染料木素金属配合物的抗氧化活性研究

以染料木素化合物为配体与铜、锌金属离子配位,合成出染料木素过渡金属配合物。利用红外、紫外光谱、元素分析及摩尔电导等方法,对染料木素及其配合物进行了结构表征。此外,对配体及其金属配合物进行了抗氧化能力的测定。结果表明:金属离子与染料木素配体的协同作用可提高其抗氧化活性的能力。     

活性黄FG的合成新工艺

本文介绍了活性黄FG染料的合成工艺。以乙酰丁二酸二甲酯、对氨基苯磺酸为原料,经过一系列重氮化、偶合、环合反应得到1-(4’-磺酸苯基)-3-羧基-5-吡唑啉酮钠盐的水溶液,再加入对位酯重氮盐进行偶合反应,直接得到活性黄FG染料。     

染料木素结构修饰研究进展

异黄酮类化合物染料木素具有明显的雌激素样作用、抗癌、防治骨质疏松、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等生理活性。近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点。本文着重对染料木素的结构修饰进行了综述,以促进其研究和应用。     

红葡萄酒、桃红葡萄酒和白葡萄酒的抗氧化活性比较

本文比较了红葡萄酒、桃红葡萄酒和白葡萄酒的总酚含量及抗氧化活性差异。通过比较红葡萄酒、桃红葡萄酒和白葡萄酒的总酚含量、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除能力、Fe~(3+)总抗氧化能力(FRAP)、铁还原能力、清除羟基自由基能力等试验,评价不同种类葡萄酒的抗氧化活性。实验结果表明,红葡萄酒总酚含量最高,达到GAE 2120mg·L~(-1)。其中红葡萄酒的DPPH自由基清除试验、铁还原能力试验、清除羟基自由基能力试验的半数抑制浓度(IC_(50))值所对应的葡萄酒稀释倍数分别为:0.046、0.033和0.13,Fe~(3+)总抗氧化能力(FRAP)试验结果为449.57μmol·L~(-1) Fe SO_4。红葡萄酒、桃红葡萄酒和白葡萄酒均具有一定的抗氧化活性,活性强弱依次为红葡萄酒桃红葡萄酒白葡萄酒。     

7-(3,4-二取代-1,2,4-三唑-5)-硫乙氧基黄酮的合成及抗氧化活性

以自制7-羟基黄酮为先导化合物,将其与过量1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮,该化合物与3-取代苯基-1,2,4-三唑-5-硫醇类化合物缩合反应,所得化合物进一步与乙酸酐或溴乙酸乙酯反应,共设计合成了6个新型的醇溶性的含1,2,4-三唑杂环结构的黄酮衍生物,分别用IR、1HNMR及13CNMR、ESI-MS、元素分析对这些新化合物进行了结构确证,并初步测定了它们的抗氧化活性,包括清除自由基如超氧阴离子自由基(O-·2)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(NO·2)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性以及总还原能力。结果表明,浓度为0.5 mg/m L时,多数化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照药物维生素C的抗氧化作用。     

染料木素的结构修饰及活性研究进展

该文对染料木素结构修饰及活性方面的研究进展进行了综述,包括染料木素的糖苷化,烷基化,羟基化,酯化,磺化等多种修饰,并讨论了结构修饰对染料木素生物活性的影响,包括抗肿瘤活性,抑菌活性等。目前,染料木素的结构修饰及衍生主要集中在C-5位酚羟基,C-7位酚羟基以及C-8上,所得的衍生物大多表现出较母体结构更好的生物活性。该文总结了现有结构修饰的不足之处,并对染料木素结构改造的发展方向进行了展望。     

甘草苷的合成及抗氧化活性研究

以间苯二酚、冰醋酸、对烷氧基苯甲醛为原料,经酰化、羟醛缩合、关环反应合成了甘草苷(Ⅲ),通过~1HNMR、FTIR、MS对其结构进行了表征,并通过测定其对DPPH自由基的清除率来评价其抗氧化活性。结果表明:甘草苷具有较强的抗氧化活性,当浓度为2.00 mg·mL~(-1)时,甘草素、甘草甲苷(Ⅲa)、甘草乙苷(Ⅲb)对DPPH自由基的平均清除率分别为51.56%、44.85%、34.53%,其抗氧化活性大小为:甘草素甘草甲苷(Ⅲa)甘草乙苷(Ⅲb);甘草素的2个酚羟基为其抗氧化活性有效部位。     

4′,7-二辛氧基染料木素的合成及其抗乳腺癌活性研究

目的合成4′,7-二辛氧基染料木素并检测其生物活性。方法在染料木素的7位和4′位引入辛氧基,并采用MTT比色法,以5氟尿嘧啶为阳性对照,评价其对体外培养的人乳腺癌(MCF-7)细胞的作用。结果 4′,7-二辛氧基染料木素对MCF-7细胞的增殖抑制作用强于阳性对照药物。结论提示4′,7-二辛氧基染料木素可作为抗乳腺癌的新型候选药物。     

含三唑氮杂环结构的黄酮类外源抗氧化剂的合成与分析

7-溴乙氧基黄酮与3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫醇类化合物缩合反应得到7-(3-取代-4-氨基-1,2,4-三唑-5-)硫乙氧基黄酮,该类化合物进一步与乙酸酐反应得到其乙酰化衍生物,共设计合成了8个含N-取代三唑杂环结构的黄酮衍生物,分别用红外(IR)、核磁共振氢谱(~1H NMR)及碳谱(~(13)C NMR)、质谱(ESI-MS)、元素分析(EA)对化合物的结构进行了确证。测定了这些化合物抗氧化活性,包括清除超氧自由基(O_2~-·)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(NO_2·)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力。结果表明,在0.5mg/mL质量浓度时,多数化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照芦丁和维生素C的抗氧化作用。     

三种黄酮清除自由基活性的研究

为比较黄酮2、3位单双键不同及3'、4'邻位取代基不同对清除自由基活性的影响。采用UV-Vis光谱法测定了木犀草素、香叶木素及橙皮素对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O2-·)的清除作用。结果显示3种黄酮化合物对两种自由基都有一定的清除作用,清除效果随浓度的增大而增大。但对自由基清除能力表现为木犀草素远强于香叶木素、香叶木素与橙皮素无显著差别。说明具有B环3'、4'邻二羟基结构的黄酮清除自由基的能力明显强于具有B环3'羟基、4'甲氧基结构的黄酮;黄酮C环2、3位单双键不同对自由基清除能力影响不显著。