N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳的制备及释药性能研究

采用低能乳化法制备了N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳,测定了纳米乳的粒径和Zeta电位,通过比较纳米乳和头孢克洛混悬液的累积释药率、考察释放介质和乳化剂用量对纳米乳累积释药率的影响初步研究了其释药性能。结果表明,纳米乳的粒径在60～250 nm范围内,Zeta电位为(3.63±0.32) mV;相较于头孢克洛混悬液,纳米乳的释药性能更优,但纳米乳不适合在偏碱性环境(pH≥7.3)中释药;在3～8 g范围内,随着乳化剂用量的增加,纳米乳的累积释药率逐渐升高,当乳化剂用量为8 g时,24 h累积释药率最高达到72.43%;纳米乳的释药行为符合一级释药模型。     

酮洛芬缓释微球的制备及其性能研究

制备酮洛芬缓释微球并对其性能进行研究。采用乳化交联法制备微球,正交试验优化微球的工艺处方,对微球从形态、粒径分布、DSC方面进行表征;用透析法进行体外释药实验,并对释药曲线进行拟合。结果表明,微球的最优工艺处方为壳聚糖浓度为2%,搅拌速度为1000r/min,乳化温度30℃,交联剂用量2.5%。制得的微球平均粒径为(1.42±0.24)μm,包封率为(82.2±2.2)%,DSC分析表明药物以非结晶形式分散于微球骨架中,体外释药曲线符合Higuchi方程,与市售缓释制剂相比,微球显示了较好的缓释特性,值得进一步研究。     

复相乳化法制备海藻酸钙微球及其释放行为

采用复相乳化法制备了载牛血清白蛋白(BSA)的海藻酸钙微球,通过正交实验和单因素分析,以BSA包埋率、微球的载药率和平均粒径为考察指标,优化了该方法的制备参数,使最终制备的微球平均粒径小于10 mm,球形度较好,包埋率约70%,载药率达4%. 随着海藻酸钠质量分数的降低和BSA质量的增大,微球的包埋率下降、载药率升高、平均粒径减小. 微囊化BSA的体外释放曲线表明,该系统存在pH响应特性,尤其在磷酸缓冲液中,被包埋BSA的释放速率较快. 电泳结果表明,BSA的分子结构并未受制备过程的影响. 因此,该微囊化方法有望用于蛋白类药物的控释制剂,使其免受胃酸等的破坏,达到肠部释药的目的.     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。     

细乳液聚合制备二氧化钛/聚苯乙烯复合微球及其形貌分析

采用细乳液聚合法,以γ-甲基丙烯酰氧基丙基三甲基硅烷改性的TiO2粒子为核,制备了核壳结构的TiO2/聚苯乙烯(PS)复合微球。研究了超声细乳化时间、乳化剂十二烷基硫酸钠(SDS)的浓度、TiO2用量对细乳液粒径及其分布的影响。通过纳米粒度与Zeta电位分析仪、红外光谱、透射电镜等分析手段对产物进行了表征。结果表明,随着超声细乳化时间的增加,初始液滴的粒径变小。聚合后的乳胶粒粒径随着SDS浓度的增大而减小;TiO2用量不足导致乳胶粒粒径分布变宽,且出现双峰;制备所得的TiO2/PS复合微球粒度分布较为均匀,平均直径为176.5 nm,球形规整度较好。     

聚乳酸/纳米Fe3O4载多柔比星缓释剂的研究

采用乳化-溶剂挥发法,使用医药级可生物降解高分子材料聚乳酸为载体,在其中加入医药级多柔比星与纳米Fe_3O_4,制备了聚乳酸/纳米Fe_3O_4载多柔比星缓释微球,并通过正交实验确定最佳工艺条件。确定最佳工艺条件为多柔比星用量40mg、PLA浓度0.05mg·m L~(-1)、乳化温度20℃、吐温80用量0.5g。结果表明,制备的聚乳酸/纳米Fe_3O_4载多柔比星缓释微球释药百分数随时间平缓增加、释药时间延长,说明包覆效果增加,可使药物缓慢释放,药效温和而持久,缓释微球在外加电场时具有强磁性能。     

月桂酸改性氧化锌纳米颗粒的Pickering乳化性能研究

研究了不同程度月桂酸表面改性氧化锌纳米颗粒的Pickering乳化性能。通过调节月桂酸用量来改变氧化锌纳米颗粒表面亲疏水性(接触角θ),并探讨了不同接触角氧化锌纳米颗粒稳定的Pickering乳液的乳滴粒径、相转变及稳定性变化规律。结果表明,部分亲水的氧化锌纳米颗粒稳定(三相接触角40°～60°)的O/W型乳液具有最小的液滴尺寸和最优的稳定性。在最优条件下利用Pickering乳液聚合法制备了表面负载氧化锌纳米颗粒的有机硅弹性微球,粒径为5～20μm。     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶微球的制备

