生物学活性(如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌等),是药物分子中常见的优势骨架,也广泛应用于除草剂、染料等。目前,已有多种方法合成吲唑,特别是1H-吲唑,重点围绕不同的起始原料,综述了1H-吲唑类化合物的典型合成方法。     

缺氧诱导因子抑制剂——3-(5'-羟甲基-2'-呋喃基)-1-苄基吲唑的简便合成

标题化合物(YC-1)是一种人工合成的、具有多种药理活性的小分子吲唑类化合物。以1-H吲唑为起始原料,经过碘代、亲核取代、Suzuki偶联、还原4步反应,最终以比文献报道短的实验步骤及更高的产率成功合成了YC-1化合物,并用1HNMR和MS进行了表征。     

β-卡巴林类化合物的合成研究进展

卡巴林类化合物是一种吲哚类生物碱,其结构中含有三环吡啶并吲哚的母核,广泛存在于天然产物中。其类型主要有4种：α-卡巴林、β-卡巴林、γ-卡巴林、δ-卡巴林。其中,β-卡巴林类化合物因其具有广泛的药理活性,如：抗肿瘤、抗阿尔茨海默病等,得到了深入的研究。综述了β-卡巴林类化合物的合成研究进展,为寻找高效、便捷、反应条件温和的β-卡巴林类化合物合成方法提供了参考。     

吲唑类化合物合成研究进展

综述了吲唑类化合物的一些典型合成方法,并重点围绕对含有供电子基团（甲氧基）的吲唑类化合物的研究现状、合成方法以及开发前景等分别进行了阐述。     

吲哚类抗癌化合物的研究进展

吲哚类化合物因其广泛的生物活性在抗癌药物领域备受关注。将不同修饰基团引入吲哚结构中,能产生一系列具有抗癌活性的化合物,它在抗癌药物的开发中发挥越来越重要的作用。根据吲哚化合物的不同结构分类综述了其在抗癌领域的研究进展,并对研究趋势进行了展望。     

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化.结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物):n(亚胺化合物):n(磷酸二苯酯)=1.0:2.0:0.1,其中,当以0.0025 mmol磷酸二苯酯为催化剂,1 mL无水二氯甲烷为溶剂,室温下反应30 min时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物(85％～90％).产物经1HNMR、13CNMR和HRMS进行了结构确定,并推测了反应机理.     

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类)∶n(亚胺)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1,其中,磷酸二苯酯0.0025 mmol,1 mL无水二氯甲烷作溶剂,室温下反应0.5 h时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物（85%~90%）。产物经 1HNMR、13CNMR 和 HRMS 进行了结构确定。     

天然二苯乙基类化合物的结构、来源及药理活性研究进展

二苯乙基类化合物是两个苯甲基结构单元通过甲基的C-C单键连接而成的一类重要化合物。其广泛分布于不同的植物中,结构类型多样,并具有调节植物生长、抗氧化、抗菌、抗病毒活性和细胞毒活性等多种生物活性而成为研究的焦点。总结了天然二苯乙基类化合物的结构、来源及药理活性等的研究进展,旨在为二苯乙基类化合物的深入研究提供参考。     

有机催化的串联反应合成螺环氧化吲哚研究进展

本文对有机催化的不对称串联反应在三元及四元螺环氧化吲哚类化合物合成中的应用进展进行了综述。近年来,有机催化的串联反应被广泛的应用于具有多环骨架的复杂分子的合成中。螺环氧化吲哚骨架是一类广泛存在于天然产物及活性分子中的优势生物碱骨架。因此,通过有机催化的不对称串联反应合成螺环氧化吲哚类化合物一直是有机化学领域研究的热点。     

2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物抑菌活性研究

为了研究2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉类化合物中具有潜在应用价值的抑菌先导化合物。在0.1 g/L质量浓度下,采用菌丝生长速率法测定了14种2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-苯基-1,3,4-唑啉类化合物对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌的室内抑菌活性。结果表明,化合物1~化合物14对所测5种植物病原菌均表现出不同程度的抑菌活性,其中化合物9和化合物14对小麦赤霉病菌、白菜黑斑病菌、棉花枯萎病菌、水稻稻瘟病菌和烟草赤星病菌5种植物病原菌活性较好,其抑制率分别为15.69%~31.08%和16.28%~29.41%,表现出一定的广谱抑菌活性。初步拟定将这2个化合物作为进一步衍生修饰的先导化合物。