乳化法制备聚乙烯醇修饰的果酸脂质体

采用乳化法制备聚乙烯醇修饰的包封果酸的脂质体,考察脂质体的微观形态,测定包封率、粒径和Zeta电位,对其稳定性进行研究,并与大豆卵磷脂脂质体的性质进行了比较。电镜照片显示两种脂质体为圆球状,实验结果表明聚乙烯醇的掺入使脂质体的包封率和粒径增加,Zeta电位的绝对值降低,这说明聚乙烯醇包覆在脂质体的表面。在酸性环境下,相比较于大豆卵磷脂脂质体,聚乙烯醇修饰的脂质体能够更加缓慢释放包封的果酸,其泄漏率随着pH的减小和储存时间的增加而增加,并且具有较好的稳定性。     

超声和剪切联合超临界CO2法制备姜黄素脂质体

目的:采用超声和剪切联合超临界CO2法制备得到姜黄素脂质体.方法:采用单因素实验考察超声功率、剪切速度、大豆磷脂添加量、姜黄素添加量对姜黄素脂质体包封率和粒径大小的影响.结果:在压力20 MPa、温度45℃、剪切速度5000 r/min、超声功率45 W、大豆磷脂添加量为83％、姜黄素添加量为3％的条件下,得到包封率9...     

聚乙二醇修饰的原花青素脂质体的制备及稳定性研究

采用逆向蒸发-冻融法制备原花青素脂质体,利用聚乙二醇(PEG)溶液与原花青素脂质体混合制备出PEG修饰的脂质体。脂质体经聚乙二醇修饰后,原花青素包封率和稳定性都得到提高。实验证明,随着PEG溶液质量分数的增加,脂质体的包封率先增后降,在加入质量分数为2%PEG溶液时,得到的原花青素脂质体包封率最高,为73.95%,相比未修饰脂质体高6.84%,平均粒径为357.0 nm。并且研究了最优条件制备的聚乙二醇修饰原花青素脂质体在常温下的稳定性和体外缓释性能,结果表明,聚乙二醇修饰后的脂质体性能得到提高。     

聚乙烯醇修饰维生素E脂质体的制备及性质研究

用乳化法制备聚乙烯醇修饰的包封维生素E的脂质体,考察了脂质体的形态、包封率和脂质体在4℃、25℃以及在与皮肤类似条件下的稳定性.实验结果表明,脂质体为圆球状,包封率为86.42%.聚乙烯醇的修饰增加了脂质体的稳定性,在4℃下可以稳定储存90d.泄漏率为4.88%.脂质体通过融合、聚结和泄漏缓慢释放包封的维生素E,并且其泄漏率随着pH的减小、Ca2-浓度的增加和储存时间的增加而增加,在pH＜5.0和c(Ca2 )＞6.0mmol/L时脂质体的泄漏加快.     

响应面法优化西兰花种子萝卜硫素前体脂质体的制备工艺

将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度。以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方。通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性。结果表明,最优处方为脂药比为6.5:1,NaCl与萝卜硫素质量比为105:1,泊洛沙姆-188与药物质量比为1.5:1。得最大平均包封率为77.43%,平均粒径为160.5 nm。稳定性实验表明,以药物保留率为指标时,脂质体与前体脂质体在60天内稳定性好且萝卜硫素的保留率高。以包封率为指标时,脂质体混悬液产生沉淀,包封率降低,前体脂质体在60天内包封率无明显降低。表明前体脂质体可解决萝卜硫素的氧化变质和脂质体因沉淀、絮凝等原因而造成的包封率降低。前体脂质体包封率高,制备简单,不仅提高了萝卜硫素的稳定性,且可提高萝卜硫素的水溶性,应用前景广阔。     

