鹰嘴豆芽素A7-O-β-D-吡喃木糖苷的合成与抗缺氧活性研究

以乙酰溴代木糖和鹰嘴豆芽素A为原料,采用相转移催化法在鹰嘴豆芽素A 7位羟基处引入糖苷,合成得到了鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷,方法简单,条件温和,收率较高。产物结构通过1H NMR、IR和ESI-MS分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧实验和化学物质中毒实验对其抗缺氧活性进行评价,结果表明:鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷表现出了较高的抗缺氧活性。     

氮氧自由基R-1对人肝细胞L-02的辐射防护机制研究

探讨氮氧自由基R-1(下称R-1)对人肝细胞L-02辐射损伤的保护机制,将L-02细胞分成4组:对照组、药物组、照射组和药物+照射组,药物组和照射组分别给予0.25 μmol/L的R-1和4Gy的60Coγ射线照射处理,药物+照射组接受这两种处理,对照组不接受处理.流式细胞仪检测各组细胞周期,化学发光法检测超氧化物歧化...     

白杨素糖苷类衍生物的合成及其结构表征

以白杨素为前体,针对白杨素的溶解性进行改进,在白杨素7位羟基处引入糖单元,合成12种白杨素糖苷类衍生物,步骤简单,条件温和,收率较好。利用1HNMR、13CNMR和MS等方法确定了所合成化合物的结构。     

线粒体靶向白杨素的设计、合成与抗缺氧活性研究

为了提高天然产物白杨素的生物活性,以长链烷基为桥联基,通过2步反应将白杨素与线粒体靶向配体三苯基膦偶联得到了3个线粒体靶向白杨素衍生物。目标化合物分子结构经红外光谱(IR)、核磁共振谱(~1H NMR和~(13)C NMR)和质谱(MS)分析确证。常压密闭缺氧实验结果表明:3个衍生物均能延长缺氧小鼠的存活时间,且活性显著优于白杨素。     

三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物的合成研究

以葡萄糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙地引入白杨素分子结构中,得到一种三氮唑葡萄糖苷化白杨素衍生物,反应条件温和,操作简便,收率较高。产物结构经1H NMR、IR、EI-MS和元素分析确认。     

糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究

以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。     

糖基化三氮唑鹰嘴豆芽素A衍生物的合成与抗缺氧活性研究

以叠氮糖、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团与鹰嘴豆芽素A巧妙结合,得到4种新的标题化合物,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对其药理活性进行评价,结果表明:4个目标化合物均不同程度地延长小鼠的存活时间,其中半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A和木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的活性优于乙酰唑胺。     

糖基化三氮唑香草酸白杨素酯的合成与结构表征

以叠氮糖、炔丙基溴、香草醛和白杨素为原料,通过醚化、"Click chemistry"氧化、酯化4步反应得到4个糖基化三氮唑香草酸白杨素酯,反应路线简单,条件温和,收率较高,总收率为51%~62%(以香草醛计),产物结构通过1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。     

糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性

利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PTP1B抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性,其中化合物Ⅳa活性最佳,IC50为(54.52±0.79)μmol/L。