新品研发辑要——2-溴-6-氯-3（2H）-苯并呋喃酮的合成

简介：20世纪90年代以来，农药的发展进入一个以杂环化合物为主的新时代，并出现了许多高效低毒农药，稠杂环化合物就是其中的一类。在追踪新的研究方向创制新的稠杂环农药的过程中，合成了2-溴-6-氯-3（2H）-苯并呋喃酮这一新的中间体化合物。按照传统的方法，为了得到2-溴-6-氧-3（2H）-苯并呋喃酮，需要先合成6氯3-（2H）-苯并呋喃酮，然后与溴反应制取。     

农药中间体2—氯—5—氨甲基吡啶的合成

2－氯－ 5－氨甲基吡啶 (简称 CAMP)是合成杂环化合物农药的重要中间体,并可应用于医药等其它精细化工领域。近 10年来,世界各地大量开发研究的杂环化合物已成为当今新农药发展的主流,尤其是近几年开发的与烟碱作用机理一致的吡啶杂环化合物杀虫剂,具有内吸、广谱、高效、低毒等超高效农药的特点,每亩用量仅为 1g左右就可有效防治各种虫害,且杀虫谱广,初效快,持效期长,对害虫不易产生抗性,对环境污染少,对人畜安全 [1]。在这一系列高活性杀虫化合物中 2－氯－ 5－氨甲基吡啶是关键中间体,因此对它的研究和开发,对调整我国农…     

2-溴-6-氯-3（2H）-苯并呋喃酮的合成

20世纪90年代以来，农药的发展进入一个以杂环化合物为主的新时代，并出现了许多高效低毒农药，稠杂环化事物就是其中的一类；美国杜邦公司申请了多项此类化合物的专利，其上市的新农药茚虫威(indoxcarb)就是其中的优秀代表，被美国环保局(EPA)定义为“降低风险（Rewdueed-risk）”产品。在追踪新的研究方向创制新稠杂环农药的过程中，保成了2-溴-6-氯-3(2H)-苯并呋喃酮这一新的中间体化合物。按照传统的方法，为了得到2-溴-6-氯-3(2H)-苯并呋喃酮，需要先合成6-氯-3(2H)-苯并呋喃酮，然后与溴反应制取。     

噻唑类杀虫剂的研究进展

目前杂环化合物的发展呈现出多元化的趋势，其中噻唑类化合物是近年来发展的一个新亮点。尤其噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中，通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性化合物，使得它在新型超高效农药创制中发挥出越来越重要的作用。本文从杀虫方面对噻唑化合物的生物活性研究进行了综述，重点介绍了该类化合物的一些生物活性研究方面的工作，简述了不同取代基团对噻唑类衍生物生物活性的影响，并对它的发展趋势和应用前景作了展望。     

四氮唑类杂环化合物的研究进展

氮杂环化合物是一类具有重要应用价值和良好生物活性的化合物,在生物、医药、农药等领域的应用非常广泛,一直是人们研究的热点,四氮唑类杂环化合物又是其中的一类重要五元芳杂环化合物。因其在医药上取得广泛的应用引起人们越来越多的关注。文章对杂环化合物、氮杂环化合物的发展进行了简单的叙述,并对不同种类四氮唑芳杂环化合物的发展及其应用做了详细阐述。     

我国吡啶在农药中的应用和发展前景

<正>吡啶(Pgridine)是苯环上含有一个氮原子取代后所形成的六元杂环化合物,是甲醛下游产品中的重要成员之一。吡啶是合成第四代杂环农药的"芯片"之一,主要用于合成农药除草剂百草枯、敌草快和杀虫剂毒死蜱等。新开发和正在研究中的新品种有不少也含有吡啶环。我国农药工业的快速发展,尤其是百草枯、敌草快等除草剂有力地拉动了吡啶产业的发展,吡啶是新一代环保、高效、低毒型杀虫剂、除草剂中较为核心的元素,其在农药深加工的前景     

氮杂环类化合物的合成及农业杀菌活性的研究进展

氮杂环类化合物由于其分子结构的多样性、生物活性的广泛性,加之其高效低毒、对环境友好等优点,已成为新农药创制研究的重点领域之一。这其中嘧啶、吲哚、喹啉以及杂环酰胺类化合物是几类重要的含氮杂环化合物,并已成为开发新的杂环化合物农药常用的官能团库,扮演着重要的角色。总结了近几年来嘧啶、吲哚、喹啉和内酰胺类等氮杂环类化合物的合成及杀菌活性的研究进展。     

有发展前途的三氮唑类杀菌剂

杂环化合物在农药发展中展示了十分重要的作用。它的发展赋予了化学农药新的生命,有利于解决农药和化学防治所面临的“效力、效率、环境相互关系”的难题。在这种变化中,特别是含氮杂环化合物,如吡啶、嘧啶、吡唑、三氮唑类及稠杂环等是近年发展最为活跃的领域,到目前为止,其中最重要、品种也最多的是三氮唑化合物。下面我们着重就80年代至今,由世界几大著名农药公司创制,中国尚未有生产(但部分产品已。     

