甘草次酸修饰的聚天冬氨酸苄酯纳米粒制备及表征

用甘草次酸(GA)修饰可生物降解的聚天冬氨酸苄酯(PBLA),将其制备成纳米粒,考察其作为药物载体的可行性.首先将GA氨基化,以引发L-天冬氨酸-β-苄酯-N-羧酸酐(BLA-NCA)开环聚合,合成不同分子量的材料GA-NH-PBLA,通过1H-NMR、FT-IR对其结构进行表征,GPC显示3种材料的分子量为1 565,3 560,5 550.采用MTT法以人肝癌细胞(HepG2)为对象,评价其作为药物载体的安全性,结果实验表明该材料无细胞毒性.采用乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇(PTX)的纳米粒,并考察了不同分子量材料GA-NH-PBLA对纳米粒粒径,包封率及载药量的影响.结果显示:分子量为5 550的材料,制得的纳米粒粒径约100 nm,粒径分布均匀,球形度良好,具有良好的缓释作用,表明分子量大的材料更适合作为药物载体.     

含PLA-PEG-PLA三嵌段共聚物的 可降解聚氨酯的合成及表征

用聚乙二醇（PEG）和左旋丙交酯（L－LA）合成了不同比例的聚乳酸－聚乙二醇三嵌段共聚物（PLA-PEG-PLA）,通过傅立叶变换红外光谱分析（FTIR）和核磁共振(1H NMR)测试分析了所得嵌段共聚物的结构。并以此嵌段共聚物为软段,用溶液法和六亚甲基二异氰酸酯（HDI）和扩链剂（BDO）以不同的比例合成了一系列聚氨酯,通过傅立叶变换红外光谱分析（FTIR）和差动量热扫描分析（DSC）表征聚氨酯结构。对此聚氨酯在37 ℃的PBS缓冲溶液（pH＝7.4）中进行模拟体内环境的降解测试,通过失重率来评价聚氨酯的降解速率,结果表明降解速度与软硬段比例,共聚物中PEG/PLA的比例有关。并且实验表明此材料不会引起红细胞发生溶血。因此这种新型可降解聚氨酯材料可以根据各组分以及组分比例来调整聚合物的降解速率,此材料将在组织工程支架以及药物缓释载体领域有广阔的应用前景。     

壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物的合成与表征

用1，1’羰基二咪唑活化MPEG法制备活化MPEG，再用活化MPFG与壳聚糖上的伯氨基反应，两步法合成了壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物。用FT-IR、^1H—NMR对共聚物的结构进行了表征，分别用重量法、间接法及^1H—NMR测定了接枝率约为11％，符合经典隐形纳米粒材料的PEG含量。用X-射线衍射及DSC证明了聚合物的结晶度有所增强，有望作为隐形纳米粒的载体材料使用。为长循环及实体瘤给药系统研究提供新的载体奠定了基础。     

米诺地尔固体脂质纳米粒的制备和评价

制备米诺地尔固体脂质纳米粒,评价其质量并考察其体外透皮情况．采用高压均质法制备米 诺地尔固体脂质纳米粒,硬脂酸作为固体脂质,吐温８０和司盘８０作为乳化剂,用激光粒度仪测定 纳米粒的粒径和电位,用离心法测定纳米粒的包封率和载药量,用透皮扩散试验仪考察药物的体外 释放及透皮情况．结果表明：所得米诺地尔固体脂质纳米粒的平均粒径为（４２２．２±１０．２）ｎｍ,ＰＤＩ 为（０．２１０±０．０２４）,平均Ｚｅｔａ电位为（－３１．２９±３．２０）ｍＶ,包封率为（６６．３４±１．４２）％,载药量为 （８．１２±０．２３）％．此外,ＭＸＤ－ＳＬＮ具有良好的缓释性能,并适合经皮给药．因此,所得ＭＸＤ－ＳＬＮ 制剂性能良好,在局部用药上具有良好的发展前景．     

PACMO-b-PDPA两亲性嵌段聚合物的合成及其纳米自组装

为了制备pH响应型聚丙烯酰吗啉基纳米药物载体,通过两步可逆加成-断裂链转移(RAFT)活性自由基聚合方法制备了一系列具有不同PDPA链段长度的聚丙烯酰吗啉-b-2-(二异丙基氨基)乙基甲基丙烯酸酯(PACMO-b-PDPA)两亲性嵌段聚合物.采用红外光谱、核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱等对产物的结构进行了表征;采用动态光散射、透射电镜等对聚合物在水溶液中自组装形成的纳米粒进行了表征.结果表明:该聚合物符合RAFT活性聚合的根本特征,分子质量可控且分布较窄(Mw/Mn值1.2);自组装形成的纳米粒为均匀的球形,并且平均粒径均小于200 nm,满足纳米药物载体的粒径要求.     

