3,4,5,6-四羟基口山酮对高糖所致血管内皮依赖性舒张功能减退的保护作用

目的:观察3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮对高糖所致血管内皮依赖性舒张功能减退的保护作用。方法:在大鼠离体胸主动脉环, 用高浓度葡萄糖(25mmol°L^-1) 孵育24 h, 检测乙酰胆碱诱导的血管内皮依赖性舒张反应;人脐静脉内皮细胞株(ECV304)用高浓度葡萄糖(30 mmol°L^-1) 培养48 h, 测定培养液中乳酸脱氢酶(LDH) 活性、一氧化氮(NO) 及细胞脂质过氧化物丙二醛(MDA) 含量。结果:3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮(1、3 和10 μmol°L^-1) 能显著抑制高糖所致的舒血管效应减退, 并且呈剂量依赖性。3, 4, 5,6-四羟基_口山酮(1、3 和10 μmol°L^-1) 能显著抑制高糖所致的内皮细胞LDH 泄漏、NO 释放和MDA 生成的增加。结论:3, 4, 5, 6-四羟基_口山酮对高糖所致的血管内皮依赖性舒张功能减退有保护作用, 其保护作用与抑制脂质过氧化减少血管内皮细胞损伤有关。     

用累积毒性原理评价口服中药体内过程

目的:改进动物急性累计死亡率法(ACD法), 使其适于测算口服中药体内过程。方法:建立累次口服中药的药量-毒效关系模型以及相关的试验步骤, 并用计算机模拟程序所提供的仿真模拟数据以及文献中真实试验数据进行方法学检验。结果:模拟试验结果表明, 在LD₉₅/2～LD₅/2 剂量范围内, 试验值和理论值符合良好, 方法稳定;对文献数据的重新计算得到:小鼠po 马钱子粉符合口服给药开放一室模型, T_1/2(ka)=1.136 h, T_1/2(ke)=7.100 h,T_max=3.576 h。结论:改进ACD 法可有效评价口服中药的体内过程。     

应用计算机模拟推演动物急性累计死亡率法

目的: 改进动物急性累计死亡率法(ACD法)。方法: 建立中药体内过程和药效毒理学过程的数学模型,并用VB.net 语言编制计算机模拟程序,为评价ACD 法提供各种条件下的仿真模拟数据。结果: ACD 法的精度依赖其选定的首次剂量;不恰当的剂量会导致错误结论。同时证实,通过适当调整第二次给药剂量,ACD 法可明显提高测算精度和扩展有效剂量范围。结论: 合适的二次剂量和足够的动物数量可改进ACD 法。