咔唑的应用研究进展

咔唑是一种含氮的杂环化合物，是煤焦油馏分中重要的组成部分，高温煤焦油内约含咔唑1．5％。以咔唑为原料合成的化合物在许多领域都有十分广泛的应用，显示了其卓越的性能，预示着此类化合物在有机合成领域将大有作为。有关咔唑的应用研究将会推动材料化工、医药等产业的快速发展。综述了咔唑及其衍生物在光电材料、医药、农药、颜（染）料和树脂等领域的应用研究进展。     

具有农药生物活性的杂(芳)环丙烯腈类化合物的研究进展

杂环化合物因其低毒、高效、对环境友好、结构变化多样等特点,已经成为当今新农药发展的热点方向.同时,丙烯腈类化合物往往具有良好的生物活性,其在农药和医药领域的应用已被广泛关注.因此,兼具杂环和丙烯腈结构特征的杂环丙烯腈化合物也已引起农药创制研究者越来越多的关注.按结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对具有农药生物活性的杂(芳)环丙烯腈类化合物进行综述,并介绍了部分化合物的合成方法.     

拟除虫菊酯类农药的研究和展望

天然除虫菊酯虽然具有理想化学农药的一些特性，但光不稳定性和昂贵的价格限制其大面积使用。随着对天然除虫菊酯结构的研究和醇部分、酸部分及酯键的修饰，该类产品逐渐发展成为一类主要的农药消费品。即使目前该类产品的发展较慢，然而科研人员仍在继续合成和筛选包含杂环和氟原子的新化合物、进行结构活性关系的研究和加强抗性机理的研究。虽然我国对于该类产品的研究、开发、生产和使用相对较晚，但目前已具有系统研究开发拟除虫菊酯类杀虫剂的能力并已成为生产菊酯类农药的大国之一。同时该类环境相容性较好的农药将在我国高毒农药品种替代中发挥重要作用。     

农药研究开发的进展与展望

世界农药市场发展平缓,竞争加剧,非农用农药稳定增长,杀虫剂面临较大的发展机遇。世界农药市场的特点表明,化学农药仍将是世界农药市场的主角。各类杂环农药新品种,如烟碱类、恶二嗪类杀虫剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂等,成为研究开发的热点,农药品种结构的变化加快。我国农药工业的发展要顺应世界潮流,以品种结构调整为中心,强化技术创新,大力发展高效安全的农药新品种及其配套的中间体、助剂和应用技术,继续推进新农药创制研究,关注新方法和新技术的开拓应用,加速我国农药研究开发的现代化进程。     

1,2,4-三嗪类化合物合成研究进展

三嗪类化合物是一类含氮杂环化合物,在化工染料、材料方面应用广泛,且是杀虫剂、除草剂中重要的组成结构。近年来发现其在抗炎、抗高血压、抑制血小板的生成及抑菌方面也有着显著作用,因此是一类重要的医药中间体。本文从不同底物出发概述了一些1,2,4-三嗪类化合物的合成研究方法。     

农药品种及其原料和中间体开发现状与发展趋势（一）

本文按农药类型及化学结构对国内外农药用原料及中间体进行了简要的介绍,并预测其发展趋势。文中所介绍农药品种的生物活性、毒性、对作物及环境的安全性等方面均符合高效、低毒、安全的标准,并各具特点。含氟、含杂环、含氟杂环及立体选择性中间体的研究与合成,对现有中间体工艺的改进(使之收率更高、三废更少、成本更低)或“绿色工艺”的研究是农药原料或中间体的发展趋势。     

具杀菌活性噻唑类化合物的研究进展

噻唑类化合物是近年来发展的一个热点。噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中。通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性的化合物，使得它在新型超高效农药创制中发挥出越来越重要的作用。本文按照不同的结构进行分类，着重从化学结构、生物活性方面对具有杀菌活性的噻唑类化合物进行综述，并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

杂环杀虫剂研究开发的新进展

杂环化合物在新杀虫剂的研究开发中,已占据十分重要的地位。介绍近年来杂环杀虫剂研究开发的最新进展,包括烟碱类似物、吡唑类及其他杂环类化合物,其特征是低用量、高效及特定的选择性     

噻唑类农药活性化合物的研究进展

噻唑衍生物是一类重要的杂环化合物,具有广泛的除草、杀虫和杀菌等生物活性,并已有一系列噻唑类农药品种获得成功开发。综述近年来噻唑类农药或农药活性化合物的研究进展,包括噻二唑类、噻唑(硫)醚类、噻唑亚胺类、噻唑酰胺类、苯并噻唑类,以及苯并咪唑取代的噻唑类化合物。     

抑制昆虫飞行过程的农药作用靶标研究

新型靶标及其先导化合物的发现是创新农药研发的关键。通过分析GenBank数据库中海藻糖酶的序列信息和PDB中脂蛋白的三维结构,结合近年来对海藻糖水解酶类抑制剂的报道,分别探讨了海藻糖合成酶和水解酶、携脂蛋白apoLp Ⅲ以及脂质运载蛋白FABPs等作为农药作用靶标的可能性,为新型农药的研发提供了一定的理论依据。     

杂环作为前官能团在有机合成中的应用及其进展

潜在官能团在有机合成中具有很多优点,杂环在当代有机合成中有着重要的地位。本文从潜官能团角度概括介绍了呋喃环和噻吩环作为前官能团在有机合成中的应用及进展,展望了杂环作为前官能团在天然产物合成中的重要意义。