天然产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究现状

抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）是目前治疗阿尔茨海默氏病（AD）最有效的方法,而丰富的自然资源是开发乙酰胆碱酯酶抑制剂的宝库。介绍了作为开发乙酰胆碱酯酶抑制剂的天然产物的研究现状,归纳了一些重要的具有乙酰胆碱酯酶抑制剂的植物种类、植物中抑制AChE的活性成分以及一些微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂。     

西太平洋放线菌的分离筛选

放线菌能够产生抗生素、酶及酶抑制剂等,对当代医药工业的发展做出了重大贡献,是最具经济价值和生物技术价值的原核生物。近年来,海洋放线菌及其次生代谢产物的研究也在逐步深入。本文以海洋六号大洋27航次采集的西太平洋样品为基础获得纯培养菌株,结合KOH检测、放线菌特异性引物PCR、BOX-PCR等方法对分离菌株进行初步筛选,然后选取代表性菌株进行16S rDNA测序,共获得了80株多样性较强的海洋放线菌,其中还包括了6株放线菌潜在新属或新种,丰富了西太平洋可培养放线菌的多样性。     

1—[2—（噻唑偶氮基）—2—乙酰氧基—5—甲基苯]—硫酸二甲酯合 …

叙述了乙酰胆碱酯酶发色底物－－１－［－２－（噻唑偶氮基）－２－乙酰氧基－５－甲基苯］－硫酸二甲酯的合成过程,并按Ｈｏｏｉｄｏｎｋ等人的方法检验了合成产物的性质,检测了合成产物与乙酰胆碱酯酶产生的颜色反应。所得结果与Ｈｏｏｉｄｏｎｋ发表的结果一致。     

1-[2-(噻唑偶氮基)-2-乙酰氧基-5-甲基苯]-硫酸二甲酯合成研究

叙述了乙酰胆碱酯酶发色底物—１［２（噻唑偶氮基）２乙酰氧基５甲基苯］硫酸二甲酯的合成过程,并按Ｈｏｏｉｄｏｎｋ等人的方法检验了合成产物的性质,检测了合成产物与乙酰胆碱酯酶产生的颜色反应．所得结果与Ｈｏｏｉｄｏｎｋ发表的结果一致．     

固定化细胞乳酸发酵的动力学研究

以海藻酸钙为载体进行了德氏乳酸杆菌的固定化乳酸发酵的研究,发现胶粒的直径,对乳酸收率没有明显的影响;底物浓度对细胞活性有一定的影响;产物乳酸对发酵有抑制作用,提出了产物抑制的乳酸发酵动力学模型。     

响应面法优化芽孢杆菌LJ-7发酵产酯酶条件

为了获得海洋芽孢杆菌LJ-7发酵产酯酶的最佳条件,采用响应面法对其发酵条件进行了优化。首先,通过单因素试验选出对酯酶产量影响较显著的3个因素,即发酵温度、初始pH和发酵时间。在单因素试验的基础上,采用Box-Benhnken中心组合方法进行三因素三水平的试验设计,以酶活为响应值,利用响应面分析法进行进一步优化,确定最佳发酵条件为:发酵时间42.81h,发酵温度29.40℃,pH为6.21,此时预测的酯酶酶活为24.91 U/mL。在此最佳条件下,平行试验测得实际酶活为24.63U/mL,达到理论预测值的95%以上。该模型较好地预测了实际发酵情况,得到的优化条件具有实际应用价值。     

益母草提取物对粉尘螨杀灭活性及机制研究

为探究益母草提取物对粉尘螨的杀灭活性及神经酶系与解毒代谢酶系的影响,并初步探讨其作用机制,采用玻片浸渍法和熏蒸法分别测定益母草提取物对粉尘螨的杀灭活性,并测定处理不同时间点对粉尘螨体内3种神经酶[乙酰胆碱酯酶(AChE)、Ca2+Mg2+-ATP酶、单胺氧化酶(MAO)]和4种解毒代谢酶[多功能氧化酶(MFO)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)、羧酸酯酶(CarE)、蛋白酶]活性的影响.结果表明,益母草提取物对粉尘螨具有良好的触杀活性,熏蒸活性较低.比较处理组与对照组的酶活性,AChE、Ca2+Mg2+-ATP酶与MFO表现为先激活后抑制;MAO被持续激活;GSTs与CarE表现为抑制;蛋白酶为先激活,后抑制,再激活的波动性表现.因此,推测其作用机制与神经系统功能及解毒代谢活动相关.     

磷化氢对谷蠹和玉米象成虫体内乙酰胆碱酯酶的影响

对谷蠹、玉米象不同品系成虫体内乙酰胆碱酯酶亚细胞分布的研究表明,谷蠹、玉米象成虫体内的乙酰胆碱脂酶是以游离态和与膜结合两种形式存在的.当试虫处于麻醉状态时,磷化氢对谷蠹、玉米象成虫体内乙酰胆碱酯酶活力具有抑制作用,然后随散气时间的延长乙酰胆碱酯酶活力又能恢复到原水平.磷化氢对试虫神经系统的毒理作用值得研究.     

