99mTc标记新型硼酸结构快速心肌灌注显像药物的制备及初步显像评价

^99mTc-TEBO为临床批准的快速心肌灌注显像药物,该药物初始摄取高,但心肌滞留不稳定,为此,本研究通过优化其硼酸结构,分别制备标记物^99mTc-2SP、^99mTc-4LPA及^99mTc-2MDM,制备时间均为30 min,均为无色澄明液体,放化纯度均>95%,分别在健康小型猪体内进行SPECT动态显像,并与99mTc TEBO进行对比。结果表明：^99mTc-TEBO注射后0~5 min,左室心肌快速摄取,但随后心肌放射性迅速洗脱,在10 min时心肌约洗脱至峰值的75%,与心血池放射性浓度比值为1.63。^99mTc-2SP引入2-甲磺酰基吡啶-5-硼酸基后心肌初始摄取高,心肌滞留时间明显延长,心肌洗脱较缓慢,左室心肌均清晰显影,在第10 min时心肌摄取仍可保持峰值的95%,与心血池放射性浓度比值为3.75,明显高于^99mTc-TEBO。而另外两种显像剂^99mTc-4LPA和^99mTc-2MDM在注射后15 min内显像不理想。因此,^99mTc-2SP是有潜力的心肌灌注显像药物。     

血栓显像剂99mTc-SZ-51药盒的制备及对犬肺栓塞模型的显像研究

研究99mTc标记抗人P -选择素 (P -Selectin)单克隆抗体SZ - 5 1血栓显像药盒的制备方法 ,并观察其在检测肺栓塞及鉴别新鲜和陈旧肺栓塞中的作用。用 2 -亚氨基噻吩盐酸盐 (2 -IT)修饰SZ - 5 1。用99mTc-GH转换络合标记法标记IT -SZ - 5 1。分别用快速薄层层析法、酶联免疫吸附法 (ELISA)测定标记物的标记率及生物活性。单抗SZ - 5 1以最佳标记条件制备体内血栓显像药盒 ,对 8只犬肺栓塞模型进行了放射免疫显像。结果表明 ,单抗SZ - 5 1用最佳 2 -IT比例修饰后 ,快速薄层层析法测得标记率为 90 %— 95 %,ELISA表明抗体保留了免疫活性。注入显像剂99mTcSZ - 5 11h后血栓部位开始显影并 3h内逐渐清晰。注射后 3h ,在体显像及离体显像两者的放射性比值分别为 5 .3± 0 .5和 7.0± 1.2 ,形成 1天的新鲜血栓的放射性摄取明显高于形成一周的血栓 ,离体组织测定两者比值达 2 .6 5。     

99Tcm标记突触结合蛋白I-C2A片段无创性检测急性静脉血栓

突触结合蛋白I-C2A片段(Syt I-C2A)具有与活化血小板膜表面的磷脂酰丝氨酸(PS)特异结合的能力.本研究通过动物实验初步探讨99Tcm标记突触结合蛋白I-C2A片段(99Tcm-Syt I-C2A)作为显像剂用于进行急性静脉血栓显像的可行性.选择比格犬5只,通过导管将双股螺旋金属丝送入一侧后肢股静脉,制成急性股静脉血栓模型;然后静脉注射99Tcm-Syt I-C2A185 MBq,注射后1 h、2 h和3 h分别进行显像,用勾画"感兴趣"区的方法计算血栓部位与对侧后肢的对称部位以及血栓/本底的放射性比值.取出血栓、后肢肌肉和血液等标本,体外测定%ID·g-1值.结果表明,注射后1 h、2 h和3 h,血栓部位与对侧后肢对称部位的放射性比值分别为3.01±0.30、3.22±0.21和3.37±0.57;与同侧下肢放射性本底的比值分别为3.10±0.39、3.32±0.31和3.50±0.45.体外检测结果显示出股静脉血栓的单位质量放射性摄取量是血液的2.40±0.35倍,是后肢肌肉的68.90±45.30倍.99Tcm-Syt I-C2A能用于无创性地早期检测静脉血栓,有望成为较理想的新型血栓显像剂.     

新型心肌灌注显像剂99TcmNDBODC5在兔体内的生物分布

制备了99TcmNNBODC5，并将其经静脉注射到新西兰白兔体内，进行活体显像，检测其活体生物分布及离体器官分布，研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示，99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速，心肌摄取量低于99TcmMIBI， 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI，在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1，显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19)，P=0.007。60 min时，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57，而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低，清除快，心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上，与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速，避免了肝内放射性对左室下壁的干扰，有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。     

新型凋亡显像剂99mTc-FM-2的制备及生物分布

用2-亚氨基噻吩盐酸盐(2-IT)修饰FM-2.用99mTc-GH转换络合标记法标记IT-FM-2,放化纯可达95%,且室温下可稳定8h以上.小鼠体内分布研究表明99mTc-FM2在体内主要通过肝、肾清除.正常心肌组织摄取率高、清除快.