并有天然母体杂环的吡啶酮衍生物的合成

以异苯并二氢吡喃酮-4为起始原料,在氢氧化钠的醇水溶液中与芳醛进行ALDOL缩合得到异色满酮-4的α、β不饱和衍生物(2a-c),在含有乙醇钠的乙醇中将上述化合物分别与氰乙酰胺发生迈克尔加成得到收率为83%～90%的标题物(4a-c).在哌啶催化下用类似的方法处理异色满酮-4的α、β不饱和衍生物制得3、4二氢异苯并吡喃并吡啶酮,将二氢吡啶酮以单质硒脱氢相应地也生成标题物(4a-c).所得衍生物经元素分析、红外光谱分析及核磁共振分析证实其化学结构.     

并有天然母体杂环的吡啶酮衍生物的合成

利用ALDOL缩合反应得异色满酮—4的α、β不饱合衍生物,进一步与氰乙酰胺加成得标题物,经元素分析、红外光谱分析及核磁共振分析证实所合成新化合物(2a—4c)的化学结构,所述内容文献中尚未见报导。     

异苯并吡喃并杂环化合物的合成(Ⅲ)——异色满并吡唑系列衍生物的研究

合成出异色满并吡唑系列化合物,并完成了3位酯基的氨解和水解以及向氰基的转换。     

辛可芬类高效抗炎药物的合成——异色满并杂环药物研究(Ⅱ)

通过异色满酮和靛红的 pfitzinger 反应,合成出具有高效抗炎活性药物异色满并(3.4—b)喹啉,经药理检验证明此药抗炎效果显著,平均肿胀抑制率为59.2%,P 值<0.01。该化合物未见报道,经红外光谱,核磁共振谱以及元素分析确定其结构。     

苯并二氢吡喃—4—酮化合物与肼的反应研究

报导了在不同ＰＨ值条件下,通过６－氯－３－苯甲叉基二氢苯并吡喃－４－酮与甲基肼、苯肼反应合成苯并吡喃并「４,３－ｃ」－２－吡唑啉化合和的研究。     

N—噻唑基—2.3—二氢—4(1H)—异喹啉酮盐酸盐的合成

本文采用DICKMAN缩合的方法,完成了N—噻唑基取代的甘氨酸乙酯,异喹啉酮盐酸盐及其β—酮酯的合成,并且进行了结构测试工作,以上化合物在文献中尚未见报导。     

新型异喹啉衍生物的合成

以双炔基取代的苯类衍生物为原料,与叠氮化钠环合生成1,2,3-三唑稠杂环化合物,然后在110℃条件下经脱氮开环反应得到四个异喹啉类衍生物,并提出了可能的反应机理.所有化合物经核磁共振氢谱和核磁共振碳谱表征以及高分辨质谱表征,波谱数据与化合物结构吻合.实验结果表明,通过1,2,3-三唑稠杂环化合物在加热条件下的脱氮开环,可以得到了四个新型的异喹啉类衍生物,提供了一种间接的合成1,3-二取代的异喹啉类衍生物的方法,为异喹啉类衍生物的进一步研究奠定了基础.     

2,3-二氢-4H-砒喃并[2.3-f]异喹啉-4-酮衍生物的合成研究

由２ ,３ － 二氢－ ４ Ｈ－ 砒喃并［２ ,３ － ｆ］ 异喹啉－ ４ － 酮与取代糠醛为原料,通过碱性催化的羟醛缩合反应合成了标题化合物,通过元素分析, Ｉ Ｒ 和 Ｎ Ｍ Ｒ 光谱确定了全部新化合物的结构,并讨论了反应机理．     

新型咪唑啉酮衍生物的合成研究

由芳醛经Staudinger反应制备得到的膦亚胺，与芳杂环伯胺通过串联的Aza—wittig反应，得到八个未见文献报道的咪唑啉酮衍生物．目标化合物的结构经HRMS、^1HNMR确证；并发现碳二亚胺与芳杂环伯胺加成后再关环得到咪唑啉酮环时有一定的选择性．     

