二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应

以(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物为原料，二溴海因和二氯海因为溴源和氯源，1,2-二氯乙烷为溶剂，通过醋酸钯催化的卤化反应，实现了该类化合物的邻位溴代和氯代，得到18种(卤代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物，并采用1HNMR、13CNMR对产物进行了结构鉴定。从底物普适性研究可知，对不同取代基的苯基-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物进行邻位溴代或氯代，得到中等或良好的产率。研究发现，二溴海因的反应活性比二氯海因高。控制实验表明该反应为碳氢活化卤代反应，并提出了一种可能的反应机理。     

6-三氟甲基脲嘧啶衍生物的合成与除草生物活性

合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基脲嘧啶在375 g a.i./ha初筛剂量下,对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜都具有100%的除草活性。     

芳氧苯氧羧酸除草剂HNPC-A8169的创制研究

利用自主设计、合成的新型炔氧羟胺盐酸盐新型中间体,根据前药理论创制出新型芳氧苯氧丙酸类新型除草剂HNPC-A80169。3年的温室实验结果表明,HNPC-A8169在15～75 g a.i./hm2剂量下,能有效防除马唐、狗尾、稗等禾本科杂草,对阔叶作物如油菜、棉花、花生等和某些禾本科作物如小麦安全。     

AMPA受体正向变构调节剂的研究进展

AMPA受体是离子型谷氨酸受体中重要的一类亚型,在中枢神经系统中发挥重要作用,是治疗神经精神系统障碍性疾病的重要靶点,受到越来越多学者的关注。AMPA受体正向变构调节剂成为治疗上述疾病的药物研发的热点。对近年来小分子AMPA受体正向变构调节剂的研究进展进行了综述。     

制药工程专业物理化学课程教学方法探究

物理化学是一门化学基础理论课,而制药工程是工科专业。本文针对物理化学课程的特点,结合我校制药工程专业的特色,分别在教学内容优化、理论与应用课时平衡、分组讨论教学、课堂教学方法运用与课程考核体系等方面研究并提出了一系列适合专业发展的一些教学方法,并在实际教学过程中起到了良好的教学效果。这些教学方法的探索和优化将对我校制药工程专业的发展具有重要指导作用。     

以新发展理念为指导的《制药工艺学》教学探索与实践

将新发展理念贯彻落实到《制药工艺学》教学实践中,始终把绿色制药和环保意识放在首位,创新教学内容、方法和手段,深化产教融合、共享企业资源、协同育人,设立制药工艺仿真实验、制药工程设计比赛、科学研究训练等开放课堂。让学生在实践中提高解决实际问题的能力,培养新时代制药行业急需的应用型人才。     

2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。     

N-烷氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性

为寻求高效、安全、经济杀虫活性化合物,设计并合成了12个N-烷氧基邻氨基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR、LC-MS、IR、元素分析确证。初步生物活性测定表明:该类化合物对粘虫、蚜虫、叶蝉和红蜘蛛具有显著的杀虫活性。     

N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。