喜树碱的合成研究进展

本文对天然抗肿瘤药物喜树碱近几年的合成研究进展作了一综述，参考文献14篇。     

芳香族硝基化合物催化氢化催化剂Cu-Re_mO_n/SiO_2的放大试验研究

为提高芳香族硝基化合物氢化催化剂的性能,在单铜催化剂中引入稀土元素。以15 g微球硅胶(S iO2)为载体,在Rem(NO3)n溶液中浸渍,控制温度70℃,浸渍后经二次蒸馏水洗涤,并先后经120℃干燥、830℃焙烧等工序制得RemOn/S iO2。将该载体在Cu(NO3)2溶液中再次浸渍,步骤条件同前,但焙烧温度为400℃。分别制得Cu-CeO2/S iO2、Cu-Sm2O3/S iO2、Cu-Ho2O3/S iO2、Cu-Yb2O3/S iO24组催化剂。用微分反应器在硝基苯催化加氢反应中进行评价,筛选出负荷最高的Cu-CeO2/S iO2催化剂。按小试S iO2量100倍进行放大试验,所得到的1.4 kg Cu-CeO2/S iO2催化剂,在硝基苯催化加氢反应中,一次寿命(未再生)的负荷超过目前工业生产中广泛使用的Cu/S iO2催化剂121.28%。     

7-苄基-喜树碱的合成研究

以20(S)-喜树碱和苯甲醛为起始原料,经Minisci自由基反应和Clemmensen还原反应得到标题化合物,总收率为49.5%.产物结构经MS、1HNMR和IR确证.     

中国船用柴油机发展状况及市场供求分析

分析了我国船用柴油机发展现状;并指出了我国船用柴油机产业发展中存在的主要问题。在对我国船用柴油机产业的供求形势进行分析的基础上,提出了我国船用柴油机产业未来发展思路与重点。     

修饰后的硼氢化钠在有机合成中的应用

综述了硼氢化钠以及硼氢化钠复合体系在烯烃和炔烃、羧酸、氨基酸、脂类、酰胺、硝基、醛和酮、叠氮化物、肟和肟醚类、烷基卤代物还原中的应用.     

薄荷醇的合成新工艺

以柠檬桉叶油为主要原料经环化、催化氢化二步反应得到薄荷醇。在环化反应中 ,考察了温度、环化剂、反应物浓度、反应器类型对反应的影响 ,得出反应产率达70 %～ 75 %。在氢化反应中 ,经过对反应时间、温度、压力、催化剂用量及催化剂套用等条件的探讨 ,将氢化压力由文献报道的 10 MPa降至 0 .3 MPa,产率近 10 0 %。实验表明此合成工艺简单 ,条件温和 ,易于工业化生产。     

杂多酸及其季铵盐催化剂催化H_2O_2环氧化1-辛烯

用杂多酸与季铵盐反应制备了杂多酸季铵盐型催化剂(HQWP和Q3PW4O16),并对其进行了红外FT IR及元素分析。分别以磷钼酸,HQWP,3-氨丙基三甲氧基硅烷改性硅胶负载磷钨酸,Q3PW4O16,磷钨酸,磷钨酸钠为催化剂,H2O2为氧化剂,对1-辛烯进行环氧化反应,产率分别为3.31%、31.20%、81.42%、80.02%、94.80%、84.61%。还做了催化剂重复使用实验,其结果表明:Q3PW4O16和HQWP两种催化剂可以重复使用3次,平均产率分别为76.63%和24.54%,其他的反应产率下降明显。另外对用Q3PW4O16和HQWP为催化剂的1-辛烯环氧化反应进行了条件优化。     

7-对氟苯甲酰基-喜树碱烷基酯的合成

为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性.以20(S)-喜树碱和对氟苯甲醛为起始原料,经Minisci反应和酯化反应得到目标化合物,其结构经MS、1HNMR和IR确证.通过四因素三水平的正交试验优化并确定了Minisci反应的最佳条件:0.5 g喜树碱,30 mL75%H2SO4,1.5 mL对氟苯甲醛,30%H2O2/FeSO4·7H2O物质的量比为20:1,1.0 mL 30%H2Ｏ2,反应温度0～2℃,反应时间6 h,收率55.2%.     

7-苯甲酰基-喜树碱的合成研究

采用苯甲醛和20(S)-喜树碱为原料,通过Minisci反应合成了7-苯甲酰基喜树碱。考察了影响该反应的因素,其优化条件为:喜树碱0.5 g,75%H2SO430 mL,苯甲醛1.5 mL,n(30%H2O2)∶n(FeSO4.7H2O)为20∶1,30%H2O21.0 mL,反应在0~2℃进行,反应时间6 h,产率可达58.2%。目标化合物采用MS1、H NMR及IR等手段进行了结构表征,并用SRB法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了初步测定,结果表明:该化合物对白血病(HL-60)、胃癌(BGC-823)、肝癌(Bel-7402)三种人癌细胞增殖都有抑制作用,尤其是对人胃癌BGC-823的抑制作用尤为突出,显示出良好的体外抗肿瘤活性。     

喜树碱类衍生物的构效关系及其活性的研究进展

喜树碱具有抗肿瘤活性,但由于它的毒副作用及水溶性差而限制了对它的使用。目前,有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道。许多高活性的喜树碱衍生物相继问世。本文对结构修饰和构效关系做一简要综述。