腈吡螨酯及其异构体的合成与生物活性研究

以丙酮和草酸二乙酯为原料,经Claisen缩合,Knorr法环化等一系列反应合成腈吡螨酯及其异构体,其结构经Mass和1H NMR等确证。初步生物活性测定结果表明,腈吡螨酯(E体)在低至1.0 mg/L浓度下对红蜘蛛仍表现出95.11%的优异活性,而相同条件下腈吡螨酯的异构体(Z体)对红蜘蛛的活性仅64.35%。     

丙硫菌唑原药杂质全分析

[目的]对丙硫菌唑原药进行全分析,明确质量分数大于0.1%的有机杂质的结构及含量。[方法]采用液质联用仪和气质联用仪分别对丙硫菌唑进行定性分析,以高效液相色谱和气相色谱等分析手段对原药及杂质进行定量分析或最低被检测质量分数。[结果]丙硫菌唑原药杂质为甲苯、杂质307和杂质309,而相关杂质硫酮菌唑的最低被检测质量分数为0.002%。[结论]试验不仅提供了一种丙硫菌唑全组分分析,而且对该产品的合成优化具有重要参考价值。     

苯并烯氟菌唑及关键中间体合成方法述评

综述了琥珀酸脱氢酶抑制剂苯并烯氟菌唑的合成方法;根据酰胺键的合成方式,合成方法可分为酰氯合成法、酰胺合成法、酯交换法、酸缩合法及肟合成法5种。对这些方法所涉及的关键中间体的合成也进行了总结,发现肟合成法具有收率高、原料易得和易于工业化操作等特点,是目前大量合成苯并烯氟菌唑的最有效方法。     

杀螨剂HNPC-A14344/14343的杀螨活性

为了进一步研究新化合物HNPC-A14344/14343的杀螨生物活性,采用Potter喷雾法研究了HNPC-A14344/14343对朱砂叶螨螨卵的活性。结果表明:HNPC-A14344对朱砂叶螨螨卵具有优异活性,LC_(50)值为5.78 mg·L~(-1),其对螨卵的活性优于对照药剂螺虫乙酯LC_(50)8.65 mg·L~(-1),稍优于螺螨酯LC_(50)6.05 mg·L~(-1),且HNPC-A14344对螨卵的活性明显优于HNPC-A14343,HNPC-A14344具有进一步研究与开发价值。     

6-三氟甲基脲嘧啶衍生物的合成与除草生物活性

合成了9个6-三氟甲基脲嘧啶类化合物,用1H NMR、MS、IR等对其结构进行了表征;初步除草生物活性实验结果表明:大多化合物对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜以及单子叶杂草马唐、稗和狗尾表现出显著的除草活性,其中3-(2,4-二氯苯基)-6-三氟甲基脲嘧啶在375 g a.i./ha初筛剂量下,对双子叶杂草苘麻、刺苋和藜都具有100%的除草活性。     

新型杀菌剂HNPC-A3107杀菌机制初步研究

为探究新型杀菌剂HNPC-A3107的杀菌作用机制,选择黄瓜灰霉病原菌为对象,研究了HNPCA3107对灰霉病菌的抑制作用以及对灰霉病菌丝体内含物渗漏的影响。试验结果表明HNPC-A3107对黄瓜灰霉病原菌具有较强抑制作用,其EC_(50)=1.75 mg·L~(-1); HNPC-A3107对黄瓜灰霉病原菌丝体内含物渗漏有显著影响。破坏细胞膜通透性可能是HNPC-A3107发挥杀菌作用的机制之一。     

新型杀菌剂HNPC-A073的生物活性

通过室内、温室及田间试验,评价了新型杀菌剂HNPC-A073的生物活性。室内杀菌活性试验结果表明HNPC-A073在10～25μg·mL-1浓度下对供试的29种靶标病害中90%以上靶标均有抑制作用;温室及田间试验表明HNPC-A073对灰霉、菌核等多种病害具有良好防治效果。     

HNPC-A12278的二维谱研究

为进一步确证HNPC-A12278的结构,应用DEPT及COSY、HSQC和HMBC等2D NMR技术研究了HNPC-A12278的结构,并对其~1H NMR和~(13)C NMR全谱给予了归属。为HNPC-A12278的进一步优化研究提供了依据。     

2020年最新公开的含氟杀虫剂

综述了2020年ISO公开的含氟杀虫剂cyclobutrifluram、flupentiofenox、nicofluprole和cyproflanilide及其关键中间体的合成方法,且对其进行了简要介绍。     

甲磺草胺及其关键中间体的合成方法综述

综述了甲磺草胺及其关键中间体的合成方法。甲磺草胺的合成方法主要有磺酰氯法、磺酸法、磺酸酯法、磺酰胺法及其它合成方法。磺酰氯法是最早合成甲磺草胺的经典方法,而磺酰胺法,尤其是以关键中间体■与甲磺酰胺在含铜催化剂作用下直接合成甲磺草胺的方法具有原料易得、操作简便、收率高的优点,且能回避硝化反应及其间产生的废酸废水,有望成为甲磺草胺制备的新方法。