~(117)Sn~m标记HEDTMP的研究

合成了亲骨性的氨基膦类化合物HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸），研究了^117Sn^m(Ⅳ）标记HEDTMP的条件、标记物的稳定性、亲脂性及在小鼠体内的分布。结果表明，^117Sn^m(Ⅳ）与HEDTMP在常温下反应5min即可形成标记率大于95％的配合物；酸度和配体量对溶液外观有较大的影响，但不影响标记率；^117Sn^m(Ⅳ）－HEDTMP的稳定性较好，属亲水性配合物。上鼠体内分布实验表明，配合物主要为骨骼提取，其它组织的摄取趋于本底。     

117mSn－DTPMP的制备及其生物性质研究

合成了具有亲骨性的氨基膦酸配体－DTPMP（二乙基三胺基五亚甲基膦酸），制备了117mSn(Ⅳ)－DTPMP，对配合物的稳定性、亲脂性作了研究，考察了它在小鼠体内的分布。将其生物性质与已有文献报道的117mSn(Ⅳ)－DTPA作了比较。结果表明117mSn(Ⅳ)－DTPMP的制备方法简单，配合物稳定性好，亲水，在小鼠体内的生物行为表明117mSn(Ⅳ)－DTPMP的靶向摄取率即骨摄取率较高，高于国外文献报道的117mSn(Ⅳ)－DTPA，是一种极具潜力的新型放射性药物。     

188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布

合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP（1，4，8，11－四氮杂环十四烷－1，4，8，11－四甲基膦酸），研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件，并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明，pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg，配体量为50mg时，可以制得标记率大于95％的配合物^188Re-TCTMP；配合物具有很高的体外稳定性，室温下放置8d，标记率仍不低于95％。小鼠体内分布表明，配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间；与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸）相比，^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此，^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP，成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。     

~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布

合成了一个N3S配体（MVNM）和4个膦配体，并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m－MVNM，然后分别与4个膦配体发生混配反应，得到放化纯大于90％的^99Tc^m－MVNM－膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

新~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂，合成了一个新的N3S配体（MVNE）和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂，通过交换反应在室温下制备了放化纯＞90％的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物，并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

^117Sn^m（Ⅳ）—EDTMP在体外骨模型上的吸附——Ⅰ．在羟基磷灰石上的吸附

研究了^117Sn^m及^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP在体外骨模型羟基磷灰石（HA）上的吸附及解吸特性，探讨了其骨吸附机理。吸附研究表明：^117Sn^m(Ⅳ）及^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP在HA上都有明显的吸附，其对^117Sn^m(Ⅳ）的吸附量大于对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的吸附量；pH对吸附有明显影响，酸性条件最有利于吸附，弱碱性条件最不利于吸附；温度对吸附几乎没有影响。解吸研究表明：生理盐水和EDTMP对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的解吸量大于对^117Sn^m(Ⅳ）的解吸量。对^117Sn^m(Ⅳ）－EDTMP的吸附机理研究初步表明：当吸附量小于60μmol/g时，络合物以整个配位络合物吸附为主；当吸附量大于60μmol/g时，配位络合物整体吸附与^117Sn^m(Ⅳ）从配体到HA的转移络合同时存在。     

~(153)Sm-TTHMP的合成及在小鼠体内的分布

制备了三乙烯四胺六甲撑膦酸（TTHMP）的^153Sm标记物，研究了其标记条件、体外稳定性、化学计量组成、兔SPECT骨扫描及在小鼠体内分布。结果表明，在pH＝7．0－8．5时，高配体时有助于标记物的形成；标记物稳定性高，7d内放化纯度基本保持不变；本实验条件下制备的标记物的化学计量组成为n（^153Sm）：n（TTHMP）＝1：1，兔骨骼显像和小鼠体内分布表明，标记物主要为骨骼系统摄取。     

117Snm-胺基膦酸类配合物的生物分布研究

为了合成具有较高骨摄取和较低血液、肌肉、脾、肺摄取的放疗药物，以用于骨癌和骨转移癌治疗，合成了4种^117Sn^m-胺基膦酸类配合物，并对其在生物体内的分布进行了比较。研究结果表明，^117Sn^m—TTHMP可望成为骨肿瘤治疗药物。     

