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1.
采用开环并构建五元环状分子内氢键的策略,设计、合成了5个4-取代苯氧基喹啉类化合物,并通过氢谱、碳谱和质谱对其进行了结构确证。体外活性测试结果显示,3-乙酰氨基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)-6-(2-氨基吡啶-5-)喹啉(9a)具有一定的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(the mammalian target of rapamycin,mTOR)抑制活性(IC_(50)=5.78μmol/L);3-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯氧基)-6-(2-氨基吡啶-5-)喹啉(5c)对肺癌细胞株A549细胞具有中等强度的抗增殖活性(IC_(50)=36.2μmol/L)。 相似文献
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为发现具有抗实体瘤活性的新型喹唑啉酮类衍生物,以2-氨基-6-氯苯甲酸为原料,经缩合、环合、亲核取代、脱Boc、芳族亲核取代以及羟胺解反应,得到3个目标分子,并通过1HNMR、13CNMR以及HR-MS对其进行了结构确证。目标化合物的抗增殖活性测试结果表明,所有目标分子对PC-3、MDA-MB-231以及T-47D这3种实体瘤细胞株的增殖抑制活性均与阳性对照SAHA、Idelalisib相当或更优,且对正常细胞毒性较低。分子对接的结果,揭示了目标化合物与PI3Kδ蛋白以及HDAC蛋白的可能结合模式。 相似文献
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Based on data collected over five years of monitoring the Lower Tarim River, we analyzed the variability of soil moisture content (SMC) and the relationship between SMC,groundwater table depth (GWD) and vegetation by using the methods of coefficient of variation (Cv), Pearson correlation and regression. The results of the variability of SMC indicate that it rose with increase in depth of soil layer - SMC in the soil layer of 0-60 cm was relatively small compared to SMC in the soil layer of 100-260 cm which showed a significant increase in variability. SMC and GWD before and after ecological water diversions exhibited significant differences at the site of the Yingsu transect and its vicinity of the watercourse,especially SMC in the soil layer of 100-260 cm increased significantly with a significant rise of GWD and reached maximum values at a GWD of about 4 m. Plant coverage and species diversity significantly improved with increases in SMC in the soil layer of 100-260 cm, both of them approached the maximum values and 92.3% of major plant species were able to grow when SMC was > 10%. To restore the ecosystem of desert riparian forest along the Lower Tarim River, the GWD must be maintained at < 4 m in the vicinity of the watercourse and at about 4 m for the rest of this arid region. 相似文献
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建立一个科学合理的仿真培训体系对发挥仿真培训的最大功效、切实服务于电厂生产运行有着重要的作用。文章针对火力发电仿真培训体系创新进行了相关探讨。 相似文献