不同采收期水冬瓜叶的主成分分析及抗炎镇痛谱效关系研究

为筛选水冬瓜叶抗炎镇痛活性成分,采用高效液相色谱(HPLC)建立不同采收期10批次水冬瓜叶药材指纹图谱,对其进行主成分分析,并基于皮尔逊相关分析法探讨不同采收期水冬瓜叶药材抗炎镇痛的谱效关系。结果显示,不同采收期水冬瓜叶药材HPLC指纹图谱中有17个共有峰,10批次药材的相似度为0.875~0.973。聚类分析将不同采收期水冬瓜叶药材分为3类。主成分分析共得到3个主成分。经皮尔逊相关分析,峰17、峰14、峰12、峰15、峰13、峰5、峰16和峰4可能为水冬瓜叶药材镇痛作用的物质基础,峰6、峰8(异槲皮苷)、峰11、峰7(金丝桃苷)、峰5、峰3、峰4、峰13、峰9和峰1可能为水冬瓜叶药材抗炎作用的物质基础。     

基于UPLC指纹图谱及多指标定量分析的诃子药材质量研究

目的建立诃子UPLC指纹图谱,结合主成分分析(PCA),并对其中7个主要成分进行含量测定,为评价其质量提供依据。方法采用中药指纹图谱相似度评价软件(2012年版)建立17批诃子药材指纹图谱,并进行主成分分析,同时测定7种主要成分的含量。结果 17批药材指纹图谱中共标定出26个共有峰,样品相似度在0.626～0.971;PCA结果提取7个主成分,累计方差贡献率为91.182;各批次样品含量测定结果差别较大。结论各批次诃子质量优劣不一,该方法可用于诃子的质量控制。     

不同种质地黄指纹图谱的建立及6种差异性成分的含量测定

目的:建立不同种质地黄高效液相色谱（HPLC）指纹图谱，并测定其中6种差异性成分的含量。方法:采用HPLC法建立7个种质地黄的指纹图谱并进行相似度评价，通过主成分分析、聚类分析、偏最小二乘法-判别分析对指纹图谱进行化学模式识别分析。对不同种质地黄中的6种差异性成分梓醇、地黄苷D、地黄苷A、益母草苷、毛蕊花糖苷、异类叶升麻苷进行含量测定。结果:指纹图谱研究中地黄标定了15个共有峰，并指认出10个共有峰。聚类分析显示，BJ-1、BX与其他种质地黄存在显著差异。含量测定结果显示，各种质地黄梓醇含量较高，BJ-1地黄毛蕊花糖苷含量显著高于其他种质。结论:该研究建立的指纹图谱及含量测定方法能够快速、科学、准确地评价不同种质地黄的质量。     

不同产地连翘药材指纹图谱的研究

建立连翘药材的HPLC指纹图谱,为连翘药材质量的评价提供实验依据。采集不同产地的连翘药材,对生晒品、蒸品、煮品三种产地加工处理的三批连翘药材进行HPLC检测,建立以连翘苷为内标参照峰的连翘药材HPLC指纹图谱。按照建立的HPLC色谱条件,对6批市售药材进行检测,验证所得HPLC指纹图谱的实用性。三种产地加工品的HPLC图谱相似,建立了以连翘苷为内标参照峰的连翘药材HPLC指纹图谱。总共标定了20个共有峰,且共有峰面积均占总峰面积的90%以上。结果显示,6批市售药材与已知HPLC对照指纹图谱的相似度均0.90。本研究确定的连翘HPLC指纹图谱对连翘药材的鉴别具有很好的适用性、推广性。     

金线莲中六种黄酮成分的含量测定及其主成分、聚类分析

建立HPLC同时测定金线莲中6种黄酮类成分芦丁、异槲皮苷、水仙苷、槲皮素、山柰酚和异鼠李素含量的方法,并对不同栽培方式的金线莲中6种成分的含量进行主成分分析和聚类分析。30批金线莲样品主成分分析中,前3个主成分累积方差贡献率为86. 95%;系统聚类分析,当10阈值25时,可聚为2类。建立的方法操作简便,结果准确可靠,可用于金线莲中芦丁、异槲皮苷、水仙苷、槲皮素、山柰酚和异鼠李素含量的同时测定,可为不同种植方式金线莲药材的区分提供科学依据。     

