间二酰胺类化合物NC-1的设计、合成及杀虫活性

为发现高效杀虫剂,采用活性药效基团融合策略,以2-氟-3-氨基苯甲酸甲酯和2-三氟甲基苯胺为起始原料,设计、合成了间二酰胺类化合物N-[2-溴-4-(全氟丙烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯基]-3-[N-(氰甲基)苯甲酰胺基]-2-氟苯甲酰胺(NC-1),其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证。初步的室内生物活性测试结果表明,化合物NC-1具有优异的杀虫活性,在质量浓度0.05 mg/L下对小菜蛾的致死率为96.67%,在质量浓度0.625 mg/L下对二化螟的致死率为93.33%。化合物NC-1可作为先导化合物或候选杀虫剂进行深入研究与开发。     

1,2,4-二唑类衍生物的设计、合成及抗菌活性

大豆锈病是危害大豆生产的主要真菌病害。为了研发新型高效的杀菌剂,以N-(4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-二唑-3-基)苯基)环丙甲酰胺为先导化合物,采用结构修饰的方法,引入新的取代基,以此设计了12个新型1,2,4-二唑类衍生物,通过肟化、合环、还原及缩合反应,合成得到,经¹H NMR和ESI-MS确证化学结构。测试了它们对大豆锈病的抗菌活性：当质量浓度为3.125 mg/L时,化合物5b、5d、6a、6e和6g对大豆锈病的抑制率分别为60%、65%、100%、98%和95%,优于对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6a抗菌活性优异,当质量浓度为0.39125 mg/L时,对大豆锈病仍有90%抑制率。分子对接的结果说明,化合物6a与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)和组蛋白去乙酰化酶7(HDAC 7)有着多种相互作用。     

具有杀菌活性的5-三氟甲基取代(口恶)二唑类化合物研究进展

5-三氟甲基取代[口恶]二唑类化合物对大豆锈病具有良好的防效。根据结构特点可将该类化合物划分为S-1、S-2、S-3、S-4及其他类,并根据其结构类别的不同,对该类化合物的研究进展进行了概述。     

新型杀虫剂四唑虫酰胺

四唑虫酰胺是一种高效、低毒的新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂,主要作用于昆虫的鱼尼丁受体,打开钙离子通道,破坏细胞内钙离子浓度平衡,引起害虫肌肉持续收缩直至死亡。四唑虫酰胺具有杀虫谱广、用量少、残效期长等特点,主要应用于马铃薯、水稻、果树等农作物及草坪害虫防治领域。简要介绍了四唑虫酰胺的理化性质、作用机理、毒理学、环境生态安全性、合成方法、含量分析、产品复配进展及登记情况,并对四唑虫酰胺的开发前景进行了展望。     

脲嘧啶类除草剂Tiafenacil的合成及除草活性测定

为了探索除草剂Tiafenacil在防治农业杂草方面的应用前景,以3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯为原料,经6步反应制备得到Tiafenacil,其结构经¹H NMR和ESI-MS确证,并对Tiafenacil进行除草活性测定。结果表明：Tiafenacil在苗前浓度为300 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、苘麻的除草活性均优于对照药剂97%莠去津原药;在苗前浓度为75 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、苘麻的除草活性均优于对照药剂97%氟磺胺草醚原药。苗后浓度为37.5、75、150、300 g a.i.·hm^-2条件下,其对稗草、金色狗尾草、百日草、苘麻的除草活性均可达100%,明显优于对照药剂97%氟磺胺草醚原药和97%莠去津原药。