~(99m)Tc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。~(99m)Tc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补,发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的~(99m)Tc-放射性药物,分析了~(99m)Tc-放射性药物的发展前景和发展趋势,提出继续探索新的靶点,加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型~(99m)Tc-放射性药物,同时发展适于临床使用的~(99m)Tc标记技术,才能加速新型~(99m)Tc-放射性药物的临床转化,更好地为人类健康服务。     

中国放射性药物的现状与展望

放射性药物不仅可以作为有效的诊断和治疗手段,而且结合单光子断层扫描仪（SPECT）或正电子断层扫描仪（PET）,还可以在分子水平上直接研究它们在正常人体（活体）内的功能和代谢过程,实现人体内生理和病理过程的快速、无损和实时成像,为真正意义上的早诊断、早治疗提供新方法和新手段,为预防医学、转化医学、个性化医学的实现提供可能的途径。本文概述了体内放射性药物的最新进展,分析了我国放射性药物的研究现状,提出大力加强医用放射性核素的研制、加强基础放射性药物化学研究、系统开展受体分子显像剂的研究以及开展多模式多功能复合分子探针的研究等建议。     

基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展北大核心CSCD

神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。     

体内放射性药物的发展

目前,由于无毒低放射性药物的应用,核医学已为内科各个专业提供了诊断和治疗技术。由于核医学专家、化学家、物理学家、核物理学家、放射化学家及放射性药物学家们的交叉协作,已使核医学特有的显像(包括受体及抗原定位)功能成为现实。新的放射性药物及附有计算机的先进显像设备的发展,使临床上某些重要领域取得显著进展。这些成就归功于放射性药物     

体内放射性药物的发展

目前,由于无毒低放射性药物的应用,核医学已为内科各个专业提供了诊断和治疗技术。由于核医学专家、化学家、物理学家、核物理学家、放射化学家及放射性药物学家们的交叉协作,已使核医学特有的显像(包括受体及抗原定位)功能成为现实。新的放射性药物及附有计算机的先进显像设备的发展,使临床上某些重要领域取得显著进展。这些成就归功于放射性药物     

国际放射防护委员会(ICRP)第117任务组介绍

正国际放射防护委员会(ICRP)第117任务组(TG 117)是第3分委员会下设的一个任务组。它的任务是研究"PET和PET/CT的放射防护"。正电子发射断层摄影术(PET)产生发射正电子的示踪剂在体内分布的图像。PET放射性药物容易与生物分子结合,在肿瘤诊断、分期、治疗反应和复发评估中发挥越来越大的作用。PET与计算机断层扫描(CT)一起使用,可以提供更好的解剖细节(混合融合图像)。因此,患者和工作人员受到来自两种不同的辐射源的照射。在一些国家,     

氮杂大环化合物在放射性金属标记中的应用研究进展

氮杂大环化合物可作为双功能螯合剂标记生物分子(一般为小肽,蛋白质或单克隆抗体等),这些放射性金属标记的生物分子为核医学提供了具有广阔应用前景的放射性诊断和放射性治疗药物。综述了氮杂大环化合物在放射性金属标记中的应用研究最新进展,介绍了用于标记的氮杂大环化合物,用于标记的放射性核素,以及标记物的生物学特性。并指出了氮杂大环化合物在不同核素标记中的优缺点。     

第十四届全国放射性药物与标记化合物学术交流会征文通知(第一轮通知)

正由中华医学会核医学分会、中国核学会同位素分会和核化学与放射化学分会、中国同辐股份有限公司联合发起的全国放射性药物与标记化合物学术交流会,自2016年10月在北京召开第十三届会议以来,该领域又有了长足的发展。为交流近两年来我国放射性药物与标记化合物的新技术、新方法及研究成果,了解国际最新研究动态,经研究决定,第十四届全国放射性药物与标记化合物学术交流会(14届放药会)将于2018年11月2—4日在厦门召     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

99mTc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。^99mTc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补，发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的^99mTc-放射性药物，分析了^99mTc-放射性药物的发展前景和发展趋势，提出继续探索新的靶点，加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型^99mTc-放射性药物，同时发展适于临床使用的^99mTc-标记技术，才能加速新型^99mTc-放射性药物的临床转化，更好地为人类健康服务。     

中国放射性药物制备的现状及展望

介绍我国放射性药物制备发展的初级、起步和快速发展三个阶段，从企业和医院的放射性药物生产和制备两个方面介绍目前放射性药物制备的现况，针对存在的问题，提出措施和建议。基于PSMA的放射性药物用于肿瘤诊断和治疗有可能成为热点，而中枢神经退行性疾病中，Tau 蛋白显像剂的临床应用价值则更大。     