广西产毛果算盘子不同部位HPLC指纹图谱研究

采用HPLC研究广西不同产地毛果算盘子不同部位的指纹图谱，共分析了5批毛果算盘子药材根茎叶3个部位的HPLC指纹图谱，建立了3个部位的指纹图谱，且相似度较好。根据相似度分析确定了毛果算盘子药材根部位共有10个、茎部位共有16个和叶部位共有13个指纹图谱的特征峰。所建方法简单、稳定、重复性好，可用于毛果算盘子药材的质量控制。     

半枝莲高效液相色谱指纹图谱研究

采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-水(0.2%磷酸,B)为流动相,梯度洗脱(0~15 min,5%~15%A;15~85 min,15%~35%A),流速1 m L·min-1,检测波长270 nm,柱温25℃,进样量10μL,建立了不同产地半枝莲药材的指纹图谱。其精密度、重现性以及稳定性良好。以野黄芩苷作为对照峰,标定了13个特征峰为其共有峰。采用中药色谱指纹图谱相似度软件进行测评,8份药材的相似度介于0.953~0.768。主成分分析获得2个主要成分,累积贡献率可达80.347%。应用指纹图谱并结合主成分分析,能够准确的评价半枝莲药材的质量。     

高效液相色谱法测定山楂叶中金丝桃苷的含量

采用反相高效液相色谱法,使用Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-水-冰醋酸(48∶52∶1)为流动相,检测波长为340 nm,对不同采收期的山楂叶金丝桃苷的含量进行了测定.结果表明,山楂叶中金丝桃苷的含量自6月份起呈上升趋势,到10月下旬含量最高.宜选用10月下旬采摘的山楂叶作为提取药材.     

委陵菜中黄酮类成分HPLC指纹图谱的研究

目的建立委陵菜药材中黄酮类成分的HPLC指纹图谱分析方法,为委陵菜的科学评价及质量的有效控制提供依据。方法以Agilent ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,流动相为:A乙腈∶0.2%磷酸水溶液(5∶95),B乙腈∶0.2%磷酸水溶液(70∶30),梯度洗脱,流速为1 m L/min,检测波长为320 nm,记录时间80 min,进样量10μL。建立了委陵菜药材的指纹图谱,并对10个不同产地的委陵菜进行了检测。结果通过MATLAB软件进行数据分析,采取峰方式建立委陵菜的HPLC指纹图谱共有模式。建立的委陵菜指纹图谱,共标定了11个共有峰,并通过对照品指认了5个峰分别为芦丁、金丝桃苷、槲皮素、芹菜素和山奈酚;不同批次的委陵菜指纹图谱均有良好的相似度。结论HPLC指纹图谱方法重现性好,可用于委陵菜中黄酮类活性成分的质量控制,为委陵菜质量控制研究提供前期基础。     

HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中两种黄酮类化合物的含量

目的:建立HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ成分含量的方法。方法:色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为270nm,流速为1.0m L·min~(-1)。结果:淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ成分的线性关系良好,线性范围分别为0.800~45.00,0.550~24.90mg·L~(-1);加样回收率分别为96.85%、98.16%,RSD分别为0.45%、1.28%(n=6)。结论:该方法准确、简便、重复性好。淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ为淫羊藿药材中特征性成分,可作为指标性成分用于淫羊藿药材的质量控制。     

铁箍散根茎挥发油成分的GC-MS分析

铁箍散是贵州民间治疗风湿麻木、跌打损伤的常用药材,主要有效成分为挥发油。采用水蒸气蒸馏法提取铁箍散根茎部位的挥发油,气相色谱-质谱联用技术对相对质量分数大于0.02%的挥发油成分进行了鉴定,共鉴定出54个成分,相对质量分数之和为94.02%,其中相对质量分数较高的有4-萜烯醇(20.22%)、γ-杜松烯(12.33%)、1,2,3,4,4a,7-六氢-1,6-二甲基-4-(1-甲基乙基)-萘(13.25%)、T-依兰油醇(11.85%)。该文报道工作的新颖性已为遵义医学院图书馆信息部2009年9月14日出具的第2009K043号《科技查新报告》所证实。     

