共包埋姜黄素和还原型谷胱甘肽的纳米脂质体的制备、修饰与表征

以大豆卵磷脂为壁材,制备共包埋姜黄素（curcumin,CUR）和还原型谷胱甘肽（glutathione,GSH）的纳米脂质体,通过静电自组装将壳聚糖和海藻酸钠修饰到纳米脂质体表面,采用激光粒度仪、透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪等设备对脂质体的包埋率、体外释放、微观形貌、稳定性等进行表征,测定纳米脂质体同时递送CUR和GSH的能力。结果表明,CUR的包埋率为100%,与GSH共包埋及多糖修饰均没有影响CUR的包埋率;而与CUR共包埋时,GSH的包埋率从7.90%增加到27.03%,经多糖修饰后,进一步增加到41.22%。共包埋纳米脂质体对CUR的释放没有显著影响,但使GSH的释放率由51.2%减小至23.6%;经多糖修饰后,单包埋和共包埋纳米脂质体对CUR和/或GSH的缓释作用都增强。另外,共包埋使脂质体的平均粒径从（95.02±1.93）nm增加到（132.47±18.14）nm,Zeta电位从（-22.47±1.96）mV增加到（-14.70±0.46）mV;经壳聚糖和海藻酸钠双层修饰后,共包埋脂质体的平均粒径进一步增加到（161.97±5.58）nm,而Zeta电位减小到（-40...     

姜黄素衍生物对四氯化碳诱导肝纤维化的治疗作用

目的: 探讨姜黄素衍生物(Curc-OEG)对四氯化碳诱导肝纤维化的治疗效果。方法: 以四氯化碳诱导形成大鼠肝实质损伤性肝纤维化模型。大鼠分为正常对照组(A组)、模型组(B组)、低剂量组(C组)、中剂量组(D组)、高剂量组(E组)、秋水仙碱组(F组)。除A组外,各组给予四氯化碳和橄榄油混合液皮下注射,2次/周,4周后B组给予生理盐水尾静脉注射,C、D、E组分别给予25、50、100 mg·kg^-1·d^-1的Curc-OEG尾静脉注射,F组给予0.1 mg·kg^-1·d^-1秋水仙碱灌胃。10周后测定肝功能及肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量;做肝脏HE和天狼星红染色;定量PCR法测金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)、金属蛋白酶-13(MMP-13)基因的表达,Western Blot法测CollagenⅠ蛋白的表达。结果: 与模型组比较,中、高剂量组ALT、AST明显降低(P<0.05),羟脯氨酸及CollagenⅠ蛋白表达明显降低(P<0.05),MMP-13 mRNA明显上调(P<0.05),以及TIMP-1 mRNA明显下调(P<0.05),并且HE及天狼星红染色结果也观察到肝脏炎症及纤维化程度明显减轻。结论: Curc-OEG能减轻四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化。     

微生物转化法制备双脱甲氧基姜黄素糖苷化产物及其对HepG2肿瘤细胞的抑制作用

双脱甲氧基姜黄素是一种具有极强抗氧化活性和抗肿瘤活性的天然酚类成分,但是极差的水溶性和稳定性制约了其在食品、医药领域的广泛应用。通过微生物转化进行结构改造,引入亲水性的葡萄糖苷键基团是有效解决其水溶性的手段。该研究利用不同微生物体系对双脱甲氧基姜黄素进行微生物转化,发现华根霉Rhizopus chinensis IFFI 3043能够将双脱甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin,BDMC)转化为双脱甲氧基姜黄素-O-葡萄糖苷(BDMC-O-glucoside),且转化效率达到63%。研究利用高效液相色谱-质谱联合(high performance liquid chromatography-mass spectormeter,HPLC-MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)等检测手段,确认了BDMC-O-glucoside转化产物的化学结构,完成了其转化过程的动态曲线分析,并通过MTT细胞毒活性法发现BDMC-O-glucoside对Hep G2肿瘤细胞的抑制作用显著强于BDMC。     

