153Sm-HEDTMP的标记及小鼠体内分布研究

制备了经乙基乙二胺三甲撑膦酸(HEDTMP)的^153Sm标记物，研究了标记物的标记条件、体外稳定性、化学计量组成、免SPECT骨扫描及小鼠体内分布。结果表明，弱碱性介质、高配体量有助于标记物的形成，中性、弱碱性介质和高配体量有利于标记物的稳定，实验条件制备的标记物的化学计量组成为^153Sm：HEDTMP=1：1，免骨显像和小鼠体内分布表明标记物主要由动物骨铭系统摄取，是非常有希望的骨肿瘤缓解治疗剂。     

反应时间对钽掺杂球形氧化钨性能的影响

以Ta Cl5和Na2WO4为原料,采用水热法在170℃保温6h~48h合成钽掺杂球形氧化钨。利用XRD、SEM等手段对产物进行物相、形貌表征。研究表明:水热反应时间为6h~48h均能获得三斜晶型的氧化钨球,球体尺寸在200nm~350nm之间。对不同反应时间条件下合成的氧化钨球进行紫外-可见光的吸收光谱分析可知,随着反应时间的增加,获得钽掺杂氧化钨样品对光的吸收能力增强,平均禁带宽度为3.72e V。     

Re（O）配合物的制备及相关性质分析

通过L18（6^1×3^6）多因素多水平正交实验探讨了Re（O）配合物制备过程中各因素对实验结果的影响,进行了对比标记试验以得到高标记率的^188Re（O）APPA,借助于紫外可见光谱的系列对比试验考察了草酸在其间的作用,制备了^188Re（O）HIPPA、^188Re（O）PADA等系列^188Re（O）配合物,测定了相关Re（O）配合物的稳定性及脂水分配系数。试验结果表明,^188Re（O）配合物的制备过程中,少量稳定高铼酸盐作为载体引入,起到稳定配合物的作用;草酸作为反应促进剂,可以降低还原电势,一定程度上也可作为配体交换反应的前提配体。     

131I标记卟啉化合物结合光动力治疗对肿瘤生长的抑制作用

利用放射性核素¹³¹I标记了卟啉化合物TPPOH和TPPNH₂得到¹³¹I-TPPOH和¹³¹I-TPPNH₂。建立了接种人肝癌细胞系SMMC-7721的裸鼠皮下肿瘤模型。将¹³¹I-TPPOH和¹³¹I-TPPNH₂直接注入肿瘤,考察了卟啉化合物、¹³¹I和光照对肿瘤生长的抑制效果。结果显示,¹³¹I-TPPOH和¹³¹I-TPPNH₂在注射14 d后仍大量滞留在肿瘤组织中。在β射线和光动力的双重作用下,两种¹³¹I标记的卟啉化合物均表现出对肿瘤生长较强的抑制能力。以上结果提示,基于“卟啉+¹³¹I+光动力治疗”结合的概念可开发一种新的实体肿瘤治疗剂。     

188Re-NEPTDD的制备及生物分布研究

在首次合成NEPTDD(2,2,9,9-四甲基-4,7-二氮-4-乙撑哌啶-1,10-二硫癸烷)的基础上,采用SnCl2作还原剂制备了^188Re-NEPTDD。研究了^188Re-NEPTDD的生理盐水溶液通过尾静脉注射后在小鼠体内的生物分布及该配合物的碘化油溶液通过肝动脉灌注后在大白兔体内的生物分布;用SPECT扫描得出配合物的碘化油溶液通过肝动脉灌注后的大白兔全身显像。实验结果表明,^188Re-NEPTDD具有理想的肝摄取,肝部的摄取和滞留较为主要。肝部显像清晰。非靶组织(特别是肺)的摄取和滞留低。     

153Sm,113,117Snm烷基膦酸配合物的表观脂水分配系数及与BSA的结合率

测定了NTMP(次氮三亚甲基膦酸),HEDTMP(N-(羟乙基)乙二胺基三亚甲基膦酸),DCTMP(1,2-环己二胺四亚甲基膦酸),EDTMP(乙基二胺基四亚甲基膦酸),DTPMP(二乙基三胺基五亚甲基膦酸)的^153Sm配合物以及HEDTMP,EDTMP,DTPMP的^113,117Sn^m配合物在正辛醇-水中的表观脂水分配系数和在0．5％牛血清白蛋白(BSA)水溶液中与BSA的结合率。结果表明,这些配合物在正辛醇一水中的相对表观脂水分配系数和在BSA水溶液中与BSA的相对结合率呈线性正相关。两者之间的线性关系为这类配合物脂水分配系数的预测提供了一种新方法,同时也表明,在金属配合物与BSA的结合过程中,疏水作用力起着重要作用。     

99mTc(O)(PNA-dp)辐射切割质粒DNA的性能研究

肽核酸(PNA)分子具有特异基因靶向亲和性,用放射性核素标记后,可达到肿瘤靶向和对非靶组织最小损伤的目的,对于基因水平的肿瘤治疗具有十分重要的意义.本工作探索了99mTc标记T基PNA单体所得配合物99mTc (O) (PNA-dp)对常用基因靶向DNA的切割效果.结果表明,配合物在室温密封放置6h,放化纯度大于90％...     

分子印迹技术在药物缓释领域的研究进展

分子印迹技术是制备对特定分子结构具特异性识别功能的聚合物的一项重要技术,其在药物缓释领域的应用越来越引起研究者们的重视。在介绍了分子印迹技术的概念及原理的基础上,提出了应用于药物传输领域的分子印迹聚合物所应当具备的特性,综述了近年来分子印迹技术在药物传输领域的研究进展。并指出:为提高聚合物作为药物载体的生物顺应性,在水相中对聚合物的合成、可控自由基聚合制备规格统一的聚合物及将分子印迹聚合物应用于智能医用材料领域将成为日后研究的主流。     

辐射伏特效应同位素电池换能单元设计及其性能测试

以单晶硅基结型器件为基础,探讨其结构与辐射作用下电输出性能的关系,为辐射伏特效应同位素电池换能单元(PN结)设计提供依据。设计制作了两种可作为同位素电池换能单元用的单晶硅半导体PN结型器件,使用63Ni源辐照这些器件并测量其电输出性能。结果表明,新设计的器件具有比原器件更大的开路电压、输出功率和能量转换效率。     

氧原子在完美δ-Pu金属体相中扩散行为的密度泛函研究

采用密度泛函广义梯度近似方法计算O原子在δ-Pu金属体相中可能存在间隙位的结构和嵌入能。O原子稳定居于间隙位中心,使离其最近的一圈钚原子向外扩张。八面体间隙位最稳定,无自旋极化和自旋极化水平的嵌入能分别为-7.205 eV和-6.140 eV。四面体间隙位嵌入能相对稍大,是次稳定存在位置。通过不同扩散路径上的能量分析推测单个O原子在完美δ-Pu金属中的可能扩散路径。最可能扩散路径为相邻不同间隙位之间的交替扩散,八面体间隙到四面体间隙的扩散能垒为1.12 eV,而四面体间隙到八面体间隙的扩散能垒为2.72 eV。另外沿平行晶轴方向四面体间隙到四面体间隙交替直线扩散的能垒为6.40 eV,八面体间隙到八面体间隙交替扩散路径的势垒最高,大小为8.85 eV。