富含苯丙烯酸的天然植物提取物对酪氨酸酶活性的影响

采用高压均质均质机进行了富含苯丙烯酸类化合物的天然植物的提取,分别测定了这些天然植物的95％乙醇、石油醚、水提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果表明：（1）三种提取剂得到的提取物均对酪氨酸酶具有抑制作用的中药有川芎、当归、酸枣仁、荷莲豆、人参叶、肉桂、白附子、玄参。（2）三种提取剂得到的提取物均对酪氨酸酶具有激活作用的中药有小蓟、向日葵、茵陈、丹参。（3）兴安升麻的水提取物对酪氨酸酶表现出激活作用,而其95％乙醇和石油醚提取物则表现出抑制作用;蒲公英和金银花的水和乙醇提取物对酪氨酸酶表现出激活作用,而其石油醚提取物则为抑制作用。     

张家界不同产地杜仲叶/皮中矿质元素含量的测定及比较

采用火焰原子吸收分光光度法测定了张家界不同产地杜仲叶及皮中Fe、zn、Cu、Mn、Mg、K、Ca等7种矿质元素的含量,结果表明杜仲叶及皮中各种矿质元素含量丰富,各元素含量的高低趋势在杜仲叶中大致为：Mg〉K〉Ca〉Zn〉Fe〉Mn≥Cu,在杜仲皮中大致为：Mg〉Ca〉K〉Fe〉Zn〉Mn≥Cu。K—S检验可以看出杜仲叶及皮中各矿质元素含量均服从正态分布,LSD检验可以得出张家界不同产地杜仲叶中Fe、Mn、Mg及杜仲皮中Fe、Mn、K元素的含量存在差异性显著。这一结果可以为不同产地杜仲叶／皮的药理活性及其品质的差异提供一定的理论依据。     

柳叶蜡梅叶挥发油的FT—IR指纹图谱研究

目的：建立柳叶蜡梅Chimonathus SalicifoliusS．Y．Hu叶挥发油傅立叶变换红外（FT—IR）指纹图谱。方法：采用水蒸汽蒸馏法提取不同产地的柳叶蜡梅叶中挥发油,采用FT-IR技术测定其红外光谱,并建立指纹图谱。结果：建立了十批柳叶蜡梅叶药材的FT-IR指纹图谱。结论：该方法所建立的挥发油FT-IR指纹图谱能为该药材的质量分析、评价与控制提供依据。     

Antinociceptive and Anti-Inflammatory Effects of Octacosanol from the Leaves of Sabicea grisea var. grisea in Mice

Sabicea species are used in the Amazon for treatment of fever and malaria, which suggests that its chemical constituents may have some effect on pain and inflammation. Phytochemical analysis of the hexane fraction obtained from the crude ethanol extract from Sabicea grisea var. grisea Cham. & Schltdl (Rubiaceae), an endemic plant in Brazil, resulted in the isolation of octacosanol. This study investigated the antinociceptive and anti-inflammatory effects of the octacosanol in different experimental models. The crude ethanolic extract and hexane fraction obtained from the leaves of S. grisea produced an inhibition of acetic acid-induced pain. Moreover, octacosanol isolated from the hexane fraction produced a significant inhibition of pain response elicited by acetic acid. Pre-treatment with yohimbine, an alpha 2-adrenergic receptor antagonist, notably reversed the antinociceptive activity induced by octacosanol in the abdominal constriction test. Furthermore, mice treated with octacosanol did not exhibit any behavioral alteration during the hot plate and rota-rod tests, indicating non-participation of the supraspinal components in the modulation of pain by octacosanol with no motor abnormality. In the formalin test, octacosanol did not inhibit the licking time in first phase (neurogenic pain), but significantly inhibited the licking time in second phase (inflammatory pain) of mice. The anti-inflammatory effect of octacosanol was evaluated using carrageenan-induced pleurisy. The octacosanol significantly reduced the total leukocyte count and neutrophils influx, as well as TNF-α levels in the carrageenan-induced pleurisy. This study revealed that the mechanism responsible for the antinociceptive and anti-inflammatory effects of the octacosanol appears to be partly associated with an inhibition of alpha 2-adrenergic transmission and an inhibition of pathways dependent on pro-inflammatory cytokines. Finally, these results demonstrated that the octacosanol from the leaves of S. grisea possesses antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be of relevance for the pharmacological control of pain and inflammatory processes.     