为了制备靶向型药物载体系统，采用超声乳化技术，以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，液体石蜡为有机分散介质，Span80为乳化剂，戊二醛为交联剂，对壳聚糖（CS）进行乳化交联，制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶（CS-5-Fu）微球。对超声频率为40kHz时的制备条件进行了优化，优化条件为：戊二醛用量2mL，CS浓度1．0％，5-Fu浓度1．0％。采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征，采用紫外．可见光谱对其药物释放性能进行了研究。研究结果表明，CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形，粒径在1～4μm之间，分布均匀，包封率为46．7％。在pH=7．2的磷酸盐缓冲溶液中，CS-5-Fu微球在30h内的累积释药率为60．4％，具有明显的缓释作用。     

竹叶黄酮壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究

以壳聚糖为载体材料,戊二醛为交联剂,竹叶黄酮作为模型药物,采用乳化交联法,制备了载竹叶黄酮壳聚糖缓释微球。研究了载药比对微球的形貌、药物收率、包埋率和载药量的影响。结果表明:竹叶黄酮-壳聚糖微球呈规则球形,粒径10~50μm;竹叶黄酮经壳聚糖加载后,其释放时间长,释药均匀,具有良好的缓释性能。     

阿司匹林明胶微球粒径分布及其影响因素的研究

采用W／O型乳化一固化聚合方法制备了阿司匹林明胶微球（AIGM）,通过单因素试验和正交设计试验研究制备条件对AIGM平均粒径的影响,并采用粒度分析仪、扫描电镜等分析手段对其结构进行了表征。结果表明,反应条件对AIGM的形成及粒径影响很大,溶液pH=5．0以及乳化剂用量小于临界胶束浓度是形成复合微球的必要条件;AIGM粒径随戊二醛量增加、反应时间的增长、阿司匹林与明胶配比的增加而增大;pH值和阿司匹林与明胶配比是影响微球平均粒径的主要因素。     

载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒的制备及药物释放性能

壳聚糖及明胶是生物相容性良好的高分子药物载体,制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒,并进行体外释药研究。以石蜡油为外相,壳聚糖/明胶为内相,用乳化交联法制备微粒,以吸附药量为指标,采用正交设计实验优化获得最佳制备条件,用红外光谱、SEM对最佳条件下制备的微粒进行表征。结果表明壳聚糖/明胶微粒的最佳制备条件如下:水油比1:7,壳聚糖/明胶浓度比1:3,乳化剂100.7mmol/L,乳化5min,乳化温度60℃,交联剂戊二醛用量5.5mmol/L,交联时间1h。在此条件下,载药微粒的载药量为34.93%,包封率为38.36%。红外光谱图表明壳聚糖/明胶微粒已负载5-氟尿嘧啶,SEM表明微粒成球状,表面较光滑。模拟胃肠释放表明,微粒具有一定的缓释性能。采用乳化交联法制备载5-氟尿嘧啶壳聚糖/明胶微粒方法简单,重现性好,且其体外释放实验显示出明显的缓释作用。     

水性环氧乳液的制备及其性能研究

采用相反转的方法,通过自制的支化型乳化剂乳化环氧树脂E-51制备环氧乳液,研究了乳化剂用量、乳化温度、共溶剂丙二醇甲醚(PM)用量对乳液及其涂膜性能的影响。结果表明:在乳化剂用量9%、乳化温度60℃、共溶剂用量为3%的条件下,制备的环氧乳液稳定性及涂膜性能良好。     

水性环氧乳液的制备及性能研究

采用新型乳化剂及相反转法乳化环氧树脂,制备性能好的水性环氧乳液,讨论了原料的选择、乳化剂的用量、乳化温度、乳液固含等对乳液性能的影响。结果表明:以环氧树脂E-44为原料,乳化剂用量10%、反应温度60℃制备的固含50%的水性环氧乳液,其稳定性及涂膜性能良好。采用激光粒度分布仪和透射电镜对乳液进行粒径外观和分布分析。     

Preparation and characterization of pH sensitive poly(vinyl alcohol)/sodium carboxymethyl cellulose IPN microspheres for in vitro release studies of an anti-cancer drug

Interpenetrating polymeric network microspheres (IPNMs) consisting of poly(vinyl alcohol) and sodium carboxymethylcellulose were prepared by water-in-oil emulsion method and were cross-linked with glutaraldehyde. 5-Fluorouracil (5-FU), an anti-cancer drug, was loaded into IPNMs via in situ method. These IPNMs have been characterized by Fourier transform infrared spectroscopy, which confirms the cross-linking of IPNMs through glutaraldehyde. Differential scanning calorimetry and X-ray diffraction analysis of the drug-loaded IPNMs have confirmed uniform molecular dispersion of 5-FU in the IPNMs. Particle size measured using optical microscopy gave an average size of 80–250 μm. Scanning electron microscopy also confirmed the formation of microspheres with smooth surface and spherical shape. Encapsulation efficiency of 5-FU in these IPNMs was achieved up to 62%. Drug release profiles of the IPNMs at different pH conditions (pH 1.2 and 7.4) confirmed that microspheres formed are pH sensitive, resulting controlled release of drug during in vitro dissolution experiments. It has been analyzed with an empirical equation to understand the diffusion nature of drug through the IPNMs. Both encapsulation efficiency and release patterns are found to depend on the nature of the cross-linking agent as well as amount of drug loading. In vitro release studies indicated the release of 5-FU for more than 10 h.     

