多种117Snm(113Sn)-配体体系的形成条件及其与BSA的结合

以117Snm(113Sn)示踪法研究了Sn-DTPMP、Sn-DTPA、Sn-EDTMP、Sn-HEDTMP、Sn-TTHMP体系的形成条件,同时研究了不同标记体系与牛血清白蛋白(BSA)的结合性质.研究表明,除DTPA外,其他配体在较高浓度下均能与Sn4 形成络合,但配体浓度较低时锡极易水解,用生理盐水稀释和增加体系pH均加剧水解.研究同时显示,水解锡标记体系与BSA有很强的结合,未水解锡标记体系与BSA的结合率远低于水解锡标记体系.     

153Sm标记二膦酸配体及其在羟基磷灰石上的吸附

制备了新的伯胺二膦酸类配体ABDP(4-氨基-1-羟丁基-1，1-二膦酸)和2-AEDP(2-氨基-亚乙基-1，1-二膦酸)的^153Sm标记物，研究其标记条件及体外性质。实验表明，使用^153Sm标记两个配体，其标记率均可以达到95％以上，增加配体量可以提高标记率和稳定性，通过研究标记物在羟基磷灰石(HA)上的吸附可以看出，^153Sm—ABDP在HA上的吸附率较高，提示它可能有较好的骨吸附。     

^125I标记氧化低密度脂蛋白抗体

采用Iodogen法对氧化低密度脂蛋白抗体（OxLDL—Ab）进行了^125I标记，并对标记条件进行了优化；采用PD-10柱对标记抗体进行分离纯化，并对^125I-OxLDL—Ab的体外稳定性和活性进行评价。结果表明，^125I-OxLDL-Ab标记率〉80％，放化纯度〉95％，比活度达73．3TBq／g；^125I-OxLDL-Ab分别在生理盐水、含2％BSA的生理盐水和人血清中4℃放置96h，放化纯度降低均小于5％；^125I-OxLDL—Ab在体外与OxLDL结合的Ka为10．6±1．3GL／mol。以上结果提示^125I-OxLDL-Ab体外稳定性好，与OxLDL结合活性高，^125I标记对其活性影响小，可以用于体外放免诊断试剂盒的研究。     

Gd—DTPA—Dimeglumine的^99Tc^m标记及其生物学特性

以氯化亚锡为还原剂，^99Tc^m一步法标记了顺磁对比剂Gd—DTPA-Dimeglumine（钆喷酸二甲葡胺），得到^99Tc^mGd-DTPA-Dimeglumine。薄层色谱法（TLC）分析标记物的标记率〉95％，可在室温稳定存放6h，放化纯度〉90％；三氯乙酸沉淀法测定^99Tc^m-Gd—DTPA-Dimeglumine的体外血浆蛋白结合率为2．25％±0．21％。小鼠体内生物分布结果显示，^99Tc^m-G＆DTPA—Dimeglumine主要经肾脏排泄，脑和肌肉组织摄取最少，所有脏器在注射后1min摄取达高峰，注射后5min滞留率下降大于50％，注射后30～60min标记药物在主要脏器内滞留很少，家兔肾动态显像结果显示，^99Tc^m-Gd—DTPA-Dimeglumine主要经肾脏排泄，达高峰时间约5min 半排时间约7min。^99Tc^m标记Gd-DTPA—Dimeglumine方法简单，标记效率高，Gd-DTPA—Dimeglumine经^99Tc^m怀记后其生物学性质基本未改变。本实验表明可以通过双功能螯合剂DTPA同时链接放射性核素^99Tc^m和顺磁性金属元素Gd，并有望在此基础上合成一种具有较好靶向性又可同时进行核医学SPECT和MRI增强扫描的显像剂。     

99Tcm-EC-ASODN反义探针的合成和标记

报道反义探针^99Tc^m-EC-ASODN的合成和标记。将次乙酰双半胱氨酸(L，L-ethylene dicysteme,EC)与反义寡脱氧核苷酸(Antisense oligodeoxynucleotides，ASODN)进行偶联，形成复合物EC-ASODN，通过核磁共振图谱(^1H—NMR)、红外图谱(IR)、紫外(A260)吸收和电泳，鉴定EC-ASODN复合物的结构。用锝(^99Tc^m)标记EC-ASODN，通过薄层层析评价^99Tc^m．EC-ASODN的标记率、放化纯和稳定性。结果显示，^1H-NMR、IR谱图、紫外吸收和电泳都证实EC与ASODN联结形成EC-ASODN，^99Tc^m-EC-ASODN的标记率为77．28％，放化纯为97．52％，Rr=0．95—1，4h内具有很好的稳定性。结论：EC与ASODN能形成稳定的复合物EC-ASODN，用^99Tc^m标记，方法简便，能得到标记率高和稳定性好的反义探针。     

