槲皮素酯的合成及其抗肿瘤活性研究

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物,可以预防和治疗肿瘤及心血管疾病。以槲皮素为先导物,合成了7个标题化合物,其中6个未见文献报道,目标产物结构经IR、~1HNMR、ESI-MS确证。采用MTT法,初步评价了7个目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10这4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。结果显示,槲皮素五乙酸酯对EC109和EC9706细胞抑制作用明显优于母药槲皮素和5-FU,是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。     

槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用研究进展

槲皮素是一种具有广泛药理活性的天然独特分子结构的槲皮素多酚类黄酮,对多种肿瘤具有预防和治疗作用,是多种金属离子的良好螯合配体。研究表明,槲皮素与金属离子配合,能显著提高其抗氧化和抗肿瘤等作用,降低其金属毒性。综述了近10年合成的具有抗肿瘤活性的槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用机制,为槲皮素金属配合物开发成为预防与治疗癌症的药物提供理论参考。     

具有抗癌活性的槲皮素衍生物研究进展

槲皮素广泛分布于植物、食物和饮料中,具有多种生理活性,如:抗氧化、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等。流行病学和营养学家认为:槲皮素是一种最有希望应用于疾病预防和治疗的天然化合物,但是因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使得槲皮素作为药物应用于临床受到了限制。因此,对槲皮素修饰、改性及修饰物的活性检测成为当前研究的热点,如:对槲皮素醚化、酰化、羰基取代、A和B环改性及形成金属配合物。综述了最近十年对槲皮素结构修饰得到具有抗癌活性的衍生物。     

槲皮素衍生物的合成及其生物活性研究

槲皮素是一种优良的天然抗氧化剂。以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到5个槲皮素酰胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了5个目标化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分目标化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当,这表明3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。采用MTT法考察了5个槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物7-1对SGC7901的抑制作用(IC_(50)=67.228μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC_(50)=91.115μmol/L)和5-FU(IC_(50)=78.236μmol/L),是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。     

5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展

5-氟尿嘧啶（5-FU）衍生物是临床上已为人们熟知的一类抗瘤广谱、有高效率的抗代谢药物。作为一种抗癌药物，它对多种肿瘤有抑制作用，所以5-氟尿嘧啶衍生物正受到化学界、医学界及生物学界的广泛关注。就目前国内外对5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展做一概括和综述。     

环巴胺衍生物的研究进展

环巴胺是一种hedgehog信号通路抑制剂,对人类多种肿瘤细胞具有显著抑制作用,通过对环巴胺结构修饰及改造,有效地提高了其水溶性和抗肿瘤生物活性。本工作综述了近些年来对环巴胺结构修饰及改造的研究进展,并展望了环巴胺衍生物结构修饰更多类型,未来在抗肿瘤方面发挥更大作用。     

大黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以中草药有效成分大黄索为原料,合成了4种含脂肪胺侧链的大黄素衍生物.所有化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR和MS测试确证,并对3种人体癌细胞株进行了初步体外抗肿瘤活性评价.结果表明以上4种化合物均具有抑制肿瘤细胞生长作用,与大黄素相比4种衍生物的抑制作用均有所提高.     

槲皮素3位酰基酯的合成及抗肿瘤活性研究

以廉价芦丁为原料,经苄基化保护、酸水解得到中间体7,3′,4′-O-三苄基槲皮素,中间体与羧酸发生酯化反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到10种标题化合物,均未见文献报道,目标产物结构经IR、~1HNMR、ESI-MS确证。采用DPPH法考察了10种标题化合物的抗氧化活性,结果显示,大部分标题化合物的SC_(50)小于槲皮素或与槲皮素相当。采用MTT法,评价了10种标题化合物对人胃癌细胞MGC-803、人食管癌细胞EC109、人前列腺癌细胞PC-3、人食管鳞癌细胞EC9706 4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。结果显示,结构修饰后,标题化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著增强。     

胎盘部位滋养细胞肿瘤的临床病理观察

目的探讨胎盘部位滋养细胞肿瘤的临床病理学特征、诊断及鉴别诊断。方法通过光镜观察和免疫组化检测分析1例胎盘部位滋养细胞肿瘤的临床病理学特征,并进行文献复习。结果巨检见肿瘤位于子宫后壁,呈息肉状突向宫腔并向宫壁浸润生长达浆膜层,组织学上肿瘤细胞较大,形态多样,异型性明显,以单核细胞为主,可见多核巨细胞,胞质嗜酸性或透亮,核分裂像易见,瘤组织中有广泛的纤维素样物质沉积,肿瘤细胞呈片状或条索状排列,向肌壁间和血管壁浸润生长。免疫组化HPL( )、HCG散在( )、PLAP( )、CKL( )、Actin(-)、HMB45(-)、S-100(-)。结论胎盘部位滋养细胞肿瘤是一种罕见肿瘤,其诊断主要依靠病理检查和免疫组化,肿瘤良恶性的判断对治疗及预后具有重要意义。     

