卟啉化合物在抗肿瘤方面的应用现状及进展

卟啉化合物的出现,在抗肿瘤方面起到了重要的作用,它可以在肿瘤前期对患者进行有效的治疗。天然的卟啉化合物,在实际的使用中,没有合成的卟啉化合物方便,加上现在的天然卟啉化合物已经不满足于现在的试验研究,所以现在也在大量的出现人工卟啉化合物。人工卟啉化合物在特性上和化学性质上和天然卟啉化合物相同,在药用方面也比天然卟啉化合物更好。     

新型卟啉-白杨素复合物的合成及其体外抗肿瘤MCF-7细胞的研究

目的:合成一类新型的抗肿瘤活性化合物,以期获得更高效,低毒,靶向性好的抗肿瘤先导药物。方法:通过先合成两类合适的卟啉分子,再通过不同长度的碳链桥利用分子间成醚键的方法将之与白杨素分子有机地结合,从而形成一类新型的卟啉-白杨素复合物。通过核磁共振氢谱,紫外-可见光谱确证化合物结构。然后利用标准的MTT方法检测化合物体外抗乳腺癌MCF-7细胞的活性。结果:成功合成了4个新型卟啉-白杨素复合物;利用MTT法检测其具有优于母体化合物的抗肿瘤活性。结论:本课题合成了一类具有深入研究价值的新型抗肿瘤先导化合物。     

藤酰苷的合成及抗肿瘤活性研究

以藤黄酸为原料,通过7步反应合成了具有抗肿瘤活性化合物藤酰苷并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选。目标产物结构经1 H NMR和ESI-MS确证,体外细胞实验结果显示藤酰苷对多种肿瘤细胞有效。     

系列尾式卟啉化合物的合成及光电性质研究

卟啉化合物是一类具有共面的18π电子共轭大环体系化合物,其卟啉环上可引入各类取代基,并能与多种金属配位。设计合成了3种带有不同取代基的甲基丙烯酰氧基修饰的尾式卟啉配体,并以有机金属盐法、苯甲腈法合成了与其对应的金属锌、铂配合物。通过红外光谱、核磁共振氢谱和UV-Vis光谱等对卟啉化合物的结构进行表征,证实了所合成的化合物为目标产物,并系统研究了卟啉化合物在二氯甲烷溶剂中的荧光性质与电化学性质。实验结果表明,通过改变卟啉苯环上取代基的种类及中心金属配位,可以对卟啉化合物的光学性质和电化学性质产生明显的影响。     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

蒎烷基噻唑腙类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以诺蒎酮为原料,经过加成、缩合、环化等反应,合成出蒎烷基噻唑腙衍生物4a～4n,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物的结构进行了表征。考察了化合物4a～4n对人肝癌细胞(HepG2)、人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性。实验结果表明,化合物4a的抗肿瘤活性最强,其对Hep G2、8226、A549和231细胞的IC50分别低至5.8、8.8、7.1和10.6μmol/L;化合物4c的抗肿瘤活性也较强,其IC50分别为8.9、8.7、7.3和9.7μmol/L。细胞凋亡和周期实验数据显示,当化合物4a浓度从0增加到40μmol/L时,A549细胞的总凋亡率从6.55%增加到47.20%,G2/M期的细胞数量从13.50%上升至51.72%。以上结果表明,化合物4a能够诱导A549细胞凋亡,并将细胞有丝分裂周期阻滞在G2/M期。     

卟啉及金属卟啉化合物的应用进展

卟啉及金属卟啉化合物广泛存在于自然界中,该类化合物易合成、易修饰、稳定性高,在抗肿瘤、太阳能电池、催化、仿生、分析等方面应用广泛。本文主要介绍了此类化合物的结构、性质及其应用,并展望了今后的发展研究方向。     

手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力。     

呋咱氮氧化薯蓣皂苷元拼合物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的:合成强生物活性的薯蓣皂苷元衍生物并探讨其体外抗肿瘤活性。方法:实验通过环加成、缩合、氧化等反应,设计薯蓣皂苷元与呋咱氮氧化物类一氧化氮供体拼合得到目标化合物。并采用噻唑蓝(MTT)法考察目标化合物对HT-29、HepG-2、MCF-7等3种肿瘤细胞株的体外细胞毒性。结果:实验合成了6个新的呋咱氮氧化薯蓣皂苷元拼合物,其结构均经IR、~1HNMR和、~(13)C NMR等确证。同时MTT实验结果表明,所合成目标化合物对HT-29、Hepg-2、MCF-7 3种肿瘤细胞均无明显细胞毒性。结论:实验设计的呋咱氮氧化薯蓣皂苷元拼合物合成路径可行,但化合物的无明显抗肿瘤活性,推测化合物NO释放呈低浓度释放,而低浓度NO释放表现为抑制细胞凋亡。     

Fmoc保护氨基酸-卟啉化合物的设计合成与光谱性能研究

为了获得结构和性能更加接近天然卟啉的合成卟啉化合物,采用Fmoc保护氨基酸(甘氨酸、缬氨酸、L-酪氨酸),将氨基酸引入卟啉体系,设计合成了系列新型卟啉-氨基酸化合物,并对其光谱性能进行了研究。结果表明,在合成以酯键相连的卟啉-氨基酸化合物时,甘氨酸、缬氨酸反应生成含有2个氨基酸单元的化合物,L-酪氨酸生成含1个氨基酸单元的化合物。在合成以酰胺键相连的化合物时,反应得到含有1个氨基酸单元的化合物。卟啉的光谱性能不因不同Fmoc保护氨基酸单元的引入而改变。     

