微波放电激活氚标记方法研究

本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时溴代环磷酸腺苷的脱卤和脱氢睾丸酮的加成作用,以期利用它们来合成高比活度的氚标记化合物。讨论了引入钯催化剂对微波氚标记,及微波氚标记过程中脱卤和加成作用的影响。介绍了一个样品进行多次重复微波标记的技术,用这种改进的微波氚标记方法可以同时合成多种氚标记化合物。     

微波氚标记机理的初步研究

以促黄体素释放激素衍生物(LRH-A)、5-羟色胺酸和5-氟尿嘧啶为实验对象,定量置于铝、玻璃和石英材料制成的反应地上,进行了微波氚标记。以高效薄层色谱法进行了纯化。结果表明,同一种化合物在相同的微波氚标记条件下,在不同材料制成的反应池上所获得的氚标记化合物的比度具有明显的差别。在不同反应地上氚原子复合机率是不同的,而表面氚原子浓度应和氚原子复合机率成反比关系,并导致同一种标记化合物的比度有较大的差别。     

氚离子束标记新技术

本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已用此法输备。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性一般可达37GBq/mmol以上,没有放射性副产物和具有与天然物质相同的生物活性。氚化蛋白质的氨基酸分析表明,在蛋白质中,His、Tyr和Phe残基具有较高的比活性而Val、Ile和Ser残基的比活性较低。     

核磁共振测定皮质醇等八种氚标记化合物中氚的位置及其相对含量

本文阐述了核磁共振测定皮质醇等八种氚标记化合物中氘在分子中的位置及相对含量。用氚核磁共振(~5H-NMR)测定具有无损、快速、准确的特点,可用于化学反应过程中催化剂的选择及反应机理的研究。采用JEOL的FX-100型核磁共振波谱仪测定氚标记化合物样品,一般取样置10～30mCi可获得满意的图谱。     

微波法氚标记化合物的研究

本文报道应用微波法氚标记了4种不同类型的化合物,它们是α-二正了氨基甲基-2,7-二氯-4-对氯叉基-4-芴甲醇、环戊基(1-苯基)甲酸喹咛环酯、利多卡因、甲膦酸(1,2,2-三甲基丙氧基-对-硝基苯基)酯。这些氚标记化合物比度分别为67.3、166、154、253GBq/mmol。     

氚标记四环素的制备与应用

本文报道了以金霉素为原料,通过氚-卤取代反应以及微波氚标记法制备了氚标记四环素·氚标记四环素的比度>12Ci/mmol,放化纯度>97％。 由于四环素对恶性肿瘤,尤其是对胃癌组织有很强的亲和性,氚标记四环素部分或大部分为胃癌组织所吸收,因而在相同时间内血、尿浓度明显下降。根据这一原理,应用氚标记四环素对36例胃癌、胃溃疡等不同病变患者,作了氚标记四环素排泄试验检查,并与手术及     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以溴代核苷—磷酸5BrUMP、5BrCMP、8BrAMP及8BrGMP为原料,使用催化氚卤置换法同时制备了四种氚标记核苷—磷酸:[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化,把上述氚标记核苷—磷酸进一步转化为氚标记核苷三磷酸:[5-~3H]UTP、[5-~3H]CTP、[8-~3H]ATP及[8-~3H]GTP、并用纸层析方法一起进行纯化。除此之外,作为副产品,还同时得到四种氚标记核苷一磷酸和四种氚标记核苷二磷酸。 上述十二种氚标记化合物的比活度为14—19Ci/mmol,放化纯度大于98％。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以溴代核苷一磷酸5BrUMP、5BrCMP、8BrAMP及8BrGMP为原料,使用催化氚卤置换法同时制备了四种氚标记核苷一磷酸:[5-~3H]UMP、[5-~3H]CMP、[8-~3H]AMP及[8-~3H]GMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化,把上述氚标记核苷一磷酸进一步 转化为氚标记核苷三磷酸:[5-~3H]UTP、[5-~3H]CTP、[8-~3H]ATP及[8-~3H]GTP、并用纸层析方法一起进行纯化。除此之外,作为副产品,还同时得到四种氚标记核苷一磷酸和四种氚标记核苷二磷酸。上述十二种氚标记化合物的比活度为14～19Ci/mmol,放化纯度大于98%。     

氚核磁共振及其应用

液体闪烁计数技术的发展促进了氚标记化合物的应用。几乎所有的复杂化合物都能用氚方便地标记,使氚成为生物学基础研究中应用最广的核素。许多应用氚标记化合物的研究必须准确地知道氚标记原子的位置和分布,由于缺乏测定方法而使氚标记的魅力大为逊色。近年来氚核磁共振(~3HNMR)应用于氚标记化合物的研究,证明任何氚标记化合物都能用这个非破坏性的方法测定。从而使氚标记的潜力得到进一步发挥。     

氚标记阿片受体激动剂和拮抗剂的研制和鉴定

为了研究针刺镇痛原理,选择放射受体分析法(RRA)作为检测手段,为此研制了一系列阿片受体激动剂和拮抗剂的氚标记化合物。这些化合物都是在我们实验室一套自行设计的非常简单的通氚设备中进行的。我们一般先合成含有双键的标记物前体,进行催化加氚,或制成     

低氚压气-液交换法标记强效镇痛剂

本文报道使用氧化钯作催化剂、二氧六环作溶剂,在氚气压力为13.3kPa下,催化氚化强效镇痛剂,制得氚标记强效镇痛剂放射性比度为51.8—242.OGBq/mmol。该法与常用的高氚压气-液交换法相比,只有用氚量少、污染小、经济等优点。     

高比活度硼氚化钠的制备及其应用

采用改进的同位素交换法制备了硼氚化钠,其比活度可稳定在(6.7～7.8)×1013Bq/g,并利用它合成了[1-3H]法呢醇、[1-3H]香叶基香叶醇、[2-3H]肌醇、[1-3H]葡萄糖、[1-3H]正丁醇、[2-3H]异丙醇、[2-3H]异丁醇、[2-3H]异戊醇等高品质的氚标记化合物.     