唾液酸水平对癌症诊断与治疗的作用及其检测方法

唾液酸化有助于肿瘤细胞逃逸,在肿瘤细胞的增殖、转移、肿瘤血管新生等方面发挥重要作用。与正常组织相比,肿瘤组织中经常可以观察到高唾液酸化的肿瘤细胞,血清中的总唾液酸或糖脂结合唾液酸的水平在多种癌症中显著升高,因此,唾液酸水平对癌症的早期诊断有极高的潜在应用价值。对癌症患者体内唾液酸水平变化的可能机制、唾液酸作为潜在生物标志物对癌症诊断及分期的作用、唾液酸在癌症治疗中的作用、血清和血浆中唾液酸水平的检测方法进行了综述,并对唾液酸诊断和治疗癌症的发展前景进行了展望。     

乙烯酮(双乙烯酮)下游产品废水的治理技术

乙烯酮(双乙烯酮)是十分重要的化工中间体,其下游产品较多。江苏某化工厂开发生产乙烯酮(双乙烯酮)下游产品三十多个,年生产规模三万多吨,是国内以乙烯酮(双乙烯酮)为中间体生产精细化学品的综合骨干企业。针对乙烯酮(双乙烯酮)下游产品废水特点,该厂结合企业实际,开展了产品优化,结构调整,清洁生产,资源循环利用,节水降耗等工作,从源头削减了污染物的生产。同时投资二千多万元新建预处理装置三套,6000m3/d废水生化处理装置一套,使全厂乙烯酮(双乙烯酮)下游产品的废水得到了有效的治理。     

几种乙炔加压设备性能的比较

阐述并比较了几种加压设备在乙炔加压清净过程中的性能和特点。     

我国聚碳酸酯工业发展概况

介绍我国聚碳酸酯生产能力和消费需求,对聚碳酸酯在信息工业中的应用作了简短介绍     

Effect of degree of deacetylation of chitosan on the kinetics of ultrasonic degradation of chitosan

The objective of the study was to explore the effect of the degree of deacetylation (DD) of the chitosan used on the degradation rate and rate constant during ultrasonic degradation. Chitin was extracted from red shrimp process waste. Four different DD chitosans were prepared from chitin by alkali deacetylation. Those chitosans were degraded by ultrasonic radiation to different molecular weights. Changes of the molecular weight were determined by light scattering, and data of molecular weight changes were used to calculate the degradation rate and rate constant. The results were as follows: The molecular weight of chitosans decreased with an increasing ultrasonication time. The curves of the molecular weight versus the ultrasonication time were broken at 1‐h treatment. The degradation rate and rate constant of sonolysis decreased with an increasing ultrasonication time. This may be because the chances of being attacked by the cavitation energy increased with an increasing molecular weight species and may be because smaller molecular weight species have shorter relaxation times and, thus, can alleviate the sonication stress easier. However, the degradation rate and rate constant of sonolysis increased with an increasing DD of the chitosan used. This may be because the flexibilitier molecules of higher DD chitosans are more susceptible to the shear force of elongation flow generated by the cavitation field or due to the bond energy difference of acetamido and β‐1,4‐glucoside linkage or hydrogen bonds. Breakage of the β‐1,4‐glucoside linkage will result in lower molecular weight and an increasing reaction rate and rate constant. © 2003 Wiley Periodicals, Inc. J Appl Polym Sci 90: 3526–3531, 2003     

Semi-empirical equation of state of metals. Equation of state of aluminum

A semi-empirical equation of state for metals is described. Its capabilities are demonstrated by the example of the equation of state for aluminum. New experimental data are presented on the location of the isentrope of aluminum for unloading from the state at p = 229.71 GPa on the shock adiabat to an aerogel (SiO₂) of density 0.08 g/cm³. __________ Translated from Fizika Goreniya i Vzryva, Vol. 44, No. 2, pp. 61–75, March–April, 2008.     

水泥水化热测定方法综述

水泥水化热是中、低热水泥和核电工程用水泥的一项关键的技术指标。全球范围内测定水泥水化热的方法有溶解法、直接法/半绝热法、等温传导量热法三种。本文总结了中、美、欧相关方法标准,对其测试原理、仪器设备、试验过程等方面进行了比对,并对其在领域的应用做了简单的概括。     

Calorimetric and Computational Study of Enthalpy of Formation of Diperoxide of Cyclohexanone

A thermochemical rather simple experimental technique is applied to determine the enthalpy of formation of Diperoxide of ciclohexanone. The study is complemented with suitable theoretical calculations at the semiempirical and ab initio levels. A particular satisfactory agreement between both ways is found for the ab initio calculation at the 6–311G basis This set level. Some possible extensions of the present procedure are pointed out.     

塔设备改造选型的分析

就当前扩产增容中塔设备设计和改造时板式塔和填料塔的选型问题加以分析。在评述目前国内常用的几种塔板和新型填料之后，着重介绍一种新型塔板（导向梯形浮阀塔板）和一种新型填料（波环填料——乾隆帕克）。     

气化给煤系统故障分析

气化给煤装置自投运以来,出现了气化煤仓堵煤、称重给煤机输送皮带因跑偏而损伤以及清扫装置故障频繁等问题,多次造成气化系统减负荷运行。通过对出现的各种问题进行分析,找到了产生这些问题的原因,并有针对性地采用配煤和改进清扫链等措施,使出现的问题得到了极大的改善。     

船舶柴油机涡轮增压器的清洗

采用喷射清洗剂的方法，清洗涡轮叶片积炭。