Suzuki偶联反应合成沙坦联苯研究进展

沙坦联苯,即2-氰基-4′-甲基联苯,是抗高血压药物沙坦类药物的关键中间体。通过对沙坦联苯的结构进行衍生和修饰,可得到大多数沙坦类药物。因此,沙坦联苯的合成方法一直是有机合成化学家关注的热点研究领域。Suzuki偶联反应是合成沙坦联苯最重要的方法之一。近二十年来,文献中出现了大量利用Suzuki偶联反应合成沙坦联苯的催化体系。根据原料的不同,从不同卤代芳烃角度对沙坦联苯的合成方法进行了综述,旨在掌握目前利用Suzuki偶联反应合成沙坦联苯的现状,以期对同行工作者有所启发和帮助。     

沙坦联苯的高效合成

沙坦类药物是临床上备受关注的一类新型抗高血压药物。沙坦联苯是沙坦类药物的关键中间体。以邻氯苯氰和对甲基苯硼酸为原料,通过对反应溶剂、反应温度、反应时间、催化剂、碱等关键条件的优化,开发了一个合成沙坦联苯的催化体系。此催化体系以PEG400为反应介质,以Pd(OAc)_2为催化剂,以K_2CO_3、Na_2CO_3或K_3PO_4为碱,在60℃下反应24 h,沙坦联苯的产率可达99%。该体系是一个绿色、简单、高效合成沙坦联苯的催化体系,为沙坦联苯的合成提供了一个有效的新方法。