毛细管电泳——间接紫外检测伊班膦酸钠片的含量

目的采用毛细管区带电泳,在缓冲液中加入淌度与其相接近的检测试剂,利用间接紫外检测法,测定片剂中伊班膦酸钠的含量.方法运行缓冲液为0 1mol·L-1NaH2PO,(PH8.0).CTAB(1 × 10-4mol·L-1),加入对氨基苯磺酸(2×10-4mol·L-1)作间接试剂.毛细管柱长24cm,内径26μm,运行电压10kV,运行温度20℃,检测波长200nm.结果伊班膦酸钠的线性范围0.05mg/ml-0.5mg/ml,回归方程为Y=136.4X+9348.4(R=0.9972).检测极限2.0μg/ml. 结论毛细管区带电泳间接紫外检测片剂中伊班膦酸钠的含量,方法准确,便宜,稳定,不需化学衍生.     

微波消解-电感耦合等离子体质谱法测定盐酸伊伐布雷定中钯的含量

电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)对于金属离子的检测具有很高的灵敏度,非常适用于生物制药中痕量金属元素的检测。建立了一套简便易行的处理盐酸伊伐布雷定样品,通过ICP-MS法测定样品中痕量钯元素的检测方法。盐酸伊伐布雷定样品经HNO_3-H_2O_2体系消解完全,在优化仪器工作参数后,用ICP-MS测定溶液中105Pd的含量,以Cs为内标元素补偿基体效应和准确度漂移。测定结果表明,105Pd元素检出限为0.099μg/g,加标回收率为98%~104%,相对标准偏差(RSD)为0.34%~7.8%。该方法操作简便,结果准确且灵敏度高,尤其适合大批量生物制药中痕量金属元素的检测。     

伊伐布雷定的合成方法研究进展

本文总结了治疗心绞痛药物——伊伐布雷定的合成方法,通过不同合成路线、操作方式的分析和比较,发现目前研究的热点在于对手性异构体的拆分、合成过程中新中间体的使用、新的合成路线等方面进行优化和改进。本文希望通过对该药物的合成方法进行综述,为我国医药企业改进这一药物的合成路线,寻找更加绿色、环保、可工业化生产的方法提供研究思路和参考。     

英伦重甲——“酋长”MK5主战坦克模型

“酋长”主战坦克的研制最早可以追溯到1958年,是为了替代并名的“百夫长”中型坦克而研制的,1963年开始由英国围营皇家兵工厂和维克斯公训负责量产。英军装备了约900辆“酋长”,此外还大量出口伊朗、科成特等国家,参加了两伊战争和海湾战争。     

伊伐布雷定对病毒性心肌炎小鼠的心功能和儿茶酚胺作用

目的: 探讨伊伐布雷定和卡维地洛对急性病毒性心肌炎小鼠心功能以及循环儿茶酚胺的作用。方法: 随机将150只雄性BALB/C小鼠分为4组：空白对照组（n=30）,心肌炎组(n=40),伊伐布雷定组（n=40）,卡维地洛组(n=40)。后3组经腹腔接种CVB3诱发急性病毒性心肌炎,空白组腹腔注射磷酸缓冲液,接种当天记为第0天,24 h后伊伐布雷定组和卡维地洛组每日灌胃分别给予伊伐布雷定10 mg/kg、卡维地洛10 mg/kg,空白组给予磷酸盐缓冲液灌胃,直至第14天末。分别于接种第4天、7天、14天随机从各组抽取小鼠测心率血压,行心脏B超检查,计算心脏重量与体重的比值（HW/BW）,HE染色观察炎症病理改变,采用高效液相色谱-电化学法检测血浆去甲肾上腺素（NE）浓度改变。结果: 与空白对照组比较,心肌炎组在第4天、7天、14天心肌病理损伤明显增加、HW/BW比值显著增加、血浆NE浓度明显增加,并且心超证实在第14天左室缩短分数、射血分数明显下降。与心肌炎组比较,第7和14天,伊伐布雷定组和卡维地洛组小鼠心率均明显降低,心肌病理损伤明显减轻、HW/BW比值明显下降。第14天,伊伐布雷定组和卡维地洛组均较心肌炎组左室射血分数、缩短分数明显增加。卡维地洛组在第4天、7天、14天相较心肌炎组明显降低血浆NE浓度,伊伐布雷定组在14天较心肌炎组降低血浆NE浓度。结论: 伊伐布雷定具有和卡维地洛相似的减轻心肌炎小鼠的心肌炎症损害的作用,其显著降低病毒性心肌炎小鼠心率,改善病毒性心肌炎小鼠心功能,并显著降低循环儿茶酚胺的浓度。     