2-(2-氯苯基)甲基-4,4-二甲基异恶唑-3-酮合成方法的改进

2-(2-氯苯基)甲基-4，4-二甲基异恶唑-3-酮是-种含氯杂环结构的除草剂，本文对其三条主要合成方法进行对比研究，并介绍-种以甲醛、异丁醛、盐酸羟胺、邻氯氯苄为主要原料合成异恶草酮的新的合成方法．     

3—异丙烯(艹卓)酚酮的合成及其与胺的反应

本文叙述了3—异丙烯(艹卓)酚酮的合成,及其与甲胺和异丙胺反应得到新的(艹卓)酚酮类化合物,其化学结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析予以证实。     

3—苄基—6.7—亚甲二氧基—3—氮杂—1(2H,4H)吖啶酮及其衍生物的合成

本文首次报道了3—苄基—6、7—亚甲二氧基—3—氮杂—1(2H,4H)吖啶酮的合成及其衍生物吖啶并喹啉的合成。     

一个苯并吡喃天然产物的简便合成

苯并吡喃类化合物及其衍生物是一大类天然产物,很多都都具有生物活性,苯并吡喃天然产物1#在1986年被分离得到。本文经过乙酰化和环化两步首次合成了该化合物,并解决了在苯环上引入吡喃环的方法。     

3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的硅氢化反应

由于吲哚啉-1-酮单元广泛存在于各类天然产物及药物分子中,且3-取代异吲哚啉-1-酮对于天然产物的合成及新药研发具有重要价值;因此,化学家和药学家广泛关注3-取代异吲哚啉-1-酮合成方法。针对目前大部分合成方法反应条件苛刻、底物不易制备等问题,本文在易于合成的吡啶甲酰胺–磺酸酯类路易斯碱催化下,以廉价易得的三氯硅烷为还原剂,实现了3-亚甲基异吲哚啉-1-酮的硅氢化反应,以中等到优良的收率(63%~99%)得到了一系列3-甲基异吲哚啉-1-酮类化合物,从而找到了一种便捷、经济、环保的制备3-甲基异吲哚啉-1-酮类化合物的新方法。     

硝基烯烃在杂环合成中的研究进展

杂环化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,具有良好的生物活性和药物活性.硝基烯烃是杂环合成中的重要合成中间体,可以用于构建含C-O键,C-N键和C-S键的杂环类化合物,从而能够简洁快速地实现重要杂环化合物的合成,尤其在构建吡咯环、哌啶环和吡啶环具有重要意义.在杂环合成中硝基烯烃主要通过Michael加成、Diels–Alder关环、1,3-偶极和环加成、Morita–Baylis–Hillman反应及串联反应等实现杂环化合物的合成.本文对硝基烯烃在杂环合成中近10年的发展和应用进行综述.     

查尔酮类衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性评价

以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征.以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min.通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导.     

2－丙基－1，3－二氢－4（1H）异喹啉酮的合成

本文报道了２－丙基－１，３－二氩－４（１Ｈ）异喹啉酮的合成并对其反应机理进行探讨，该化合物在１８％ＨＣｌ存在下，经水解脱羧而得到，化合物结构通过红外核磁元素分析所证实．收率４４．５％．     

新型咪唑啉酮衍生物的合成研究

由芳醛经Staudinger反应制备得到的膦亚胺,与芳杂环伯胺通过串联的Aza-wittig反应,得到八个未见文献报道的咪唑啉酮衍生物.目标化合物的结构经HRMS、1H NMR确证;并发现碳二亚胺与芳杂环伯胺加成后再关环得到咪唑啉酮环时有一定的选择性.     

硫酮磷杂环化合物中硫氧异构化探讨

在研制杀菌剂化合物过程中，初步发现硫酮磷杂环化合物中硫和氧有异构化现象．本文就此问题进行了初步的探讨．