N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶的合成

目的：合成强效的5-H1和5-H2受体拮抗剂西尼必利的关键中间体N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶。方法：以N-（3-环己烯-1-基甲基）-哌啶-4-肟为原料,经还原后生成N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶（1）。结果：目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证化学结构,产率达到76%。结论：文章为N-（3-环己烯-1-基甲基）-4-氨基哌啶的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

3-(2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-锗三环[3.3.3.0]十一烷基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙酸的合成

以氧化锗、次亚磷酸钠、浓盐酸为原料经氧化还原反应合成三氯锗仿,三氯锗仿再与阿魏酸经麦克尔加成反应得到3-三氯锗基-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙酸,然后与甲醇钠反应生成3-三甲氧锗基-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙酸,再与三乙醇胺发生烷基转移反应生成标题化合物.     

大蒜多肽提取工艺的优化及其体外活性的测定

为优化大蒜多肽的提取工艺,并对大蒜多肽的抗氧化性及抑制酪氨酸酶活性进行研究。该文采用酶解法提取大蒜多肽,通过单因素试验和响应面试验优化大蒜多肽的最佳提取工艺,通过清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH）自由基、总抗氧化能力、清除羟基自由基试验检测其抗氧化能力,并对其抑制酪氨酸酶活性进行评价。结果表明：大蒜多肽的最佳提取工艺为料液比1∶15（g/mL）、复合蛋白酶添加量2.0%、pH7.0、温度50℃、酶解时间2.5 h,此条件下大蒜多肽的提取量为35.8 mg/g。大蒜多肽清除DPPH自由基、总抗氧化能力和清除羟基自由基的IC50值分别4.54、5.86 mg/mL和5.81 mg/mL,抑制酪氨酸酶活性的IC50值为3.51 mg/mL。     

“一锅法”制备索菲布韦中间体

以L-丙氨酸异丙酯盐酸盐、苯基二氯磷酸酯、2,3,4,5,6-五氟苯酚为原料,通过"一锅法"经磷酰化反应得到治疗丙肝药物中间体——索菲布韦中间体(2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-苯氧磷酰胺基]丙酸异丙酯)。目标化合物经1HNMR、MS确认结构,总产率53%。该方法为标题化合物的合成提供了一条较为合理的路线。     

药物化学试题库的建立

现行考试制度改革的方向是推行试题库建设,试题库是实现考教分离提升教学质量的重要手段,本文通过多年教学实践,探索《药物化学》试题库的建设。