(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷的合成研究

以4R-羟基-L-脯氨酸为原料,与氯甲酸对硝基苄酯反应进行氨基保护、再与间氨基苯甲酸烯丙酯缩合得到目标化合物(3-烯丙氧基苯基氨基羰基)-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷。对反应物配比、催化剂、反应时间和温度等因素进行了研究,确定了缩合优化条件为:二氯甲烷作溶剂,25℃下反应4 h。优化条件下,缩合收率达86.1%。目标产物结构经IR、1H NMR和MS确证。     

校企合作建设制药实践教学基地的研究与实践

在本科教学中,实践教学的重要性已越来越受到重视,但是如何加强实践教学,各校的做法都不相同。本文在分析了武汉工程大学化药学院制药工程专业实践教学基地建设现状的基础上,提出了实践教学基地建设的措施,讨论了实践教学基地在实践教学中的作用,以及管理机制的建设与创新。     

半富马酸喹硫平的合成

以邻氯硝基苯和硫代水杨酸为起始原料,水相中碱化缩合成2-硝基2’-羧基二苯硫醚(2)后,通过铁粉还原成2-氨基2-’羧基二苯硫醚(3),经PPA催化环合制得10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮(4),再通过产物4与三氯氧磷氯化、与哌嗪缩合、与侧链2-(2-氯乙氧基)乙醇(6)缩合成得喹硫平(5),最后在乙醇中成盐合成得半富马酸喹硫平(1),总收率47.60%,结构经IR和1 H NMR确认.     

制药工程专业课程思政协同育人体系建设

课程思政作为学生思政教育与德育建设的重要组成部分,可保证专业能力与道德品质培养同向同行,促进学生的全面发展。武汉工程大学制药工程专业紧抓思政教育和专业知识的契合点,构建了一条以药物三种社会属性为节点的故事线;在实施过程中通过集中备课与合理的课程设置,保证故事的连续性,调动教师的教学热情;通过融合药物的社会价值和专业前景,激发学生的学习动力,巩固学生的专业知识;通过强调对生命的敬畏与对社会的大爱,构建牢固的专业道德底线,提升学生的专业情感与思维水平。     

不确定时延环境的图像序列预测理论

该文提出的“不确定时延环境的图像序列预测理论”从图像通信系统目端的角度出发,可以将接收端的不连续序列图像构造成连续的视频数据。即使图像源端发送出帧速率小于24帧每秒的图像序列（如每秒15帧）,在复现端仍然能够看到连续的视频图像。     

瑞巴匹特羧乙酯的合成

以N-乙酰乙酰苯胺为原料,经溴化、环合制得4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ);由盐酸氨基丙二酸二乙酯经酰化制得4-氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ);最后用4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ)和4-氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ)经烃化反应合成瑞巴匹特羧乙酯(Ⅰ).结果表明:在n(Ⅳ)∶n(Ⅲ)∶n(乙醇钠)=1∶1∶1.2,回流反应2 h时,合成总收率63.81%(以N-乙酰乙酰苯胺计).     

4-氯-2-(N-甲基-N-苯基胺磺酰基)苯甲酸甲酯的合成

以4-氨基甲苯-2-磺酸(Ⅱ)为起始原料,经重氮化-Sandmeyer反应,氧化,酯化,氯磺化,缩合和甲基化六步反应合成4-氯-2-(N-甲基-N-苯基胺磺酰基)苯甲酸甲酯(I),总收率高达44.2%.本合成工艺能有效提高反应收率,降低生产成本,适合工业化生产.I的结构经1 H-NMR、IR和Ms确证.     

制药工程专业实验课程教学的改革与实践

按照顶层设计思路,从实验课程教学目标、实验课程设置和实验课程内容等方面进行改革,整合了实验课程,优化了实验内容,精心设计了基础型实验—综合型实验—研究创新型实验多层次专业实验项目,建立了实验报告与实验过程在线考核相结合的考核机制。通过引导性和指导性提问进行启发式教学,开展了课内课外相结合的研究创新型专业实验,确保了对学生心手合一的动脑、动手能力的训练,将实践创新能力及科研素质的培养落到实处。     

6,11-二氢二苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸的合成

采用对羟基苯乙酸(Ⅱ)和苯酞为原料,在甲醇钠的催化下,以n(Ⅱ)∶n(苯酞)∶n(甲醇钠)=1.0∶1.1∶2.2,于130℃反应7h制备4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸(Ⅲ)。Ⅲ与乙酰氯经氯化、环合得6,11-二氢二苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸(Ⅰ),该步优化的反应条件为:n(Ⅲ)∶n(乙酰氯)=1∶1.25,反应温度为100℃,反应时间为6h。以Ⅱ计,总收率达48.16%,Ⅰ的结构经IR、1H NMR和MS确证。