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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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焦建利 《中国信息技术教育》2021,(7)
随着技术的进步,在线活动越来越普遍。受新冠肺炎疫情影响,差不多大半年来,越来越多的学术会议、项目研讨会、论坛、工作会议、培训和工作坊都变成了在线活动。这不,AECT、ISTE、GCCCE、FETC、VARTEL、GET2020全球教育科技大会,一系列大型的国际会议纷纷变成了在线活动。坐在家里书房的工作台前,参加全球性的国际学术会议,可以说是一种新的常态了。那么,新的问题来了,到底怎么参加在线活动?或者说,在参加在线学术会议的时候,可以有哪些策略、技巧和方法,能使参加在线活动的收益最大? 相似文献
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基于热力学基础数据和HSC Chemistry计算软件对473—623 K温度范围内钴基费托合成催化剂硫中毒反应的焓变、吉布斯自由能以及平衡常数等热力学数据进行了计算,分析了不同反应步骤的热力平衡与限度,对钴基催化剂硫中毒反应的热力学可能性与生成顺序进行了判断。结果表明:从热力学角度,钴基催化剂硫中毒均是放热反应,均能够自发进行;对于不同反应,其平衡常数差异很大,对应硫中毒反应发生时,所需H_2S和COS的质量分数也不同,对COS的要求更为严格,并获得了H_2S和COS的中毒极限,即原料气中的硫化物质量分数应低于10~(-9)级;所获得的热力学基础数据可为抗硫性钴基费托合成催化剂的改性开发提供一定的数据依据和理论指导。 相似文献
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飞机复材结构连接的趋势是向着无紧固件方向发展,常采用双搭胶接连接,该连接接头处的胶层剪应力分布是分析双搭胶接连接强度和预测整体复材结构失效的关键问题。建立了基于经典弹性理论的复材双搭胶接结构应力分析理论模型,得到了胶层剪应力分布的解析解,并与根据所测得应变提出的基于经典弹性理论和基于经典层压板理论的应力计算方法得出的胶层剪应力分布结果相比较。结果表明:胶层剪应力分布曲线吻合度较高,峰值相差不超过10.9%。 相似文献
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紫砂的艺术性极高,其造型艺术之美,形制之多,文化气息之丰富,是其他陶瓷品类无法相比的,原因有历史、环境、人文背景等诸因素,并非出自偶然。 相似文献
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牟森 《中国建筑金属结构》2021,(4):42-43
工程造价在建筑工程中占据着十分重要的地位,并直接关系到工程施工效率、质量和效益,需要高度重视。然而受到建筑工程构成环节众多、工艺技术标准差异大、容易产生突发情况等因素影响,工程造价控制难度较大,鉴于此,本文对建筑工程造价特点及动态控制实施方法展开探讨。 相似文献
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