东北红豆杉中紫杉醇的含量分析

以抗癌活性成分紫杉醇作为标准物,利用高压液相色谱法分析了东北红豆杉树叶和树干的水提取物中抗癌活性成分紫杉醇的含量,确定最佳色谱条件为：色谱柱：C18,Φ4.6×250 mm;流动相：甲醇︰水︰乙腈=45︰35︰20;检测波长：225 nm;柱温：室温;流速：1.0 mL/min。结果表明：东北红豆杉树干中紫杉醇含量高于树叶。     

积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以积雪草酸为先导化合物,对其2位、3位、12位、23位和28位进行结构修饰,设计并合成12个积雪草酸类似物.采用MTT比色法,选用人胃腺癌细胞株SGC-7901,人非小细胞肺癌细胞株A549和人成纤维肉瘤细胞株HT-1080为靶细胞,进行积雪草酸类似物体外细胞毒活性药理评价.结果表明化合物4b、6b对于SGC-7901、A549、HT-1080的抑制率明显高于对照品,值得进一步研究.     

作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成

蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物（4a-4i,6a-6i）和γ-单氟取代Goniothalamin类似物（7a,7b,7h）。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。     

含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^wt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^wt激酶的IC₅₀达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC₅₀值优于吉非替尼。     

念珠藻Fe-SOD基因的克隆及在大肠杆菌中的表达

根据低等物种Fe-SOD核酸序列设计简并引物，以念珠藻基因组为模板，扩增获得了念珠藻Fe-SOD基因.将此基因重组至原核表达载体pET22b（＋），构建成工程菌pET-SOD，并转化至大肠杆菌宿主.异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达获得Fe-SOD蛋白分子量约为28 kD，占全菌蛋白的78％，并以包涵体形式表达.经Ni2＋亲和层析柱纯化后，目的蛋白的SOD比活力达1 100 U/mg，在紫外可见光谱中表现出金属Fe的特征峰.肿瘤细胞共培养试验表明，此Fe-SOD具有一定的抗SPC-A-1肺腺癌细胞增殖的能力.     

Extraction of Teucrium manghuaense and Evaluation of the Bioactivity of Its Extract

The ethanol extract of Teucrium manghuaense grown in Hainan province (China) was analysed by GC and GC/MS. Of the constituents 84–96% were identified on the basis of their GC retention times and their mass spectra in regard to authentic compounds. The results revealed that it contained 9-methyl-9-azabicyclo[4.2.1]nonane (7.43%), 2-methylpyrrolidine (19.42%), 3,7,11,15-tetramethyl-2-hexadecen-1-ol (10.84%), and squalene (28.55%), as major components, constituting 66.24% of the extract. The chemical characterization of the ethanol extract by GC/MS also allowed identification of 1-octen-3-one (3.41%), 2-pentyl-piperidine (2.25%), 1-(2-methyl-1-propenyl)-piperidine (4.63%), 2,2′-diethoxy-5,5′-bi-1-pyrroline (0.41%), (Z,Z,Z)-9,12,15-octadecatrieniic acid, 2,3-dihydroxypropyl ester (1.56%), vitamin E (2.95%) and stigmasterol (1.39%). Finally, the antioxidant and anti-tumor activities of the ethanol extract have been evaluated. Results show that the extract of Teucrium manghuaense leaf possesses strong DPPH⁻, hydroxyl radical scavenging activity and anti-tumor activity.     

N,N'-二环己基-N-山嵛酸酰脲的合成及其抗肿瘤活性研究

以山嵛酸、DCC为原料,DMAP为催化剂首次合成新型化合物N,N’-二环己基-N-山嵛酸酸酰脲,并对合成路线进行优化,核磁共振谱确定结构;检测其体外抗BEL-7404细胞的活性。结果表明,通过对合成路线的优化可以快速,简便的合成N,N’-二环己基-N-山嵛酸酰脲,产率可以达到85%以上;其在400μg/mL以上浓度以上对人肝癌7404细胞有较为明显的杀伤。该物质有望成为新型的抗肿瘤先导化合物。     

茶黄素生物学活性研究进展

茶黄素是红茶加工过程中儿茶素在多酚氧化酶的催化作用下缩合而成的一类具有苯骈卓酚酮结构的化合物的总称,它是红茶品质形成的决定因素,具有多种生物学功能,被称为“茶叶中的软黄金”,在食品、保健品以及天然药物等领域具有巨大的潜力与广阔的应用前景。茶黄素因其具有多种特殊的生物学活性而受到消费市场追捧,近年关于其具体生物学活性的研究也逐步成为热点。目前,众多研究表明,茶黄素具有降血脂、抗肿瘤、调节血糖、延缓衰老等多种生物学活性,并且其作用机制涉及广泛,包括核因子κB（nuclear factor κB,NF-κB）、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶（phosphatidylinositol-3-kinase/protein kinase B,PI3K/Akt）、激活蛋白1（activating protein-1,AP-1）等信号通路,具有多靶点、多环节、多效应等作用特点。但由于高纯度茶黄素与茶黄素单体难以获取,茶黄素性质不稳定、生物利用度低等原因,茶黄素生物学活性的作用机制尚未研究清晰。本文概述了茶黄素的多种生物学活性最新研究进展,以期为以茶黄素为原料的天然膳食补充剂及功能性食品的研究开发提供借鉴。