~(89)Zr标记放射性药物应用进展

正电子发射计算机断层显像(PET)具有灵敏度高、可定量等优点,是当前发展迅速的分子显像技术。~(89)Zr是一种新型正电子显像核素,半衰期及能量适中,适于大分子生物活性物质的标记及临床应用。本文对~(89)Zr的生产、标记方法以及~(89)Zr标记化合物的研究进展进行综述。     

68Ga标记药物研究进展

正电子发射型计算机断层显像(positron emission tomography, PET)是核医学领域重要的诊断及显像工具，在基础医学诊断、新药研发和疗效评价等各方面发挥越来越重要作用。¹⁸F是PET显像最常用的核素，但¹⁸F需要加速器生产。⁶⁸Ga为PET显像核素，可以从长寿命的⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器装置获得，不必依赖加速器。随着配位化学的发展，各种双功能螯合剂用于⁶⁸Ga的标记，可将⁶⁸Ga与多种化学结构及生物分子连接并且可以药盒化⁶⁸Ga标记药物。本文主要介绍近期⁶⁸Ga标记放射性药物的研究进展。     

我国放射性药品检验事业的形成与发展

我国放射性药品研制始于１９６１年,经过三十多年的努力,适合我国国情的放射性药品质量标准形成,质量标准水平在不断提高,药品质量有了可靠保证。在卫生部的领导下,一个由卫生部授权的放射性药品专业检验机构以及生产单位检验机构组成的放射性药品质量保证系统在我国已健全完善起来。放射性药检事业的发展有力地促进了放射性药品和核医学的发展。     

肿瘤诊断64Cu标记药物临床研究进展

正电子发射型计算机断层显像（positron emission computed tomography, PET）是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。⁶⁴Cu核素因其适宜的半衰期（12.7 h）、独特的衰变性质（β⁺衰变、β^-衰变、电子俘获）,以及可与多种配体配位形成配合物等特点,现已成为PET分子探针及诊疗一体化药物领域的研究热点。目前,有30多项针对⁶⁴Cu标记药物的临床研究正在开展,主要集中在神经内分泌肿瘤、肿瘤乏氧、前列腺癌等方面;结果表明,⁶⁴Cu标记药物的PET显像具有较高的分辨率、检出率,以及良好的安全性,另外⁶⁴Cu相对较长的半衰期使得⁶⁴Cu核素及其药物可运输至距离较远的医疗单位,方便药物制备及临床使用。本文对近十年来⁶⁴Cu标记药物在肿瘤诊断方面的临床研究进展进行了总结,以期为今后⁶⁴Cu标记药物的研发提供参考及思路;预期在不久的未来,将会有⁶⁴Cu标记药物获批应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等疾病的诊断。     

孕激素受体靶向的放射性药物研究进展

分子显像技术主要有核医学显像技术、磁共振技术、光学显像技术、超声技术等。相比其他的显像技术,核医学显像技术能够显示代谢、功能和形态学信息,具有灵敏度高和可定量等优点,可在分子水平更早的发现病变。本文从单光子和正电子类显像剂的角度综述了近年来孕激素受体靶向的放射性药物研究进展及其用于诊断孕激素受体阳性乳腺癌的研究。     

放射性药物化学领域中的重要事件和研究前沿

评述了核化学和放射化学对人类健康改善的贡献。首先简要介绍了放射性的发现历史及在核化学和放射化学领域中其它与人类健康相关的重要发现。再介绍了钼-锝发生器和锝药物的研发历程、锝药物的基本原理及在核医学中的主要应用以及其它用于核医学中的重要放射性核素。其次介绍了PET药物的显像原理、18F-FDG的研发历程及在核医学中的广泛应用;还介绍了其它重要的18F标记的显像药物。然后概述了目前的放射性治疗药物,着重介绍了用于治疗骨转移瘤的223 RaCl2注射液。再概述了各种模式显像技术的特点,并着重介绍了PET/MRI双模态显像药物的研发进展。最后,对核化学和放射化学在改善人类健康中的作用进行了展望,并简要叙述了中国所取得的成就和存在的问题。     

常用18F标记中间体的合成及其应用研究

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18F]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记.后者的关键是选择合适的标记中间体.本文根据18F-的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用.     

正电子放射性药物的点击合成

正电子放射性药物的合成是核技术应用领域的焦点之一.近年来点击化学因其高速、高收率、高选择性和条件温和等优点而应用于正电子放射性药物的合成.本文综述了近年来点击化学在PET药物合成中的研究进展(包括将18F和11C导入药物分子),并展望其发展前景.