酸模叶蓼和绵毛酸模叶蓼中脂肪酸的研究

用索氏提取法提取脂溶性成分,GC-MS联用法结合计算机检索,首次对酸模叶蓼及其变种绵毛酸模叶蓼的脂肪酸成分进行了分离和鉴定。从酸模叶蓼和绵毛酸模叶蓼中各分离鉴定出21个和13个化合物,分别占峰面积的63.26%和74.73%,其中,脂肪酸成分占53.53%和35.58%,甾类成分占9.73%和39.15%。用峰面积归一化法测定了各成分的相对质量分数,酸模叶蓼中主要成分为:花生酸(11.82%),亚麻酸(10.36%),棕榈酸(9.79%),亚油酸(8.51%),22,23-二氢豆甾醇(5.88%),γ-谷甾醇(3.85%),山嵛酸(3.15%),木蜡酸(2.6%)。绵毛酸模叶蓼主要成分为:γ-谷甾醇(20.61%),22,23-二氢豆甾醇(18.54%),亚油酸(10.41%),棕榈酸(7.42%),油酸(7.50%),花生酸(3.21%),硬脂酸(2.38%)。该文报道工作的新颖性,已为河南大学图书馆2008年9月9日出具的第CX2008008号《科技查新报告》所证实。     

Development of Fibrates as Important Scaffolds in Medicinal Chemistry

Fibrates are a class of phenoxyisobutyric acid derivatives mainly used as anti-hyperlipidemic agents. The fibrate scaffold has undergone a variety of chemical modifications, providing a wide spectrum of biological activities. Within the last few years, the majority of new synthetic fibrate derivatives have demonstrated hypolipidemic activity through peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) activation. However, some compounds containing the fibrate scaffold have shown different pharmacological properties, also independent of PPARα activation, such as anti-inflammatory, analgesic, antioxidant, and antiplatelet activities. The aim of this review is to highlight the structure–activity relationships (SAR) in evaluating the significance of fibrates in the field of medicinal chemistry.     

松针提取物的GC-MS分析及其复配剂对榆紫叶甲的毒杀效果

采用索氏提取法以正己烷为溶剂从樟子松和黑皮油松新鲜针叶中提取松针提取物,对提取物进行了气相色谱-质谱（GC-MS）分析,并分别研究了这2种松针提取物与松木屑木醋液的复配剂对榆紫叶甲的杀虫活性。研究结果表明：樟子松鲜针叶正己烷提取物中共鉴定出16种成分,总GC含量为65.92%,GC含量最高的化合物是2,2,4,4,6,8,8-七甲基壬烷（23.72%）,其次是苯乙酸-3-己烯酯（8.56%）。黑皮油松鲜针叶正己烷提取物中共鉴定出41种成分,总GC含量为98.06%,GC含量最高的化合物是石竹烯（23.29%）,其次是4-epi-荜澄茄油烯醇（11.24%）。这2种松针提取物复配木醋液（体积比1∶9）的5倍蒸馏水稀释液,对榆紫叶甲成虫的毒杀效果差,樟子松鲜针叶提取物复配木醋液（体积比1∶9）的5倍蒸馏水稀释液对榆紫叶甲成虫的毒杀效果优于木醋液的5倍蒸馏水稀释液。实验1~4天,松木屑木醋液的5倍蒸馏水稀释液对榆紫叶甲幼虫的毒杀效果要好于黑皮油松鲜针叶提取物复配木醋液（体积比为1∶9）的5倍蒸馏水稀释液,第5天则相反。     

NF-κB-Targeted Anti-Inflammatory Activity of Prunella vulgaris var. lilacina in Macrophages RAW 264.7

Prunella vulgaris var. lilacina, a herbal medicine, has long been used in Korea for the treatment of sore throat, and to alleviate fever and accelerate wound healing. Although the therapeutic effect of P. vulgaris var. lilacina is likely associated with anti-inflammatory activity, the precise underlying mechanisms are largely unknown. Here, we sought to elucidate the possible mechanisms of the anti-inflammatory activity. We have investigated the anti-inflammatory activity of the various solvent fractions (hexane, butanol, chloroform and water) from the ethanol extract of P. vulgaris var. lilacina in activated macrophages. The hexane fraction exhibited higher anti-inflammatory activities, inducing inhibition of nitric oxide and prostaglandin E2 production as well as inducible nitric oxide synthase, cyclooxygenase-2, and tumor necrosis factor-α mRNA expression in response to lipopolysaccharide stimulation. Moreover, the hexane fraction from P. vulgaris var. lilacina significantly inhibited the activation of the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) and the nuclear translocation of the NF-κB p50 and p65 subunits. These results indicate that P. vulgaris var. lilacina has an anti-inflammatory capacity in vitro, suggesting that it could be a potential source of natural anti-inflammatory agents.