复乳法制备聚乙烯醇修饰果酸脂质体

采用复乳法制备聚乙烯醇修饰的包封果酸的脂质体。研究了乳化温度、乳化时间、聚乙烯醇的浓度以及溶剂去除温度对脂质体包封率的影响,探讨了提高包封率的方法。实验结果表明,在25℃下,ρ(PVA)=3 g.L-1,初乳乳化7 min,复乳乳化15 min,并且溶剂在25℃下去除有利于提高脂质体的包封率,经实验条件优化后得脂质体的包封率为58.32%。     

脂质体包封率测定方法及影响因素

脂质体作为药物载体有其独特的优越性,而包封率是评价脂质体稳定性的重要指标之一。本文对含药脂质体包封率的相关内容进行综述,主要包括包封率测定方法及其影响因素。     

洛伐他汀长循环脂质体的制备及性质研究

目的:研制洛伐他汀长循环脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其理化性质和释放行为进行表征。方法:以PEG2000作为表面修饰剂,采用薄膜分散法制备了洛伐他汀长循环脂质体。采用微柱离心法测定包封率并结合粒径,在单因素考察的基础上,通过正交设计对处方和工艺进行优化,确定了洛伐他汀长循环脂质体的最佳处方及制备工艺。结果:制得的洛伐他汀长循环脂质体外观圆整,大小均一,可清晰看到指纹状结构,较普通脂质体更为不规则,平均粒径为(115.6±0.3 nm),Zeta电位为(-14.41±0.57 m V),载药量为(100±2.9 g/m L),包封率80%以上。用透析法考察了洛伐他汀长循环脂质体的体外释药行为,结果表明洛伐他汀长循环脂质体释放稍快于普通脂质体。     

盐酸托泊替康脂质体包封率影响因素的考查

利用脂质体为药物载体，制备抗癌药盐酸托泊替康脂质体，并进一步探究影响盐酸托泊替康脂质体包封率的因素，筛选得到较优的制备工艺。以HSPC、DSPE-MPEG和Chol为包封材料，采用主动载药法—硫酸铵梯度法进行脂质体的制备，研究空白脂质体的pH、硫酸铵浓度、药磷比和孵育时间对盐酸托泊替康脂质体包封率的影响。空白脂质体的pH和孵育时间对包封率无显著影响，硫酸铵浓度为0.35 mol·L^-1,API/P=3.5，空白脂质体pH=5.0，包封率>95%。硫酸铵浓度和药磷比为影响盐酸托泊替康脂质体包封率的最主要因素，两者可进一步提高盐酸托泊替康脂质体的包封率。     

姜黄素类化合物的生物活性及研究进展

姜黄素类化合物具有抑菌、抗癌、消炎、抗氧化等多种生物活性,在医药和农药领域有着广泛的应用。以姜黄素为先导化合物,进行结构修饰和改造,已经成为药物领域的研究热点。     

竹红菌素脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

采用薄膜分散-均质法制备了竹红菌素脂质体,采用TEM观察脂质体形貌,用Zeta电位及粒度分析仪检测脂质体粒径,并选择石油醚萃取法、大孔树脂柱层析法和微柱离心法分别测定竹红菌素脂质体包封率.结果表明,该脂质体呈椭球形,其粒径分布范围为118.2～578.0 nm,平均粒径为261.4 nm;大孔树脂柱层析法最适合该体系包封率的测定,脂质体包封率为42.84％,竹红菌素总回收率为91.28％.     

一种新型脂质体的分析研究

脂质体作为药物载体已得到广泛应用。尤其是温度敏感脂质体特别受到人们关注。本文在理论分析基础上，提出了一种可脱水贮存的温度敏感脂质体并对其药物包封率、温度相变值及脂质体脱水处理后的结构完整性作了定量分析，得出以上特性与保存时间的关系。     

