四硝酸甘露醇酯类化合物的合成和抑菌活性

以海藻中提取的海洋活性物质D-甘露醇为原料,先与丙酮发生缩合反应,将1,2,5,6位的羟基保护起来,再对3,4位的羟基分别甲醚化、甲基磺酸和对甲苯磺酸酯化后,脱去异亚丙基保护基团,还原1,2,5,6位的羟基,并对其进行硝酸酯化,合成了3个标题化合物,产率在77%以上。合成的部分中间体和目标产物的结构,经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、碳谱(13CNMR)、质谱(MS)和元素分析进行了确证。抑菌实验表明,这3个1,2,5,6-四-O-硝酸甘露醇酯类化合物具有一定的选择性,仅对金黄色葡萄球菌(G Staphylococcus aureus)有抑制作用,最小抑制浓度为50μg/mL,抑制作用没有太大的差别。     

液相色谱-质谱联用法快速筛选苔类粗提液中双联苄化合物

采用电喷雾三重四极杆质谱(ESI-TQ-MS) 以负离子扫描方式对15种双联苄对照品进行质谱研究,通过比较质谱碎片信息,对其质谱规律进行解析,并采用液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-ESI-MS/MS)法分析地钱（Marchantia polymorpha L.）和花萼苔（Asterella angusta）两种苔类粗提液,快速筛选其中的双联苄类化合物。通过比较色谱和质谱行为特征,并结合紫外吸收光谱数据,分别检测出5/18种和8/16种已知/未知双联苄化合物。该法选择性强、灵敏度高,丰富了对双联苄类化合物裂解规律的研究,并为筛选其他结构类似物提供了参考。     

地钱素R的合成及表征

以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛、5-溴-2-甲氧基苯甲醛、4-溴苯甲酸甲酯和3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,通过Ullmann、醛基还原、磷盐生成、Wittig、分子内的Wittig、酚羟基与醛基的保护和脱保护以及烯烃的催化氢化反应等方法完成了标题化合物的全合成。所得化合物的结构经MS、1HNMR进行确证。     

真菌感染与抗真菌药物

近年来 ,随着肿瘤及艾滋病患者的不断增加 ,器官移植、导管插管及内窥镜技术的普遍开展 ,高效广谱抗生素、免疫抑制剂及皮质激素的广泛应用 ,真菌感染率不断增高 ,特别是深部真菌感染率急剧增加[1] 。并且 ,随着抗真菌药物的大量应用 ,真菌耐药性不断出现[2 ] ,使真菌感染的治疗变得越来越困难。因此 ,加强对真菌、真菌感染感染及抗真菌药物作用特点与作用机制的了解与认识 ,对提高真菌感染治疗效果 ,减缓真菌耐药性的出现 ,促进抗真菌药物的开发 ,具有重要意义。1　真菌感染1.1　真菌感染的分类目前真菌感染主要分为两类[3 ] ,一是浅部真菌…     

抗肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤多药耐药是化疗失败的主要原因,其机制很多,如转运P糖蛋白与mdr- 1基因,谷胱甘肽(GSH)解毒酶系统,DNA拓扑异构酶含量或性质的改变,多药耐药相关蛋白(MRP) ,蛋白激酶(PK)等。有关药物有,针对P -gp/MDR1的逆转剂,针对蛋白激酶C的逆转剂,DNA修复相关酶的活性抑制剂,针对MPR的逆转剂,抑制GSH合成酶。现将MDR的耐药机制及目前可供临床治疗的MDR肿瘤的药物:MDR逆转剂和抗肿瘤MDR药物以及对MDR的基因治疗研究作一综述。     

4-(5-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)苯甲酸甲酯化合物的合成

4-(5-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)苯甲酸甲酯是活性天然产物双联苄全合成的重要中间体,本研究以对溴苯甲酸甲酯和异香兰素为原料,经过缩合反应生成标题化合物,并考查了催化剂、缩合剂、混合缩合剂的比例和反应时间等实验条件对反应产率的影响.结果表明,当催化剂为氧化铜,缩合剂为混合碳酸钙和碳酸钾时,反应产率较理想,其最佳投料比例为n(异香兰素):n(对溴苯甲酸甲酯):n(碳酸钙):n(碳酸钾):n(氧化铜)=1:1.05:0.4:1.6:0.3,反应时间为16 h.     

酚类化合物对白色念珠菌的抗真菌活性及其构效关系(英文)

目的寻找对白色念珠菌具有抗真菌作用或与氟康唑具有联合抗真菌作用的活性化合物。方法以美国临床标准化委员会建立的真菌敏感性测定液基稀释法(NCCLSM27-A)评价了8种天然酚类化合物和其6种半合成衍生物对18株临床新近分离的白色念珠菌的抗真菌活性。对具有抗真菌活性的实验化合物进一步进行了与氟康唑的联合抗真菌作用评价。结果化合物albicanylcaffeate对白色念珠菌表现出强的抗真菌活性,MIC为4μg/ml;而化合物大黄素、白藜芦醇、3,4'-二氟二苯乙烯、2,2'-二氟二苯乙烯及2,3',5'-三氟二苯乙烯显示出中等程度的抗真菌活性,MIC为16μg/ml;双联苄pakyonol、多酚类儿茶素、白藜芦醇二聚体野葡萄素A、3,4,4'-三羟基联苄、2,4'-二氟二苯乙烯、4-氟二苯乙烯及2-甲氧基-4'-氟二苯乙烯显示出较弱的抗真菌活性,MIC为32μg/ml。当与氟康唑联合时,albicanylcaffeate和3,4'-二氟二苯乙烯显示出协同抗真菌活性,而儿茶素与白藜芦醇显示出相加的抗真菌活性。结论所实验的酚类化合物对白色念珠菌具有较强的抗真菌活性,其中部分活性化合物与氟康唑呈现出协同或相加的联合抗真菌作用。在未来抗念珠菌感染的治疗中可能会起到重要的作用。     

关节炎与低分子肝素在治疗关节炎中的应用

本文综合国内外相关文献,介绍骨关节炎和类风湿性关节炎及低分子肝素在治疗关节炎中的应用。     

酰肼交联透明质酸衍生物的生物相容性研究

目的评价酰肼交联透明质酸衍生物(HA-ADH)的生物相容性。方法采用咔唑法测定HA-ADH在体外对透明质酸酶(HAse)的抗酶解性;HA-ADH植入大鼠皮下,间隔5d或10d处死,测定植入物重量,观察HA-ADH在体内的存留时间和局部刺激。结果体外酶降解实验结果表明,HAse的浓度与降解产物之间呈线性关系;HA-ADH在体外的抗酶解性与其交联度密切相关,交联度大的样品抗酶性强;HA-ADH在体内的降解曲线显示植入物降解速度先快后慢,植入样品在大鼠体内存留15d以上,交联度大的样品存留时间长;试验期间未发现局部刺激反应。结论HA-ADH具有抗酶解性和较好的生物相容性,是一种具有开发潜力的可降解性植入材料。     

透明质酸在肿瘤治疗中的应用

自上个世纪30年代透明质酸发现以来,人类对其进行了大量的研究。其在美容、类风湿性关节炎及术后防粘连等方面发挥了很大的功效。目前,根据透明质酸的理化性质,国内外开始着手对其进行肿瘤治疗方面的研究,虽尚没有确切数据予以说明,但还是取得了一定的疗效。本文在前人研究的基础上,综合国内外文献,根据透明质酸与CD44受体的结合作用,通过对其降解,对抗其与CD44受体的结合等方法主要探讨透明质酸在人类肿瘤治疗中的作用。