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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
2.
3.
金属零件选区激光熔化快速成型技术的现状及发展 总被引:1,自引:0,他引:1
选区激光熔化(SLM)是为了直接获得致密的金属零件而发展起来的一种新型快速成型工艺.该方法利用直径30~50 μm的聚焦激光束,把金属或合金粉末逐层选区熔化,堆积成一个冶金结合、组织致密的实体.其外形不需进一步加工,经抛光或简单表面处理就可直接作模具或工具使用.阐述了目前SLM设备、工艺、软件等方面的现状、发展及应用. 相似文献
4.
内蒙古西部电网远景规划展望 总被引:1,自引:0,他引:1
内蒙古中西部地区是我国重要的煤电基地之一,根据国家的总体安排,该地区将实行输煤和输电并举,逐步向华北东北等地外送大量电力.本文结合蒙两地区远景电源发展规划设想,对2020年以前的送电方向、输电方式及送端主网架结构等进行展望和探讨,并提出了相应的建议. 相似文献
5.
本文根据舰船操纵特性,设计了适用于航迹保持及机动航行的双模模糊控制器,该系统具有结构简单,易于实现,实时性强等特点,防真结果表明其具有良好的控制性能。 相似文献
6.
CAD/CAM技术在汽车车身模具国产化中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
以汽车车身某典型零件为例,阐述了如何解决引进车型在车身模具国产化过程中的某些技术问题,内容涉及技术依据转化、产品几何造型以及CAD/CAM一体化的基本方法。 相似文献
7.
细观尺度的混凝土材料损伤 总被引:1,自引:0,他引:1
混凝土等建筑材料由于其本身的结构特性,在不受力的自然状态下就存在天然的损伤,如孔洞,微裂纹等。本文阐述了这类材料细观特征及塑性力学特性。采用多孔材料的GTN(Gurson-Tvergaard-Needlemen)模型本构方程,在变形梯度的乘法分解的基础上,推导和建立了细观力学分析的弹塑性有限变形计算方法,说明运用细观损伤力学方法分析是必要的和可行的。 相似文献
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