可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物的合成及性能研究

以共缩聚法制备两种主链含5-氟尿嘧啶的可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物,采用红外光谱、核磁共振、渗透压法和紫外分光光度法等方法对共聚物结构进行分析表征。聚合物的体外降解实验表明,不同pH值的缓冲液对药物的体外释药性能存在影响,所制备的聚氨酯-酰胺共聚物可在不同pH值溶液中释放出5-氟尿嘧啶或其单元,在酸性和中性介质中20h的体外释药率达到70%以上,是一种适合的药物缓释载体材料。     

塞来昔布-羧甲基壳聚糖纳米载药系统的构建与评价

以羧甲基壳聚糖(CMCS)为载体,以塞来昔布(Celecoxib)作为模型药物,制备出两亲性的高分子前药,经自组装形成纳米胶束。采用核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱图(FT-IR)对原料、中间产物和目标产物的结构进行表征。CMCS-Celecoxib前药的载药量为12.45%,纳米粒的粒径约为200nm,PDI为0.15。纳米粒具有pH敏感性,在pH=5.0的PBS缓冲液中,48h累计药物释放百分率达到了69%。CMCS-Celecoxib纳米粒对肿瘤细胞的抑制作用都表现出良好的剂量依赖性及时间依赖性。     

叶酸介导阿霉素白蛋白纳米粒的制备及细胞学研究

以牛血清白蛋白为载体材料,制备叶酸介导的具有主动抗肿瘤靶向功能的新型高载药量的阿霉素白蛋白纳米粒,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.采用去溶剂化法制备白蛋白纳米粒,再利用白蛋白表面上的活性氨基与叶酸活性酯反应得到具有主动靶向叶酸介导的阿霉素白蛋白纳米粒,对其性质进行考察.以市售阿霉素粉针剂为对照,采用MTT法,考察主动靶向制剂对人肝癌细胞HEPG2和人胃癌细胞SGC7901的体外抗肿瘤活性.制备出叶酸介导的载阿霉素白蛋白纳米粒,其粒径大小平均为(137. 43±0. 67) nm,粒度分布较为均匀.包封率为(89. 43±0. 67)%,载药量高达(19. 03±0. 32)%.体外释放实验表明:叶酸介导阿霉素白蛋白纳米粒具有缓释性质,24 h内药物释放率约为26. 7%.体外药效学结果显示:FA-BSANPs/DOX和DOX对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC_(50)值分别为4. 98μmol/L和5. 13μmol/L,对人胃癌细胞SGC7901的IC_(50)值分别为4. 85μmol/L和5. 02μmol/L.以白蛋白为载体、偶联叶酸可制备阿霉素高载药量白蛋白纳米粒,其在体外对HEPG2细胞和SGC7901具有杀伤作用.与盐酸阿霉素粉针剂相比,显示出较强的肿瘤细胞抑制效果.     

缓释胸腺五肽微球的制备及质量评价研究

制备了胸腺五肽微球并进行了体外释药研究.采用复乳-溶剂挥发法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为成球材料制备了胸腺五肽微球,并采用正交设计L9（34）对制备工艺进行了优化,观察了微球的表面形貌,测定了微球的粒径、粒径分布、包封率和载药量,最后评价了载药微球的体外释放行为.结果表明：所制备的微球形态完整,平均粒径为（28.47±0.56）μm,微球载药量与包封率分别为（1.53±0.05）%与（57.9±0.7）%;胸腺五肽PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放20 d的累积释药率达90%以上.     