姜黄素副产品在果脯蜜饯生产中的防腐抑菌效果

以果脯蜜饯生产和贮藏过程中常见腐败菌灰葡萄孢菌和扩展青霉为试验菌,采用牛津杯法确定3种姜黄素副产品水溶性姜黄素、油溶性姜黄素、姜黄精油对其抑制效果,并确定最小抑菌浓度。通过浸泡处理法测定姜黄副产品对于果脯产品盐渍桃子和盐渍杨梅不同时间果脯发病率和失重率的影响。抑菌试验结果表明:对于灰葡萄孢菌和扩展青霉,姜黄精油效果最好,最小抑菌浓度分别为10~(-2)和10~(-3),水溶性姜黄素效果次之。体内试验结果显示:姜黄精油和水溶性姜黄素对果脯原料切块桃子和杨梅的发病率和失重率均明显低于空白对照(P0.05),其中姜黄精油的防腐保鲜效果最好,优于阳性对照苯甲酸钠与山梨酸钾复配处理组,并且可以保护桃块和杨梅的色泽,在果脯蜜饯生产过程中糖渍前原料的短期保存上具有良好的应用前景。     

高效液相色谱法快速测定酱腌菜中的姜黄素

为探讨用高效液相色谱法快速测定酱腌菜中姜黄素的方法,对提取条件、提取方法、流动相等进行优化实验。结果表明：采用ZORBAX SB C18(150mm × 4.6mm,5 μ m)分析柱,磷酸溶液(pH2.5)- 乙腈(50:50,V/V)为流动相,420nm 的检测波长可以达到理想的分离效果和满意的检出限;该法重复性好,定量检出限为1.5mg/kg、线性范围为1.5～2900.0mg/kg、加标回收率均在95%～108% 之间、相对标准偏差均在0.9%～1.6%(n=5)之间。超声提取法和保温振荡浸提法是提取酱腌菜中姜黄素的简单高效的方法。     

姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究

采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。     

双去甲氧基姜黄素与姜黄素纳米乳药代动力学的比较研究

制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。得到双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳主要药动学参数Tmax为1.50h和1.00 h;C_(max)为(85.87±2.53)和(85.60±2.30)μg/L;AUC0~72 h为(788.23±52.04)和(1 345.50±64.88)μg/L·h。表明姜黄素纳米乳的口服生物利用度比双去甲氧基姜黄素纳米乳更好。     

超高效液相色谱-四极杆/飞行时间高分辨质谱测定保健食品及其原料中洛伐他汀及类似物的含量

目的利用超高效液相色谱-四极杆/飞行时间高分辨质谱(ultra performance liquid chromatography tandem quadrupole/time-of-flight high resolution mass spectrometry,UPLC-Q/TOF HRMS),建立同时鉴别和定量测定保健食品及其原料中的洛伐他汀及其类似物的分析方法。方法样品用Agilent Eclipse Plus C_(18)(50mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱分离,以甲醇和0.1%甲酸溶液作为流动相进行梯度洗脱,电喷雾正离子模式离子化,全扫描模式检测。结果当称样量为1 g时,酸式洛伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、辛伐他汀、去羟基洛伐他汀和洛伐他汀羟酸钠盐的检出限分别为40、25、25、25、25和50 ng/g;洛伐他汀、美伐他汀、辛伐他汀、去羟基洛伐他汀在25~200μg/L范围、洛伐他汀羟酸钠盐在100~800μg/L范围内线性关系良好(R≥0.99);5种成分在保健食品及原料中均有较好的回收率和稳定性。结论该方法简便、快速、灵敏、准确,适合于保健食品及原料中的洛伐他汀及其类似物的鉴别和定量测定。     

天然姜黄素对黏胶织物的染色性能

利用提取的姜黄素对黏胶织物进行染色,通过测试染色织物的色差、匀染性与色牢度,探讨姜黄素对黏胶织物进行染色的可行性。研究结果表明：利用姜黄素对黏胶织物进行染色的最佳质量浓度为90～110 mg/L,pH值为5,温度为80℃,时间为50 min,染色后织物呈黄偏绿色,且耐皂洗色牢度与耐摩擦色牢度、耐人造光色牢度均在3～4级,已达到染色织物色牢度3级的要求。认为：利用姜黄素对黏胶织物进行染色具有较好的可行性。     

N''''-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰肼的苯并杂环类似物的合成与生物活性(下)

3.N-特丁基肼部分的修饰 在前面的试验中，化合物(23)和(41)表现出最高的杀虫活性。本试验对这两个化合物的特丁基肼方法1：