反相乳液聚合制备聚丙烯酰胺

采用反相乳液聚合法合成了聚丙烯酰胺（PAM），测定了聚合反应转化率及产物特性粘度，并对其官能团进行了表征。考察了加料方式、单体质量分数、乳化剂用量、油水此对产物性能的影响。实验结果表明，最佳合成条件为：单体质量分数22．5％（对水相），乳化剂质量分数2％（对油相），油水比为1：2。     

Biodegradable polymeric microspheres of gelatin and carboxymethyl guar gum for controlled release of theophylline

Carboxymethyl guar gum (CMGG) was synthesized by carboxymethylation of guar gum (GG), which was blended with gelatin (GE) to obtain a novel semi-interpenetrating polymer network (semi-IPN) in the form of microspheres prepared by water-in-oil emulsion method to investigate the controlled release of theophylline (THP), an antiasthmatic drug. Electronic spectroscopy revealed the drug encapsulation ranging from 56 to 74 %. Fourier Transform infrared spectroscopy confirmed the carboxymethylation of GG as well as the semi-IPN structure of the blend polymer. Scanning electron microscopy indicated the smooth surfaces with spherical microspheres. Differential scanning calorimetric and X-ray diffraction studies showed the molecular level dispersion of drug in the microspheres. The in vitro drug release profiles were analyzed to study the effect of polymer blend composition, % drug loading and amount of glutaraldehyde added as a crosslinker. The drug release was extended up to 26 h. The in vitro release data performed in acidic and alkaline media were analyzed using the empirical equations to understand the release profiles of THP.     

核壳结构纳米TiO_2/丁苯复合乳液制备研究

为制备高固高粘新型丁苯乳液(SBRL),以经硅烷偶联剂改性的纳米TiO2为核,阴离子乳化剂十二烷基硫酸钠(SDS)与非离子乳化剂辛基苯基聚氧乙烯醚(OP-10)为复合乳化剂,其质量比为1:1,采用半连续种子乳液聚合法,制备了具有核壳结构的纳米TiO2/聚丁苯(PSB)复合乳液,并测定了复合乳液的性能。确定了适宜聚合工艺条件:纳米TiO2为总量0.5%,乳化剂用量为3.5%,引发剂用量为单体量0.4%,聚合温度为64℃,可以制备出性能良好的复合乳液。所制乳液固含量最高可达50%以上,粘度可依据不同使用要求调节。     

载5-氟尿嘧啶纳米球的表征

5-氟尿嘧啶广泛用于治疗肝癌、乳腺癌等各种肿瘤,但却严重损伤骨髓、心脏等重要器官。为降低其毒副作用,以可生物降解的α-氰基丙烯酸正丁酯为载体,采用乳液聚合技术,制备了5-氟尿嘧啶聚α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球。扫描电镜显示纳米球呈规则球形,平均粒径(181±17)nm,有利于通过网状内皮系统的摄取和肿瘤的高渗透和截留效应,实现肝及肝部肿瘤组织的被动靶向。紫外分光光度计测得纳米球载药量为41%。体外实验显示,纳米球体外释放呈两相特征,缓释相约9 h,表明α-氰基丙烯酸正丁酯纳米球能作为5-氟尿嘧啶的缓释载体,这将推动5-氟尿嘧啶新剂型的合成与发展。     

高稳定性硅油乳液的制备研究

以2 000 mPa.s的二甲基硅油为主要原料,研究了乳化剂配方的选择、硅油乳液制备的条件,考察了乳化剂用量、乳化时间、乳化温度和搅拌速度等因素。结果表明,最佳乳化条件为:乳化剂用量为7%,乳化温度70℃,乳化时间30 min,搅拌速度800 r/min,乳化水分2次加入,乳化时间分别为10 min和20 min。制备的固含量约为40%的硅油乳液,稳定性和分散性好。     

水性环氧乳液制备的影响因素

采用相反转法制备了水性环氧乳液,考察了乳化剂用量、乳化温度、乳化时间、共溶剂用量对乳液性能的影响,并利用纳米粒度分析仪对水性环氧乳液粒径进行了表征。实验结果表明:当乳化剂用量10%,乳化温度65℃,乳化时间1.25 h,共溶剂用量4%时,乳液的综合性能良好,乳液平均粒径770 nm,涂膜硬度3H,附着力1级。