氚核磁共振研究氚标记哌啶、哌啶醇及氟哌啶醇的结构

氟哌啶醇作为一种有效的治疗精神分裂症病人的药物,有一定的副作用,所以必须观察病人血液内的氟哌啶醇浓度,进行定量监测,为调整给药剂量,合理实施给药方案提供依据。为此,本文对哌啶和哌啶醇进行了标记化合物制备方法研究,并用氚核磁共振研究了它们的标记位置、含量以及立体化学构型。     

氚光源及其研究进展

氚光源是利用放射性核素氚制成的自发光装置,其使用寿命长、光强稳定、无需电源,是黑暗条件下小视野照明的优良光源,在军事和民用领域具有良好的应用前景。传统的玻璃管型氚灯是应用广泛的氚光源。由于氚气体对β射线的能量自吸收、荧光粉蔽光性和玻璃管有破裂可能等缺点,限制了氚灯性能的进一步提高。本文介绍了氚发光装置的发光机理、发展历史、安全评价以及国内外应用现状;讨论了传统玻璃管型氚灯亮度的影响因素,分析了目前氚灯存在的问题,介绍了国内外氚光源研究改进工作,并展望了国内氚光源研究与应用前景。     

聚变能源中的氚化学与氚工艺研究进展及展望

核聚变被认为是人类社会未来的理想能源，对社会、经济的可持续发展具有重要的战略意义。氘氚聚变反应具有反应截面大、反应速率高、点火温度低及释放能量大等优点，是目前聚变研究的主要目标，而高效的氘氚燃料循环工艺与技术是实现聚变能源商业应用的基础。本文主要介绍氘氚燃料循环所涉及的等离子体排灰气中氚的快速回收、氚的增殖与提取、大规模氢同位素分离、氚测量等相关氚化学与氚工艺的研究进展及展望，以期对未来聚变能源氚工厂相关技术的研究提供借鉴和参考。     

氚化学与氚分析进展与展望

氚是聚变堆的重要燃料，氚的问题是制约聚变能源发展的瓶颈问题之一。氚化学中的科学技术问题是解决涉氚工艺的基础，氚分析测量是氚操作中获取氚信息的主要途径。本文综述了近年来氚化学与氚分析方面的研究进展，从氚与材料相互作用、涉氚材料中的氦行为、氚的氢同位素效应、氚的辐射生物效应，以及氚的分析测量方法五个方面对研究进展进行了分析，并对聚变堆中所面临的挑战进行了展望。     

酶促磷酸化法合成氚标记核苷三磷酸

以四种溴代核苷一磷酸为原料,经催化氚卤置换反应首先合成了四种氚标记核苷一磷酸:5~3HUMP、5 ~3HCMP、8 ~3HAMP及8 ~3HGMP。再用从啤酒鲜酵母中提取的粗酶,经酶促磷酸化、进一步合成了四种氚标记核苷三磷酸:5 ~3HUTP、5 ~2HCTP、8 ~3HATP及8 ~3HGTP。 选择了较好的酶促磷酸化条件,使之同时适合于四种氚标记核苷三磷酸的合成,产率均大于72％。除此之外,作为副产品还可得到四种氚标记核苷一磷酸和四种氚标记核苷二磷酸。     

氚纯化装置的研制及性能验证研究

铀是一种传统的贮氚材料，在铀粉瓶中贮存的氚会不断衰变产生氦气，导致使用时氚的纯度下降，影响标记化合物产率。本研究设计了氚纯化装置，对装置进行安装调试，并对该装置中的铀床进行活化，利用该装置测定铀吸收氘单质气体的p-t曲线及在400~550 ℃范围的解吸氘气体的p-t曲线。应用调试好的系统对长期存放贮氚铀粉瓶中的氚进行纯化。结果表明，设计的氚纯化装置系统密封性好，经氦质谱检漏测定值为7.8×10^-13 Pa•m³/s；利用该装置测定氘的吸附饱和曲线，氘完全解吸时铀对氘的吸附量为240 mL/g。验证实验回收了久置铀粉瓶中的氚为1.44×10¹³ Bq，利用氦气体积推算出久置铀粉瓶中含氚质量百分率为53.1%。实验结果证实了系统纯化氚的可行性，可为氚标记化合物制备提供可靠的氚源。     

流气式双谐振腔微波激活氚标记方法

本文对原静止式微波激活氚标记方法进行了改进研究,建立了全部采用无油真空活门、专用于微波激活氚标记的真空装置。利用微型离心式风机或玻璃往复式循环泵使氚气在标记系统中实现强制循环,并由两台微波发生器分别驱动Evenson式和Mccarrol式两个谐振腔同