鄂尔多斯盆地伊陕构造单通道井完井固井技术

为提高鄂尔多斯盆地伊陕斜坡构造单通道井完井固井水泥环的封固质量及界面胶结强度,选用剪切稀释性良好的隔离液体系,有效隔离钻井液与水泥浆;采用微珠低密度水泥浆封固非产层,降低薄弱地层发生漏失的风险;采用胶乳水泥浆封固产层,保证产层水泥环具有良好的抗高温、防气窜性能;通过选择合适的固井工具,设计合理的完井管串,制定固井技术措施,有效解决了管内水泥塞长、替空、顶替效率差等问题,形成了单通道井完井固井技术。伊陕斜坡构造15口单通道井应用了该技术,固井质量优良率100%,优质率达到66.7%。这表明,单通道井完井固井技术能有效提高伊陕斜坡构造单通道井的固井质量。      

餐时给药条件下盐酸伊伐布雷定片在健康人体的药动-药效学研究

目的: 阐明健康志愿受试者经单次和多次餐时口服盐酸伊伐布雷定片后,原型药伊伐布雷定、代谢产物去甲伊伐布雷定（S-18982）的体内动态变化规律及其对心率和心率-收缩压乘积的影响。方法: （1）采用随机、开放、自身交叉设计的研究方法。12名受试者交叉单次餐时口服盐酸伊伐布雷定片5、10和15 mg,采集给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36和48 h血样。单次给药结束后12名受试者分别于早、晚餐时用药各5 mg,连续5 d（共9次）,采集第3～5 天早上用药前、第5 天早上用药后（按单次给药时间点）血样。用LC-MS/MS法测定伊伐布雷定和S-18982血药浓度,DAS 3.0计算药代参数并评价药物蓄积性。（2）采集单次给药各周期和多次给药第5 天给药前及给药后24 h内心率和血压,进行药效分析。结果: （1）单次给药5、10和15 mg后,原型药及S 18982的Cmax分别为（18±7）、（36±18）和（45±24）μg/L,（2.6±0.8）、（4.9±1.9）和（6.9±1.7）μg/L;AUC0-48 h 分别为（55±20）、（124±47）和（186±79） μg•h•L-1,（15±4）、（35±9）和（57±15）μg•h•L-1。原型药和S-18982的tmax、t1/2分别在1.5～1.9 h、2.3～2.9 h和1.8～2.4 h、8.0～9.3 h范围内。多次给药5 mg后原型药和S-18982的Cmax、AUC0-48 h 分别为（21±9）、（78±31）μg/L和（3.6±1.3）、（34±14）μg•h•L-1。（2）药物对受试者心率和心率-收缩压乘积都有降低作用且呈剂量依赖性,给药后约3 h（比tmax延迟约1～2 h）时作用最强,可持续至9～12 h。结论:（1）餐时给药条件下单次给药伊伐布雷定及其代谢产物S-18982的吸收程度Cmax和AUC0-48 h 在5～15 mg剂量范围内呈线性规律;原型药吸收达峰较S-18982略快,消除较S-18982快。多次给药后两物质血浆浓度与单次给药相比有所提高,但均无明显蓄积情况发生。（2）盐酸伊伐布雷定片可降低健康受试者心率、心率-收缩压乘积,对收缩压影响较小。     

鄂尔多斯盆地伊陕斜坡东北部榆林地区中生代沉降史分析

通过对伊陕斜坡东北部中生代被剥蚀地层的估算来模拟该区三叠纪以来的沉降史,采用PRA公司的Basin-Mod 1-D软件,应用回剥技术模拟榆林地区的沉降史,并绘制沉降史曲线。研究结果表明二叠纪以来研究区的沉降主要经历了4期沉降和4期抬升,早白垩世沉降幅度最大,沉降速率达到57.00 m/Ma;晚白垩世发生了三叠纪以来最强烈的一期全盆抬升剥蚀事件,研究区最大剥蚀厚度超过1 100 m。从早侏罗世开始,受燕山运动逐渐增降的影响,盆地沉积中心自东向西迁移退缩,最终于燕山中期到达吕梁山以西,并在其东部发生构造掀斜抬升,形成现在鄂尔多斯盆地的构造格局。