大黄素甲醚衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

以天然大黄素甲醚为母体,经过化学修饰得到两种大黄素甲醚的衍生物。通过1HNMR、IR、MS和元素分析确定其结构。选择血管内皮癌(Ks),口腔底癌(KBv)和乳腺癌(MCF-7/s)3种人癌细胞株,采用标准MTT法测定了大黄素甲醚及其衍生物的细胞毒性。结果表明,6-甲基-1,8-二[[2-(二甲基氨基)乙基]-氨基]-3-甲氧基-9,10-蒽醌对Ks和KBv表现出很强的细胞毒性。     

7-溴-6-氯-4(3H)-喹诺酮的合成

球虫病是一种对家禽肠道有损害的寄生虫病。常山酮是一种较好的抗球虫药物,但是长期以来由于价格昂贵,限制了其在临床上的广泛应用。7-溴-6-氯-4(3H)-喹诺酮是合成抗球虫药物常山酮的重要中间体。以间氯甲苯作为起始原料,经溴化、氧化、氨化、环化共4步反应,合成了标题化合物,总收率50.61%。并用MS和1HNMR进行了结构表征。