基于八元瓜环对抗肿瘤药盐酸厄洛替尼溶解度的影响研究

为提高抗肿瘤药盐酸厄洛替尼的生物利用度,以盐酸厄洛替尼(ELTN)为客体、八元瓜环Q[8]为主体,利用紫外-可见吸收光谱法研究了Q[8]对盐酸厄洛替尼的超分子相互作用。考察了溶液pH对作用体系的影响,同时研究了Q[8]对盐酸厄洛替尼的增溶性和溶出度。实验结果表明,在pH7条件下,Q[8]与盐酸厄洛替尼能够形成包结比为2∶1的稳定包结物,包结物的稳定常数为3.9×10~(12)L~2/mol2。Q[8]的加入能明显改善盐酸厄洛替尼的溶解度,并提高盐酸厄洛替尼的溶出度,且溶液酸性越强,效果越显著。在人工模拟胃液(pH 1.2)中,包结物Q[8]-ELTN的累积溶出度提高了近14倍,说明Q[8]不仅能提高盐酸厄洛替尼的溶解性,还具有潜在的药物运输载体的特性。