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31.
32.
铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布 总被引:1,自引:0,他引:1
选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1 =组氨酸, L2 =次氮基三乙酸,L3= 2-吡啶甲基胺 N, N-二乙酸,L4 =二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。 相似文献
33.
以含吡啶环的化合物[二(2-吡啶甲基)-氨基-乙酸(H2L)为双功能螯合剂,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 间接标记人血清白蛋白(IgG),为fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 标记蛋白或单抗寻找新方法.fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 标记条件研究表明,以活泼酯188Re(CO)3-L2H-TFPTFP,2,3,5,6-四氟酚)间接标记lgG时,标记率大于82%.在生理盐水和小牛血清中,48 h后产物的放化纯度均大于90%;以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 直接标记IgG作对比,标记率仅60%.在生理盐水和小牛血清中,48 h后产物的放化纯度<60%.总的说来,使用fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 间接标记生物分子时,具有对称结构的含吡啶环的化合物H2L是潜在的双功能螫合剂. 相似文献
34.
选择了3种三齿配体(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙酸(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙酸(L3NH2),用于设计合成新的以 fac-[188Re(CO)3] 为核心的放射性药物.3种配体在低浓度(10-5 mol/L)的条件下,反应时间小于60 min,标记率可达90%以上,放射化学纯度大于92%;3种标记物的体外稳定性均很高,标记后24 h内基本不分解.生物分布结果表明,配合物均能较快地从血液和多数的组织器官中清除,主要通过排泄系统代谢,并初步探讨了这3个配合物在小鼠体内的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数lg P有关.lg P值(-0.36)高的配合物[188Re(CO)3L3NH2], 24 h时在各个器官中放射性保留均高于其它2个配合物,但可能不是唯一的影响因素.总的来说,3个配基是用fac-[188Re(H2O)3(CO)3] 标记的比较理想的双功能螯合剂. 相似文献
35.
36.
三羰基铼[188Re]的放射化学合成 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了化合物[N(Et)4]2ERe(CO)3Br3],并用IR,ICP—MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br^-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]^ 。同时合成了放射性前体化合物fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ ,放化产率约为80%,Sep-Pak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ 的结构。 相似文献
37.
38.
39.
羰基铼[188Re]标记含RGD多肽 总被引:1,自引:0,他引:1
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。 相似文献