磷化氢对谷蠹和玉米象成虫体内乙酰胆碱酯酶的影响

对谷蠹、玉米象不同品系成虫体内乙酰胆碱酯酶亚细胞分布的研究表明,谷蠹、玉米象成虫体内的乙酰胆碱脂酶是以游离态和与膜结合两种形式存在的,当试虫处于麻醉状态时,磷化氢对谷蠹、玉米象成虫体内乙酰胆碱酯酶活力具有抑制作用,然后随散气时间的延长乙酰胆碱酯酶活力又有恢复到原水平,磷化氢对试虫神经系统的毒理作用值得研究。     

仙鹤草内生真菌的分离鉴定与抗菌活性

植物内生真菌代谢产物丰富, 作为一种寻找开发药物的重要资源已受到人们的日益关注.本 实验对中药仙鹤草内生真菌进行分离, 获得30 株内生真菌, 其中由根中分离得到17 株, 茎中分离 得到7 株, 叶中分离得到6 株.并采用形态学观察方法, 对分离得到的内生真菌菌株进行初步鉴定, 其分别归属于青霉属, 顶孢霉属, 镰孢霉属, 根霉属, 酵母属, 珠网霉属, 毛霉属和核盘菌属等8 个真 菌属.采用平板对峙法, 研究各菌株对金黄色葡萄球菌的抗菌作用, 通过初步筛选, 共计9 株表现抑 菌活性.再进一步用内生真菌发酵萃取液做抑菌活性, 发现仅3 株菌株有抗菌活性, 都属于镰孢霉 属.为后续的活性物质分离奠定了基础.     

青岛沿海大型海藻抑菌活性初探

采用滤纸片法以金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏杆菌、苏云金芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌4株细菌和花生菌核菌、西瓜枯萎菌、小麦赤霉菌、马铃薯早疫菌、番茄早疫菌5株植物病原真菌作为受试菌株进行抗菌实验,对采自青岛沿海10种常见大型海藻乙醇提取物不同极性部位进行抑菌活性研究.结果表明,多管藻各组分的抑菌活性优于其他所选藻类,且其Fr.4组分对供试菌株均表现抑制活性.利用柱色谱分离以及现代波谱结构鉴定技术对Fr.4中活性物质进行初步研究,得到抑菌活性较高的单体化合物3-溴4,5二羟基苯甲醛.     

烟草赤星病菌的拮抗放线茵筛选

为有效防治烟草赤星病,从烟草赤星病菌感染区和秦岭山区的土壤样品中,采用平板对峙、抑菌率测定及发酵液扩散法,筛选对烟草赤星病菌有拮抗作用菌株．结果表明：有31株初筛放线菌与烟草赤星病菌平板对峙培养后抑制作用较稳定,抑菌率检测有19株菌株抑菌率达到了20％以上,12株菌株抑菌率大于309／6;进一步通过发酵液扩散试验,有9株放线茵能够产生拮抗烟草赤星病菌的活性物质,其中Y26—2和Y82—2抑菌效果最好,且所产抑菌物质较稳定．而且,这2株放线茵对辣椒疫霉菌、黄瓜枯萎菌、苹果轮纹菌三种植物病原真菌也有拮抗作用．     

舟山市区空气中微生物数量变化动态初报

用平皿自然沉降法于2006年至2007年间分别对舟山市市区5个测定点作了12次空气微生物测定,调查了舟山市区主要功能区（居民区、沿海区、公园区、校园区、交通区）大气中细菌、放线菌和真菌类的数量变化动态。结果表明：全年空气中细菌的数量均远远高于真菌及放线菌的数量,真菌和放线菌数量变化相一致,其中真菌数略高于放线菌数量。细菌总数在冬季达到最高值,春季下降,至夏季最低与秋季基本持平;真菌与放线菌数量在春季达到最高峰,夏季急剧下降,秋季达最低,显示出舟山市空气微生物含量变化不全同于我国一些内陆城市的海岛特征。     

阿尔茨海默病药物治疗的研究进展

综述了阿尔茨海默病的药物治疗研究进展,包括乙酰胆碱酯酶抑制剂,NMDA受体拮抗剂,非甾体类抗炎药,抗氧化剂,免疫治疗以及针对Aβ的其它治疗手段等.     

应变速率对天津海积软土力学性能的影响

采用WF应力路径三轴仪,对天津滨海海积软土进行了不同围压、不同应变速率的三轴固结不排水剪切试验（CU）,分析了不同应变速率对海积软土试样的应力一应变关系、有效应力及试样破坏形态的影响．结果表明：CU试验应力一应变关系呈硬化特征,剪应力峰值随着应变速率的增大而增大,而孔压变化值则随着应变速率的增大而逐渐减小;不同应变速率的有效应力路径在相同固结压力下基本一致,因而正常固结黏土的有效应力路径具有唯一性;同时,应变速率对总应力强度有所影响,总应力的内摩擦角随着应变速率的增大而增大．     

试论企业税收筹划方法

随着我国市场经济的逐步发展,税收筹划逐渐引入到纳税人的日常经营活动中。这不仅仅表现为现金的支出,它还和其他财务活动一起,构成企业全部的理财活动。纳税人通过对纳税方案的合理筹划,可以成功地减轻税负,最终实现企业价值的最大化。     

低价中标的发展情况的分析——以赣州市为例

在当今中国的市场经济中,招投标活动已然成为一种很普遍的竞争方式,并且逐步走向完善。从2000年1月1日我国实施第一部《中华人民共和国招标投标法》以来,建筑市场的招投标活动正在沿着公开、公正、公平的方向健康发展,然而低价中标作为国际通行的评标原则,经历了许多不同的阶段。本文采用对比的方法对赣州市的低价评标方法的发展情况进行分析,展望赣州市评标方法的未来。