~(99)Tc~m-MPAQ的合成及其生物分布

为寻找新的^99Tc^m脑灌注显像剂，对^99Tc^m-MPBDA进行了结构修饰。在制备N-(2-巯基丙基)-1，2-苯二胺(MPBDA)基础上合成了三齿配体8-[N-(2-巯基丙基)]-氨基喹啉(MPAQ)，产物经IR，^1H NMR，MS及元素分析等表征确认。以氯离子为单齿配体，用直接标记法制备了^99Tc^m—MPAQ，确定了最佳标记条件，测定了标记物的稳定性和脂溶性。实验结果表明，^99Tc^m-MPAQ放化纯在96％以上，室温下在水溶液中稳定6h以上，脂溶性比^99Tc^m-MPBDA的大。生物分布试验结果表明，^99Tc—MPAQ生物性质没有^99Tc^m-MPBDA的好，但它可以穿过正常的血脑屏障，有-定的脑摄取(1．55％／g)和脑滞留(注射后30min仍有初始摄入量的62%).     

镱-169通过DTPA标记γ-球蛋白和单克隆抗体的化学研究

本文研究了~(169)Yb标记羊抗人IgG的化学条件,考查了影响标记率的各种因素。~(169)Yb不能直接稳定地与IgG结合。我们采用了环状酸酐法将双功能螯合剂DTPA连接到蛋白质分子上,再与~(169)Yb结合,制成了稳定的标记物~(169)Yb-DTPA-IgG。影响标记率的主要因素是DTPA环状酸酐与IgG的摩尔比(C/P)。摩尔比越高,连接到蛋白质分子上DTPA越多,络合金属越多。     

配体量对~(153)Sm-HEDTMP生化性能的影响

研究了配体羟乙基乙二胺三甲撑膦酸（HEDTMP）的量对配合物^153Sm-HEDTMP的脂水分配系数、配合物与牛血清白蛋白（BSA）结合性以及配合物在羟基磷灰石（HA）上吸附性能的影响。结果表明，随着配体量的增大，配合物在正辛醇－水中的分配系数减小；与牛血清白蛋白的结合率下降；在HA上的吸附率有降低的趋势，但不明显。根据三项生化性能对^153Sm-HEDTMP在体内代谢的影响，实际应用时配体应适当过量。     

锡烯生长中合金化的同步辐射光电子能谱研究

锡烯作为新型的二维材料由于其预测的优异特性受到广泛关注,锡烯在生长过程中与衬底间的相互作用是该体系研究的重要课题。本文采用分子束外延法在平整有序的Au(111)表面沉积Sn元素制备锡烯,利用原位条件下的低能电子衍射(Low Energy Electron Diffraction,LEED)和同步辐射光电子能谱(Synchrotron Radiation Photoemission Spectroscopy,SR-PES)对不同覆盖度的样品表面进行分析,系统地研究了超高真空环境下锡烯在Au(111)表面的形成过程。结果表明:Sn原子先与Au(111)衬底发生强相互作用形成合金,随着生长厚度的增加,逐步形成锡烯并覆盖在合金表面。     

放射性药物^188Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布

球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术，其中，^188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害，利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点，通过探索^188Re标记DTPA的方法和条件，成功地制备了^188Re-DTPA化合物，并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90％以上。^188Re-DTPA和^188ReO4^-在大鼠体内分布的研究结果显示，甲状腺和胃肠道的放射性水平^188Re-DTPA组明显低于^188ReO4^-组，^188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于^188ReO4^-，用MIRDOSE3．0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。^188Re-DTPA组和^188ReO4^-组甲状腺的吸收剂量分别为0．041nGy/Bq和O．563nGy／Bq，胃的吸收剂量分别为0．043nGy／Bq和0．118nGy／Bq。因此，实验结果认为在血管内照射治疗中’~Re-DTPA明显优于^188ReO4^-。