甘草次酸修饰的聚天冬氨酸苄酯纳米粒制备及表征

用甘草次酸(GA)修饰可生物降解的聚天冬氨酸苄酯(PBLA),将其制备成纳米粒,考察其作为药物载体的可行性.首先将GA氨基化,以引发L-天冬氨酸-β-苄酯-N-羧酸酐(BLA-NCA)开环聚合,合成不同分子量的材料GA-NH-PBLA,通过1H-NMR、FT-IR对其结构进行表征,GPC显示3种材料的分子量为1 565,3 560,5 550.采用MTT法以人肝癌细胞(HepG2)为对象,评价其作为药物载体的安全性,结果实验表明该材料无细胞毒性.采用乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇(PTX)的纳米粒,并考察了不同分子量材料GA-NH-PBLA对纳米粒粒径,包封率及载药量的影响.结果显示:分子量为5 550的材料,制得的纳米粒粒径约100 nm,粒径分布均匀,球形度良好,具有良好的缓释作用,表明分子量大的材料更适合作为药物载体.     

聚天冬氨酸苄酯修饰的泊洛沙姆纳米粒制备和表征

本研究的目的是通过泊洛沙姆188引发L-天冬氨酸-β-苄酯-N-羧酸酐(BLA-NCA)开环聚合,合成一种新型的药物载体材料PBLA-POLO-PBLA嵌段共聚物。利用核磁共振（1H-NMR）、傅里叶变换红外光谱法（FTIR）和凝胶渗透色谱（GPC）对合成的聚合物结构和分子量进行表征;运用CCK-8法研究了聚合物材料对A549的细胞毒性。采用乳化溶剂蒸发法制备伐昔洛韦（VACV）聚合物纳米粒并对其理化性质进行了研究。动态光散射粒度仪（DLS）和透射电子显微镜（TEM）结果显示该载药纳米粒的尺寸为200nm左右, 具有圆球形态并且分散性能良好。用高效液相色谱法测得其载药量为4.36%,以透析法观察到载药纳米粒在磷酸缓释溶液中96h时释放达到70.22%,具有明显缓释作用。因此,PBLA-POLO-PBLA嵌段共聚物在纳米载药系统中作为药物载体有着良好的应用前景。