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~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布 总被引:5,自引:2,他引:3
合成了一个N3S配体(MVNM)和4个膦配体,并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m-MVNM,然后分别与4个膦配体发生混配反应,得到放化纯大于90%的^99Tc^m-MVNM-膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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通过配体交换反应制备了4种脂溶性阳离子配合物:[^99Tc^mN(PNP5)(DTC)]^+(PNP5:N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺;PODC:N-甲氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(BODC)]^+(BODC:N-乙氧基氨荒酸盐)、[^99Tc^mN(PNP5)(MOPDTC)]^+(MOPDTC:N-甲氧基丙基氨荒酸盐)和[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+(EOPDTC:N-乙氧基丙基氨荒酸盐),放化纯度均大于90%。小鼠生物分布结果显示:4种配合物在小鼠体内均有不同程度的心肌摄取和滞留,主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中清除较快。其中,[^99Tc^mN(PNP5)(EOPDTC)]^+的靶与非靶组织放射性摄取比(T/NT)较高,30min时,心脏与血、心脏与肺及心脏与肝的T/NT分别为23.75、3.45和3.63,利于快速心肌显像。若能通过结构修饰提高其心肌摄取,有望发展为一种新型心肌灌注显像剂。 相似文献
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以SnSl2.2H2O为还原剂,丁二酰二酰肼(CDH)为N^3-离子提供体,在室温下制备[^99Tc^mN]int^2 中间体,然后与二水.N-环己基-二硫代氨基甲酸钠(CHDTC)发生配位体交换反应得到放化纯大于90%的^99Tc^mN-CHDTC合物化。小鼠体内的生物分布实验表明,^99Tc^mN-CHDTC有较高的脑摄取衅好的脑滞留。注射后5,30,69min时,脑摄取量(%/g)分别为2.91,5.88,5.91,R(脑/血)比值分别为0.14,1.46,2.10。^99Tc^mN-CHDTC在心肌中也有较高的摄取,但R(心/肝)比值低。采用甲脒亚磺酸(FSA)作还原剂对配位体CHDTC进行^99Tc^m直接标记,其在小鼠体内的生物分布结果表明,^99Tc^m-CHDTC主要蓄积在肝脏、脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入[^99Tc^mN]^2 核会引起生物分布性质的明显改变。 相似文献
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放射性核素标记脂肪酸作为心肌代谢显像剂可进行局部缺血定位及评价梗塞区心肌的活力。在SPECT显像药物中,锝[^99Tc^m]药物占有主导地位,因此,^99Tc^m标记的心肌脂肪酸代谢显像剂将有非常好的应用前景。本实验对象为二(N-乙酸)-十一烷酸(HOOC(CH2)10N(CH2COOH)2,IDA—FAC11),以[^99Tc^m(CO)3(H2O)3]^+为中间体,合成了^99Tc^m(CO)3-IDA—FAC11,建立了^99Tc^m(CO)3-IDA—FAC1l放化纯的高效液相色谱法(HPLC)分析方法。研究了反应时间、温度、pH值和配体用量等对标记物产率的影响。 相似文献
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^99Tc^m标记硫酸软骨素及其在小鼠体内的生物分布 总被引:1,自引:0,他引:1
采用亚锡还原法对硫酸软骨素(CS)进行了^99Tc^m标记,优化了标记条件,并观察标记物在小鼠体内的生物分布,为骨关节软骨显像提供依据。采用薄层层析分析标记产物的标记率为81.6%±1.7%;用直径为0.2p.m的无菌滤膜对标记液纯化,纯化后放化纯度为90.1%±1.2%^99Tc^m—CS在小鼠体内的生物分布结果显示,其在血液中清除较快,肾脏是主要排泄器官;有较高的亲软骨组织特性,4h时软骨与血液的放射性摄取比(T/NT)为8.31,软骨与骨的T/NT为2.03。以上结果提示,^99Tc^m-CS的标记方法简便,有一定的亲软骨组织性,有待进一步研究。 相似文献
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采用两步法成功制备了99mTc(CO)3-PNP5新型配合物,优化了标记条件,标记率大于90%,并对其生物性能进行初步研究。理化性质研究表明:99mTc(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明:99mTc(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。而引入Tween-80后,配合物在小鼠中的心肌初始摄取较高,滞留较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心/肝比高,明显改善了配合物99mTc(CO)3-PNP5的生物性能。 相似文献
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为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
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为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 相似文献
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为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
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以SnCl2 ·2H2 O为还原剂 ,丁二酰二酰肼 (SDH)为N3 -离子提供体 ,在室温下制备 [99TcmN]2 + 中间体 ,然后与二巯丁二酸 (DMSA)发生配体交换反应 ,得到放射化学纯度大于 90 %的 99TcmN DMSA配合物。99TcmN DMSA在室温下 6h内稳定 ,脂水分配系数lgP =- 3.74 ,表明是一水溶性化合物。99TcmN DMSA在小鼠体内生物分布表明 ,与作为肾显像剂的99Tcm DMSA相比 ,其生物分布发生了较大的变化 ,99TcmN核的引入导致了较高的骨摄取值和较低的肾摄取值 相似文献
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为了制备肿瘤显像剂^99Tc^m标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr—MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物^99Tc^m-MAGz—Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内的生物分布结果表明,^99Tc^m-MAGz—Ade在肿瘤中有较高的摄取,肿瘤与肌肉的摄取比为5.7,肿瘤与血液的摄取比为1.55。血液清除较快,有望用于非腹部肿瘤的显像。 相似文献
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本文设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并进行了正常小鼠及荷瘤裸鼠体内分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可能性。合成了Nε-HYNIC-Lys0-TOCA及其中间产物,并经核磁共振谱和质谱等分析确证。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率为96%左右,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯达99%以上。体外稳定性实验及小鼠尿样分析表明标记物具有很好的体内外稳定性。99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内的清除非常迅速(血液半衰期为20min左右),主要通过肾脏途径代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1h后肿瘤与血、肌肉等组织有较高的T/NT比值。γ显像表明,在给药后1h至2h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望发展成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。 相似文献
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研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin在接种这两种肿瘤细胞后的小鼠体内的生物分布 相似文献
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制备了99TcmNNBODC5,并将其经静脉注射到新西兰白兔体内,进行活体显像,检测其活体生物分布及离体器官分布,研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示,99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速,心肌摄取量低于99TcmMIBI, 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI,在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1,显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19),P=0.007。60 min时,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57,而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内,99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低,清除快,心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上,与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速,避免了肝内放射性对左室下壁的干扰,有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。 相似文献
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为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值 相似文献