卟啉化学的产生发展及应用

简要介绍了卟啉化学的产生、发展及应用,卟啉化合物的结构特征及特性。详细综述了:新型卟啉衍生物的合成及在催化科学中的应用;新型卟啉衍生物的合成及在光电材料科学中的应用;新型卟啉化合物的合成及在医药学中的应用。并对卟啉化学的发展进行了展望。     

卟啉化合物的合成方法综述

由于卟啉及其金属化合物在生物化学、医学领域、分析化学、合成化学、材料科学等领域中的应用都有了迅速的发展。所以对卟啉类化合物的研究具有重要意义。本文详细的介绍了卟啉卟啉化合物的合成方法。     

植根深远的卟啉化学

简要介绍了卟啉化学的产生、发展及应用,卟啉化合物的结构特征及特性。详细综述了:(1)新型卟啉衍生物的合成及应用;(2)新型卟啉衍生物的合成及在光电材料科学中的应用;(3)新型卟啉化合物的合成及在催化科学中的应用。并对卟啉化学的发展进行了展望。     

含噻吩的扩展六元卟啉的合成及其光谱性质研究

本文采用经过改进的Ulman卟啉合成方法制备了两种含有噻吩环的四元和六元卟啉衍生物。通过核磁共振氢谱、高分辨质谱等测试确定了化合物的结构。利用紫外-可见光谱对两种不同结构卟啉的光谱性质进行了研究,结果表明,与普通四吡咯卟啉相比,噻吩环取代吡咯而生成的杂环卟啉具有红移的紫外吸收,而扩展杂环卟啉Q带吸收已进入近红外区域,且强度也有所增加。     

含噻吩的扩展六元卟啉的合成及其光谱性质研究

本文采用经过改进的Ulman卟啉合成方法制备了两种含有噻吩环的四元和六元卟啉衍生物。通过核磁共振氢谱、高分辨质谱等测试确定了化合物的结构。利用紫外-可见光谱对两种不同结构卟啉的光谱性质进行了研究,结果表明,与普通四吡咯卟啉相比,噻吩环取代吡咯而生成的杂环卟啉具有红移的紫外吸收,而扩展杂环卟啉Q带吸收已进入近红外区域,且强度也有所增加。     

萘基卟啉的合成与性能研究

以萘基醛类化合物为原料与吡咯在丙酸中回流合成了3种含萘基的新型卟啉化合物,其中2种化合物尚未见文献报道,其结构通过1H NMR,IR和UV-V is确定。与四苯基卟啉相比,萘基的引入增大了卟啉环的共轭性,使得光学吸收波长与荧光发射波长均发生不同程度的红移,Q带吸收峰形改变且激发波长增长。结合卟啉光谱四轨道理论对该变化进行了讨论。     

卟啉及其金属卟啉化合物的可见光谱分析

简单地介绍了卟啉及其金属卟啉化合物的应用,对不同的金属卟啉化合物进行光谱分析,实验结果发现在酸性条件下,以二氯甲烷(含少量DMF)或三氯甲烷为溶剂,金属钴卟啉的光稳定性最好,是很好的光敏剂.     

瓜馥木抗肿瘤活性研究

目的研究瓜馥木和黄酮化合物抗肿瘤活性。方法以半数抑制浓度(IC50)为评价抗肿瘤活性强度的指标,采用MTT法测定瓜馥木提取物和黄酮化合物体外抗肿瘤活性。结果 5,6,7,8-四甲氧基黄酮、石油醚、氯仿和乙酸乙酯的提取物均能显著抑制SPCA-1肺腺癌细胞、SGC-7901胃癌细胞、BEL-7402肝癌细胞和K562白血病细胞增殖;水提取物只对K562白血病细胞有抑制作用。结论瓜馥木具有抗肿瘤活性。     

脲嘧啶类除草剂的研究进展

介绍了脲嘧啶类除草剂的作用特点、机制及研究进展。脲嘧啶类除草剂属于原卟啉原氧化酶抑制剂。原卟啉原氧化酶在亚铁原卟啉与叶绿素生物合成中催化原卟啉原IX氧化成原卟啉IX,此种酶受到需光除草剂的专门抑制,迅速造成细胞受害与干枯。同时还介绍了研发此类化合物的创制经纬并对部分化合物的活性给以概述,为以后该类化合物的优化工作提供依据。     

溶液自组装法制备卟啉纳米材料研究进展

在溶液中,利用自组装方法制备以卟啉化合物为基础的纳米材料具有优良的光物理和光化学性质,在分子器件和人工模拟光合作用等方面具有巨大的应用前景,是目前的研究热点。本文详细介绍了单卟啉组装方法和多卟啉共组装方法,单卟啉组装包括双溶剂法和表面活性剂辅助法两类方法。简要介绍了卟啉自组装纳米材料在集光天线和光催化方面的应用。目前,自组装方法制备的卟啉化合物纳米材料已经出现了丰富的形态,但仍存在不足,即自组装作用机理有待深入研究,且如何将卟啉纳米材料的制备工艺放大并应用于实际,还有待进一步发展。