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Gefinitib是小分子EGFR(epidemal growth factor receptor)抑制剂,用于非小细胞肺癌治疗。本研究以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂,全自动合成了11C-Gefinitib,并用荷A549肿瘤为模型评价了肿瘤特异性摄取。在国产PET自动化11C多功能合成模块上,用11C-CH3-Triflate与7-去甲基Gefinitib在碱性条件下反应,经HPLC纯化和固相萃取得11C-Gefinitib,采用MicroPET/CT显像评价肿瘤特异性摄取。结果表明,自动化合成11C-Gefinitib占时28 min,合成效率为30%–35%(校正效率,n>5),产品放化纯度大于99%,比活度为55.5GBq/μmol。Micro PET/CT显像表明,荷A549肿瘤明显摄取放射性,并被50 mg/kg冷Gefinitib所阻断。结果表明,11C-Gefinitib有望用于临床Gefinitib治疗非小细胞肺癌疗效评价。 相似文献
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目的研究骨骼肌微环境因素对恶性肿瘤细胞增殖的影响,评价其在骨骼肌转移瘤罕见性中的意义。方法原代培养新生Wistar大鼠骨骼肌细胞,用MTT法分析、比较其条件性上清液(MMCM)对恶性肿瘤细胞(小鼠骨髓瘤细胞株SP2/0、鼻咽癌细胞株CNE、肺巨细胞癌细胞株PLA801C、人食管鳞癌细胞株Eca109、宫颈癌细胞株Hela)及正常非肿瘤细胞(金黄地鼠肾细胞株BHK-21)的体外抑瘤作用。结果MMCM分别与SP2/0、CNE、PLA801C、Eca109、Hela及BHK-21细胞共同培养后,对5株恶性肿瘤细胞的增殖均有明显抑制作用,而正常非肿瘤细胞株则未受影响。结论新生大鼠骨骼肌细胞可产生选择性抑制恶性肿瘤细胞增殖的抑瘤物质,这种抑瘤物质可能是临床上骨骼肌内罕见转移瘤现象的生物学基础。 相似文献
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