结构可控PBMA-b-PSt嵌段共聚物的合成及结构表征

原子转移自由基聚合（ATRP）方法是一种新发展起来的可控／“活性”自由基聚合方法，在合成结构可控共聚物过程中具有广泛应用。采用二步加料方式的ATRP方法合成了一系列具有可控结构的PBMA－b-PSt嵌段共聚物，聚合物的分子量分布小于1.5,分子量可简单地通过改变反应投料单体／引发剂比及控制单体转化率得到调控，同时对嵌段共聚物的结构进行了IR，^1H-NMR,PGC,DSC表征，确证了其结构。结果表明，所合成的嵌段共聚物具有PBMA－b－PSt－X和PSt-b-PBMA-X的结构特征。     

立方准晶的反平面问题与Ⅲ型裂纹问题

发展了立方准晶材料的断裂理论 .通过应用Fourier分析和对偶积分方程理论 ,得到了立方准晶材料Ⅲ型裂纹问题的精确解析解 ,并由此确定了位移与应力场 ,应力强度因子和应变能释放率 .结果表明 ,应力强度因子与材料常数无关 ,而应变能释放率依赖于所有的材料常数 .这些为研究此新固体材料的变形和断裂提供了重要的信息 .     

FMS中加工质量故障预报的新方法

对引起加工质量故障的原因进行了研究,建立了用于加工中心加工质量故障分析的与/或故障树,提出了隐加工质量故障(FMQF)的概念和由·FMQF 找出制造系统故障的决策树方法.本文在模糊理论基础上,提出了隐加工质量故障识别的新方法,用这种方法可以根据控制图的变化进行设备状态估计.基于以上研究,建立了可用于柔性制造系统隐加工质量故障预测和预报的专家系统.     

基于田口方法的生态环境敏感性评估方法研究

提出基于田口法的生态环境敏感性评估方法。采用统计分析方法描述生态环境敏感性特征,构建生态环境敏感性数据的统计分析模型,结合大数据挖掘方法进行生态环境敏感性关联数据挖掘,提取生态环境敏感性数据统计分布的模糊聚类特征量,采用模糊C均值聚类分析方法和相关性融合分析方法,实现对生态环境敏感性评估和检测,基于田口方法构建生态环境敏感性评估的检测统计量,根据稳健性检验和统计回归分析方法,实现对生态环境敏感性评估和预测。仿真结果表明,采用该方法进行生态环境敏感性评估的自适应性能较好,预测准确度较高,提高了生态环境敏感性评估的置信度水平。     

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<正>Science China Technological Sciences(Sci China Tech Sci)is a monthly peerreviewed academic journal supervised by the Chinese Academy of Sciences,and co-sponsored by the Chinese Academy of Sciences and National Natural Science Foundation of China.Its primary mission is to encourage communication of basic and innovative research results of high quality in the fields of technological sciences.The subject areas featured include materials,mechanical engineering,engineering thermophysics,water resources,space science,astronomics,civil engineering,nuclear science and technology,electronic engineering,architecture,and engineering mechanics,etc.All papers should be intelligible for a broad scientific audience.Contributions are invited from researchers all over the world.Sci China Tech Sci is indexed by SCI,EI,Current Contents,Index to Scientific Reviews,International Aerospace Abstracts,Math Reviews,MathSciNet,Current Mathematical Publications,Z Math,etc.     

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正General Journal of Beijing Institute of Technology(JBIT),an English language journal sponsored by Beijing Institute of Technology,was established in 1992.JBIT mainly publishes research articles that reflect the latest achievements in basic theory and experimental studies in various engineering fields and in applied mathematics,mechanics,physics,chemistry,and so on.JBIT is listed in Ei,CA,SA,AJ,CSA,MR,ZM and many other abstracting indexes.     

Genomics,metagenomics,and microbial oceanography—A sea of opportunities

Microbial oceanography is an emerging discipline resulted from the interaction,cross-fertilization and integration of life science and ocean science.Microbial oceanography integrates the principles of marine microbiology,microbial ecology and oceanography to study the role of microorganisms in the biogeochemical dynamics of natural marine ecosystems.The application of genomics tools to study marine microbes is resulting in rapid advancements in microbial oceanography that has important implications in globa...     

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电流变隔振器的理论研究

介绍了一种新型的隔振器———电流变隔振器 .通过对系统的结构进行简化 ,建立起物理模型 ,推导出运动微分方程 ,在理论分析和性能曲线模拟的基础上 ,确定出影响电流变隔振器工作特性的主要因素 .理论研究表明电流变隔振器在低、高频段均能良好隔振 ,有效降低传递力的幅值和扩大隔振的频率范围 ,并具有防系统共振的性能 .     

关于受控扩散过程的动力学

主要考虑在给定初始条件下构形变量的时间演化可由受控扩散描述的有限自由度动力系统.基于随机控制一般理论,引入受控扩散的随机作用量的两个适当形式.通过离散该随机作用量,导出系统受控扩散的广义坐标表示的动力学方程,该方程连同连续方程一起精确描述扩散运动的概率进程.