芦丁脂质体的制备与药物包封率的测定

采用薄膜分散法,制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的芦丁脂质体,并建立芦丁脂质体中芦丁含量和包封率的测定方法。以包封率为主要指标,通过正交设计优化芦丁脂质体的制备工艺,同时采用反相高效液相色谱法进行芦丁含量和包封率测定。结果表明,薄膜分散法制备的脂质体平均包封率为66.50%,外观均匀、稳定性良好。建立的反相高效液相色谱法能将芦丁与辅料分离良好,芦丁浓度在4～40μg/L范围内与峰面积呈现良好的线性关系（r=0.999 2,n=5）,平均回收率为99.0%,可用于测定芦丁脂质体的药物含量与包封率。     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

姜黄素制剂研究进展

姜黄素具有多种药理作用,且毒性低,不良反应少,拥有广阔的开发前景,是近年来药物研究的热点之一,但是姜黄素在体内的吸收率和生物利用度较差,这使它在实际应用中受到很大限制。科研人员通过改变姜黄素剂型以期解决此类问题。通过查阅近几年来国内外关于姜黄素剂型研究的相关文献,本文从固体分散体、脂质体、纳米粒、胶束、微球、环糊精等不同制剂对姜黄素进行综述,为姜黄素的开发研究奠定基础。     

聚乙烯醇脂质体的制备及性能研究

以大豆卵磷脂为包封材料,用反相蒸发法制备脂质体,同时用不同浓度的聚乙烯醇(PVA)进行包覆。实验结果表明,PVA在脂质体外形成了一层膜,而且包覆量随其浓度的增加而增加。相比较于未包覆的脂质体,PVA包覆的脂质体具有较高的包封率和较小的泄露率。当ρ(PVA)=3g/L时,脂质体的包封率最高为58%,当ρ(PVA)=4g/L时,脂质体的泄漏最慢。     

二甲基姜黄素脂质体的制备及性能研究

以乙醇为溶剂,采用薄膜分散法制备二甲基姜黄素(ASC-J9)脂质体。通过单因素试验和正交试验优化得到最佳制备工艺:磷脂与胆固醇的质量比为10∶1、磷脂与ASC-J9的质量比为1 000∶10、水化温度为60℃以及磷脂质量浓度为6. 67 mg/mL。最佳条件下制备的ASC-J9脂质体的包封率为97. 99%,平均粒径为145. 7 nm,其粒径分布较窄且在水中分散较好。4℃下ASC-J9脂质体的稳定性较好,且脂质体可以较好地保护包载的ASC-J9。该制备工艺具有绿色环保、操作简便、产品性能好等特点,所制ASC-J9脂质体可以有效改善ASC-J9的热稳定性和水溶性。     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

脂质体递送系统功能结构设计与应用研究进展

脂质体是人工制备的中空微球，由胆固醇、磷脂及其衍生物组装而成。得益于多样化的磷脂组分、粒径和中空球形结构，综合一系列电学、力学、材料学、表界面学特点，脂质体拥有优异的生物相容性和代谢属性，并具有靶向性和微环境响应能力，在药物递送、疾病诊断、高端日化及功能食品开发等领域有广泛研究。脂质体最成功的应用方式是作为纳米生物医药递送系统，研究成果和成熟产品不断涌现。基于此，本文从脂质体分子组成、空间特性、电学特性、表界面力学等结构特征出发，明确脂质体功能化设计核心要点，即创新制备技术以提升载药量和包封率，通过表面修饰以加强目标部位富集，将外源物理刺激与结构设计结合以实现程序释药，增强穿膜能力以完成有效入胞。结合最新研究，本文对脂质体负载药物、核酸、疫苗等成分的临床应用情况进行总结。     

HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率

采用HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体中硝酸咪康唑含量和包封率。采用C18柱,流动相为0.5%醋酸铵溶液-乙腈-甲醇(15∶42.5∶42.5),检测波长230 nm,流速1 mL/min,采用Sephadex LH-20柱分离脂质体与游离药物。结果表明,硝酸咪康唑在0.25~15μg时,线性关系良好(r=0.999 1),回收率为99.67%(n=9),所测脂质体的平均包封率为75.54%。该法准确,重现性好,可用于测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率。