甲啶铂与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究

用稳态荧光光谱及时间分辨荧光技术研究水溶液中甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。加入甲啶铂后,BSA荧光发射峰从335 nm红移到337.5 nm,并伴随着荧光强度的猝灭,表明甲啶铂与BSA发生了相互作用;单指数拟合得到的荧光寿命结果证实,甲啶铂对BSA的猝灭为静态猝灭;荧光寿命的双指数拟合结果表明,BSA的内在荧光主要是由第212位和第134位的色氨酸残基贡献的,BSA中第212位色氨酸残基和苯丙氨酸残基可能是甲啶铂的靶向目标。     

草酸铂的水合反应动力学

采用电导法和高效液相色谱测定反应体系中反应物随时间变化情况,研究草酸铂的水合反应动力学.结果表明,草酸铂的水合反应为一级反应.在水溶液介质中,25℃的表观速率常数kobs=7.76×10-6min-1,半衰期t1/2 = 62d.当H+存在时,水合反应表观速率常数随[H+]的增加而增大,kobs=(2.61 + 21.9[H+])×10-4min-1.在水溶液介质中水合反应速率方程为r=(k1*k2)[L-OHP]/k-1,在酸性介质中为r=(k1 + K0k3[H+])[L-OHP].     

草酸铂薄层层析方法研究

对草酸铂的薄层色谱进行实验性研究,获得草酸酸的最佳色谱条件（１）硅胶Ｈ板为吸附剂;（２）甲醇－四氢呋喃（ＴＨＦ）－二乙胺）ＤＥＡ）＿水（２０：２：０．０５：１）为展开剂;（３）碘蒸气显色。该色谱条件下,点样４０μｇ只出现一主斑点（Ｒｆ＝０．５０）,且重现性好。杂质Ａｇ、「Ｐｔ（ＤＡＣＨ）Ｃｌ２」「Ｐｔ（ＤＡＣＨ）（Ｈ２Ｏ）２」（ＮＯ３）２和Ｃ２Ｏ４＾２＿的Ｒｆ值为０．００,最步检出限分别为０．０１     

草酸铂的合成及其结构表征

介绍草酸铂的合成方法 ,此法稳定、重现性好 ,粗品产率≥ 85%。采用元素分析及红外光谱 (IR)、质谱 (MS)、紫外吸收光谱 (UV)、1 H核磁共振谱 ( 1 HNMR)等手段确证了草酸铂的化学结构 ,结果与理论值一致。合成的样品在水介质中其比旋光度 >+70°。     

铂类抗肿瘤药物甲啶铂破坏性试验研究

根据药品稳定性试验的要求,采用高效液相色谱分析方法研究甲啶铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性,并研究了不同p H值对甲啶铂稳定性的影响,所有溶剂均用0.9%Na Cl溶液配制。研究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶液中放置24 h含量降解约7%;在0.01 mol/L Na OH溶液中放置24 h含量降解约78%;在0.3%H2O2溶液中放置24 h含量降解约49%;在0.01%Na HSO3溶液中放置24 h含量降解约9%;p H太高或者太低均不利于甲啶铂的稳定,最稳定的p H在3~5之间。结果说明,甲啶铂在碱性和氧化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定,但还原剂和酸的加入量需严格控制。     

甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(II)的合成、结构及抗肿瘤活性

通过水解法合成了甲基丙二酸-(反式-1,2-二甲胺基环丁烷)合铂(Ⅱ)。采用元素分析、质谱(ESI-MS)、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(¹H NMR)确证了该配合物的组成和化学结构。采用MTS法评价其抗肿瘤活性,发现该配合物对常见5种癌细胞的生长有明显的抑制活性。