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为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药。选用天然产物香草醛作为基本原料,引入五元杂环异■唑结构,首次设计并合成了28个香草醛异■唑类衍生物。结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认。测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌(Botrytis cinerea)、层出镰刀菌(Fusarium proliferatum)、木贼镰刀菌(Fusarium equiseti)、玉米圆斑病菌(Bipolaris zeicola)、胶胞炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides)、草茎点霉菌(Phoma herbarum)6种广谱菌的杀菌活性。杀菌活性测定结果显示:在50μg/mL质量浓度下,部分化合物对6种真菌的菌丝生长均具有一定抑制作用,2-甲氧基-4-(5-苯基异■唑-3-基)苯乙酸酯对6种真菌的抑菌活性整体良好,对玉米圆斑病菌等3种菌的抑菌活性超过对照组百菌清;2-甲氧基-4-(5-(4-乙基苯基)异唑-3-基)苯酚对烟草灰霉病菌的抑菌活性最高,抑菌率可以达到93%。初步构效关系表明,对活性片段香草醛上的酚羟基进行乙酰化衍生,有助于提高化合物对6种病原菌的抑菌活性,为... 相似文献
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九里香精油的抑菌活性及成分分析 总被引:1,自引:0,他引:1
[目的]九里香具有广泛应用价值,研究了精油的抑菌活性及成分.[方法]超临界CO2萃取九里香精油,以生长速率法测定精油的抑菌活性,利用气相色谱-质谱法进行成分分析.[结果]质量浓度为0.5 g/L的九里香精油对供试病菌有较好的抑制作用,对香蕉炭疽菌和芒果炭疽菌的EC50.值分别为0.2611、0.2677 g/L.鉴定出20种化合物,其中主要成分为n-棕榈酸(28.76%)、1-(1,5-二甲基-4-己烯基)-4-甲苯(22.38%)、N-(1-甲基-3-氧-亚丁基)-4-甲氧基苯胺(20.1 1%).[结论]九里香对炭疽菌有较好的抑菌活性,具有进一步研究的价值. 相似文献
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大型海藻细基江蓠制备活性炭的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
以大型海藻细基江蓠为原料制备活性炭,通过正交实验考察了浸渍比(磷酸与细基江蓠粉的质量比,下同)、漫渍时间、活化温度和活化时间对活性炭制备的影响,同时采用红外光谱对活性炭产品的表面官能团进行了分析。确定最佳工艺条件为:浸渍比1:1、浸渍时间9h、活化温度400℃、活化时间50min,在此条件下,活性炭的碘吸附值为1049.75mg·g-1、亚甲基蓝脱色力为123mI。·g-1、得率为37.7%。红外光谱分析表明,活性炭表面存在多种官能团。 相似文献
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红树植物提取物的杀螨活性试验 总被引:5,自引:0,他引:5
采用叶片残毒法测定了16种红树植物甲醇提取物对柑橘红蜘蛛的杀螨活性。结果表明,海芒果、苦槛蓝、苦榔树和黄槿对柑橘红蜘蛛雌成螨的触杀活性高,药液质量浓度为10g/L时,24h的校正死亡率达90%以上;榄李、海漆和水黄皮有中等杀螨活性,校正死亡率为66.90%~74.19%;其余植物的杀螨活性低,校正死亡率在50%以下。海芒果、苦槛蓝、苦榔树、黄槿和榄李对雌成螨的致死中浓度(LC50值)分别为1.8416、2.8757、2.9218、4.9325、6.5728g/L。红树植物提取物对柑橘红蜘蛛卵也有触杀活性,其中苦槛蓝、苦榔树、木榄、海漆、老鼠簕、海芒果、白骨壤和草海桐的杀卵活性高,药液质量浓度为10g/L时,校正死亡率在80%以上。 相似文献
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为研究琼榄的药用活性成分,更好地开发和利用琼榄资源,对琼榄根、茎、叶的5种不同溶剂提取物分别采用清除DPPH自由基法和滤纸片扩散法进行抗氧化及抗菌活性研究。结果表明,琼榄叶的乙酸乙酯提取物(L-EtOAc)清除DPPH自由基的IC50最小,为154.1 mg/L,是15组提取样品中清除自由基活性最强的部位。琼榄根、茎、叶的15组提取物对5种供试菌均具有不同程度的抑菌活性,且以琼榄叶的乙酸乙酯提取部位对5种供试菌的抑菌作用均较强,特别是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌的抑制作用和阳性对照品头孢他啶的抑菌作用接近。因此,琼榄叶部位的抗氧化和抗菌活性最强,且活性物质在乙酸乙酯部位,L-EtOAc为有效提取部位。 相似文献
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《化学与生物工程》2021,38(10)
以芒果苷和溴代正丁烷为原料,合成了正丁基取代芒果苷,并采用L_(16)(4~4)正交实验对合成工艺进行了优化;利用AutoDock Vina软件,对正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒相关靶点进行分子对接,预测其抗乙肝病毒活性。结果表明,在反应时间为4 h、反应温度为60℃、芒果苷与溴代正丁烷物质的量比为1∶6.0、芒果苷用量为1 mmol、缚酸剂碳酸钾用量为0.58 g的最优条件下,2次验证实验得到的正丁基取代芒果苷收率分别为177.42 mg和183.72 mg。正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒各靶点的结合能均低于-6.0 kcal·mol~(-1),其中与核心靶点HBV核蛋白的结合能最低(-8.7 kcal·mol~(-1)),各优势构象与原构象的均方根偏差(RMSD)均低于2?,对接结果可信度较高。通过分子对接预测了正丁基取代芒果苷的抗乙肝病毒活性,为该类化合物的进一步研究奠定了基础。 相似文献
