pH响应型透明质酸-棉酚纳米粒子的制备及其性能研究

制备了基于硼酸酯键的pH响应型透明质酸-棉酚缀合物,用于治疗前列腺癌。其在水溶液中可自组装形成纳米粒子,透射电镜观测表明其平均粒径40 nm,可均匀分散。体外药物释放实验证明,其具有pH响应的释药行为。体外细胞毒性结果显示其对前列腺癌细胞的半数抑制浓度(IC50)较正常细胞低,表现出治疗靶向性。该纳米粒子在棉酚的靶向传递及前列腺癌治疗方面具有一定的应用潜力。     

pH响应型透明质酸胶束的制备及其药物传递性能

制备透明质酸-脱氧胆酸两亲性缀合物(HAAD),用于制备胶束并包载模型抗肿瘤药物阿霉素(DOX),研究其理化性质以及体外抗肿瘤性能。通过酰胺反应制备硼酸功能化脱氧胆酸(AD),之后基于硼酸酯键制备具有pH响应性的HAAD并包载DOX,研究胶束的微观形貌、DOX的包封率、载药量和体外药物释放行为。通过癌细胞(MCF-7)和正常细胞(COS7)对其细胞毒性和细胞摄取进行评价,成功制备HAAD,其在水溶液中能自组装形成胶束并包载DOX,DOX载药量为9.15%。体外药物释放实验显示,其具有pH响应的释药行为,在酸性环境下药物释放速率较快。流式细胞分析结果显示,载药HAAD胶束能被CD44受体过表达的MCF-7细胞有效摄取,而对正常细胞的毒性远小于肿瘤细胞,表现出选择性抑制细胞生长的特性。