~(99)Tc~mN-CHDTC的制备,生物分布及与~(99)Tc~m-CHDTC的对比

以SnSl2.2H2O为还原剂，丁二酰二酰肼（CDH）为N^3-离子提供体，在室温下制备[^99Tc^mN]int^2 中间体，然后与二水.N－环己基－二硫代氨基甲酸钠（CHDTC）发生配位体交换反应得到放化纯大于90％的^99Tc^mN-CHDTC合物化。小鼠体内的生物分布实验表明，^99Tc^mN-CHDTC有较高的脑摄取衅好的脑滞留。注射后5，30，69min时，脑摄取量（％／g)分别为2．91，5．88，5．91，R（脑／血）比值分别为0．14，1．46，2．10。^99Tc^mN-CHDTC在心肌中也有较高的摄取，但R（心／肝）比值低。采用甲脒亚磺酸（FSA）作还原剂对配位体CHDTC进行^99Tc^m直接标记，其在小鼠体内的生物分布结果表明，^99Tc^m-CHDTC主要蓄积在肝脏、脑、心肌摄取很少。这表明放射性药物分子中引入[^99Tc^mN]^2 核会引起生物分布性质的明显改变。     

^177Lu-EDTMP和^177Lu-DOTMP的制备及其生物分布

研究了乙二胺四甲撑膦酸（EDTMP）和四膦酸亚甲基-四氮杂环十二烷（DOTMP）的^177Lu标记，优化了标记条件，并对标记物在正常小鼠体内的生物分布进行了研究。^177Lu-EDTMP的最佳标记条件为：EDT—MP25mg、^177LuCl3溶液100μL（12．8MBq）、pH8，100℃下反应30min；^177Lu—DOTMP的最佳标记条件为：DOTMP6．3mg、^177LuCl3溶液100μL（5MBq），pH9，100℃下反应15min。^177Lu-EDTMP和^177Lu-DOTMP均具有较好的体外稳定性，室温下存放7d，放化纯度仍〉98％。生物分布结果显示，^177Lu-EDTMP和^177Lu-DOTMP主要浓聚于骨组织，经肾脏排泄，^177Lu-DOTMP较^177Lu-EDTMP的血液清除快。该结果表明两者都具有良好的骨靶向性。     

静脉注射后纳米羟基磷灰石颗粒在小鼠体内的分布特性

研究了纳米羟基磷灰石（nano-HAP）颗粒静脉注射后在小鼠体内的分布、蓄积和排泄情况。将中子活化的nano-HAP尾静脉注射到小鼠体内，剂量为9mg／kg。分别在15min、1h、2h、4h、8h、24h、72h时断髓处死动物，解剖并收集动物的血液、脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、胸骨、子宫或睾丸、粪便和尿液。用高氯酸和双氧水将收集的样品消解后，通过液体闪烁计数器测定各脏器组织和排泄物中的^45Caβ射线计数来反映nano-HAP在动物体内的分布。结果显示，尾静脉注射nano—HAP后，大部分组织中^45Caβ射线计数范围为0．5～250Counts／min·mg，肺、肝、脾这3个部位中的^45Caβ射线计数相当于其它脏器组织的6倍以上。整个试验期间，只有骨骼中的^45Caβ射线计数变化不大，其它组织中的^45Caβ射线计数均随时间延长而减少。各个时间点粪便中^45Caβ射线计数要明显大于尿液中^45Caβ射线计数。nano—HAP颗粒可以在体内大部分的器官和组织中分布，其中肺、肝、脾是nano-HAP分布最多的几个器官，而骨骼是nano-HAP唯一的蓄积器官。粪便排泄是体内nano-HAP排泄的主要途径。     

Preparation and properties of ^117m Sn（Ⅳ）-TTHMP in in-vitro and in small animals

In this work,TTHMP was synthesized and labelled with 117m Sn.The preparation conditions,stability and lipophilicity of 117m Sn(IV)-TTHMP were investigated.Biodistribution of the complex in rabbits and mice was studied.It was found that the quantity of TTHMP and pH value of the prepararion solution had vital effects on the labeling yield of 117m Sn(IV)-TTHMP.It was also found that 117m Sn(IV)-TTHMP was hydrophilic and stable at room temperature and 37℃ in open air 117m Sn(IV)-TTHMP showed unexpectedly high bone uptake and bone-to-blood ratio in the animals.This made it potentially useful as an reagent for skeletal scintigraphy and radiotherapy of bone tumors.     

