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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
2.
随着当前社会经济的进步,近年来我国工业发展极为迅速,轧钢机械设备作为工业生产的关键机械设备,其质量性能以及运行过程稳定性,决定了整个工业行业整体经济效益;但在实际实践期间轧钢机械设备轴瓦作为设备的关键部位,由于目前所存在的对其检修维护不足会直接使得整个轧钢机械设备运行稳定性无法得到保障,一定程度上对我国工业发展造成不利影响,因此注重轧钢机械设备轴瓦的检修与维护措施设置,也是保障我国工业发展能够高效、稳定发展下去的必要条件。 相似文献
3.
澳大利亚“miragenews”网站2020年12月24日消息,国际电信联盟(ITU)——联合国信息和通信技术专门机构(ICT)成立了一个焦点小组,以支持能够为了提高效率而自主控制其行为的IC T网络的出现。所有感兴趣的团体均可参与。国际电联“自主网络”焦点小组将领导一项探索性的“预标准化”研究,以确定国际电联标准将如何支持自主网络的实现及其未来的发展。 相似文献
5.
6.
7.
8.
文章介绍了SOC设计流程,智能I/O处理器组成,在开发该处理器对VHDL源代码的优化问题。 相似文献
9.
<正> 透光复合材料是以透明树脂和纤维增强材料复合而成的新型采光材料,按照基体材料的种类可分为:不饱和聚脂透光复合材料、甲基丙烯酸树脂透光复合材料、改性甲基丙烯酸树脂透光复合材料和聚氯乙烯透光复合材料。透光复合材料属第三代采光材料,它除具有玻璃的透光性能外,还具有很多玻璃无以相比的特点: 1.比重小,单位采光面积的重量轻,其比重相当于玻璃的60%,一般厚度只有1mm,而玻璃的最小厚度为3mm,因此,每m~2采光材料的重量,只相当于玻璃重量的20%; 相似文献