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龙须菜提取琼胶碱处理工艺条件优化 总被引:5,自引:0,他引:5
为研究高温稀碱处理条件与龙须菜琼胶理化性质间的关系,利用正交试验研究了碱液浓度、碱处理温度和碱处理时间三因素与龙须菜琼胶理化性质间的定量关系。通过综合出胶率、硫酸基含量和3,6-内醚-半乳糖含量的实验结果,得出三组最佳处理条件,再经验证试验,并最终由琼胶的凝胶强度确定碱处理的最佳工艺条件为:碱液浓度为6%,碱处理温度为80℃,碱处理时间为120min。为提高龙须菜琼胶加工质量、降低成本提供了重要科学依据。 相似文献
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M. S. J. Simmonds W. M. Blaney F. Delle Monache M. Marquina Mac-Quhae G. B. Marini Bettolo 《Journal of chemical ecology》1985,11(12):1593-1599
Vismiones and ferruginins, representatives of a new class of lypophilic anthranoids from the genusVismia were found to inhibit feeding in larvae of species ofSpodoptera, Heliothis, and inLocusta migratoria. 相似文献
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It is well established that a wide range of drugs of abuse acutely boost the signaling of the sympathetic nervous system and the hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis, where norepinephrine and epinephrine are major output molecules. This stimulatory effect is accompanied by such symptoms as elevated heart rate and blood pressure, more rapid breathing, increased body temperature and sweating, and pupillary dilation, as well as the intoxicating or euphoric subjective properties of the drug. While many drugs of abuse are thought to achieve their intoxicating effects by modulating the monoaminergic neurotransmitter systems (i.e., serotonin, norepinephrine, dopamine) by binding to these receptors or otherwise affecting their synaptic signaling, this paper puts forth the hypothesis that many of these drugs are actually acutely converted to catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine) in vivo, in addition to transformation to their known metabolites. In this manner, a range of stimulants, opioids, and psychedelics (as well as alcohol) may partially achieve their intoxicating properties, as well as side effects, due to this putative transformation to catecholamines. If this hypothesis is correct, it would alter our understanding of the basic biosynthetic pathways for generating these important signaling molecules, while also modifying our view of the neural substrates underlying substance abuse and dependence, including psychological stress-induced relapse. Importantly, there is a direct way to test the overarching hypothesis: administer (either centrally or peripherally) stable isotope versions of these drugs to model organisms such as rodents (or even to humans) and then use liquid chromatography-mass spectrometry to determine if the labeled drug is converted to labeled catecholamines in brain, blood plasma, or urine samples. 相似文献
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