肼催化还原U(Ⅵ)制备U(Ⅳ)的研究进展

U(Ⅳ)是目前大多数乏燃料后处理厂普遍使用的还原反萃剂,它的制备对乏燃料后处理工艺的研究起着关键性作用,但是U(Ⅳ)的不稳定性决定了其制备具有一定的困难。本文主要介绍了从乏燃料后处理中制备U(Ⅳ)的研究进展,着重讨论了肼催化还原法在不同酸性介质中还原U(Ⅵ)制备U(Ⅳ)的反应过程、反应机理以及在反应过程中采用不同催化剂对反应过程的影响,最后提出几点催化还原U(Ⅵ)制备U(Ⅳ)值得更加深入探讨的问题。     

Preparation and properties of 117m Sn(IV)-TTHMP in in-vitro and in small animals

In this work,TTHMP was synthesized and labelled with 117m Sn.The preparation conditions,stability and lipophilicity of 117m Sn(IV)-TTHMP were investigated.Biodistribution of the complex in rabbits and mice was studied.It was found that the quantity of TTHMP and pH value of the prepararion solution had vital effects on the labeling yield of 117m Sn(IV)-TTHMP.It was also found that 117m Sn(IV)-TTHMP was hydrophilic and stable at room temperature and 37℃ in open air 117m Sn(IV)-TTHMP showed unexpectedly high bone uptake and bone-to-blood ratio in the animals.This made it potentially useful as an reagent for skeletal scintigraphy and radiotherapy of bone tumors.     

Np（Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ）在稀TBP／煤油与水相间的分配

在制备并稳定Np（Ⅳ）、Np（Ⅴ）、Np（Ⅵ）的基础上,研究了它们在稀TBP/煤油与水相间的分配。考察了25℃下5％TBP/煤油萃取时硝酸浓度、硝酸铝浓度、六价铀浓度对3种价态镎萃取分配的影响,并考察了TBP浓度对它们的萃取影响。25℃下,Np（Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ）的萃取反应方程及表观平衡常数分别为Np     

Adsorption of 117mSn(Ⅳ)-EDTMP on hydroxyapatite and collagen

Some organic phosphines labeled with 117mSn(Ⅳ) have been provedpromising for imaging and pain palliation of bone tumor. In this paper, a prelimi-nary investigation on the adsorption characteristics of EDTMP (ethelenediaminete-tramethylene phosphoric acid) labeled with 117mSn(Ⅳ) on HA(hydroxyapatite) andcollagen, and an investigation on the adsorption mechanism of 117mSn(Ⅳ)-EDTMPon HA was presented.``     

辐射对骨髓间充质干细胞增殖分化及相关基因表达的影响

为观察大鼠局部大剂量辐射后，骨髓间充质干细胞增殖分化及相关基因的表达，以^137Csγ射线对大鼠股骨头部位局部照射，吸收剂量为30Gy，剂量率为0．83Gy／min，照后两周取股骨头进行骨髓间充质干细胞（BMSCs）培养，四甲基偶氮唑盐比色法（MTT）绘制生长曲线及进行集落计数，RT-PCR检测Cbf-α1，PPAR-γ，VEGF—a和KDR的表达。骨髓间充质干细胞大剂量辐射后细胞增殖能力明显降低，集落形成数目减少；Cbf-α1，PPAR-γ，VEGF—a和KDR的表达均降低，其中Cbf-α1，PPAR-γ，VEGF—a表达降低幅度分别达18．98％，9．46％和57．34％，与对照组相比差异显著（p〈0．05）。故体外大剂量局部辐射明显损伤骨髓间充质干细胞，使其增殖分化及相关基因的表达降低。     

^131I标记肿瘤血管靶向多肽的实验研究

设计合成含精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）序列的多肽，并用氯胺-T法对其进行^131I标记，标记率约60％，放化纯度〉99％。体外放置24h放化纯度仍≥90％。肿瘤对^131I标记多肽的摄取在注射后明显高于其他器官，注药后24h，肿瘤对^131I-多肽的摄取约为0．65％ID／g，肿瘤与肌肉的放射性摄取比（T／NT）达9．08。以上结果表明：通过氯胺-T法对该多肽进行^131I标记是可行的，标记物可在体外稳定存放24h；^131I-多肽可以靶向肿瘤血管，有进一步研究的价值。