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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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正【特易《核市场评论》2018年12月7日刊报道】由于安全相关费用上升导致造价飙升至440亿美元,由三菱重工(MHI)牵头的日本联合体近日宣布退出土耳其第二个核电建设项目即锡诺普项目。该项目的协议由日本和土耳其于2013年签署,拟建设4台Atmea 1压水堆机组,总装机容量4500 MWe。该项目原计划2023年建成,并作为日本核电出口的示范项目。 相似文献
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以上海地区常用小麦品种"杨麦-16"为试验材料,研究秸秆二次粉碎、旋耕、反转、深翻等不同作业模式下对小麦机械化种植的影响。试验结果表明:在小麦机械化条播技术环节中,深翻作业增产效果最好,反转灭茬优于旋耕;秸秆二次粉碎效果并不明显;整体而言,机械条播优于撒播。 相似文献
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刘帛松 《单片机与嵌入式系统应用》2021,21(6):92-93
引言
自2015年至今,经过为期5年的快速发展,LPWAN如今正面临转折,其原有的驱动优势已然不再.接下来必须将注意力集中在LPWAN应用上,才能在下个阶段的发展中夺得先机.但是,要突破LPWAN发展瓶颈,既需要创新的应用开发平台,也需要端到端的解决方案和服务,才能让各家企业尽快从LPWAN的技术与应用中获利.而全球领先的技术分销商和解决方案提供商安富利(Avnet)便成为了解决问题的关键,它恰巧可以为客户提供有价值且合适的解决方案和服务,与客户一同携手迈向LPWAN发展的下一个5年. 相似文献